Кл-я противомалярийных ср-в по хим. структуре.
I.Пр.Хинолина-
1)4-метанолхинолины: Хинина гидрохлорид, Мефлохин
2)4-аминохинолины: Хлорохин (Хингамин, Делагил), Гидроксихлорохин (Плаквенил), Амодиахин.
3)8-аминохинолины: Примахин
II. Пр.Бигуанида: Бигумаль (Прогуанил)
III. Пр.диаминопиримидина: Хлоридин (Пириметамин, Дараприм), Триметоприм
IV.Сульфаниламиды и сульфоны: Сульфадоксин (Фаназил), Сульфадиметоксин, Сульфален, Дапсон. V.Антибиотики группы тетрациклинов-Тетрациклин, Доксициклин
VI.Комбинированные препараты: Дарахлор (Хлорохин+Хлоридин), Камоприм (Амодиахин+Примахин), Фанзидар (Хлоридин+Сульфадоксин)
Кл-я противомалярийных по спектру действ.
I.Гематошизотропные ср-ва (Преэритроцитарные формы): мефлохин, хлорохин, хинина гидрохлорид, хлоридин, бигумаль, Сульфадоксин, доксициклин, дапсон.
II.Гистошизотропные ср-ва (брадиспорозоиты или параэритроцитарные форм)
а) подавляют тахиспорозоиты-бигумаль, хлоридин.
б) подавляют гипнозоиты: примахин.
III.Гаметотропные ср-ва:
а) гамонтоцидные ср-ва (прдавляют развитие гамонтов в эритроцитах больного) - примахин, хлорохин.
б) гамонтостатические (подавляют спорогонию в комаре) - бигумаль, хлоридин.
Мех. действ:
1)4-метанолхинолины-нарушение функции лизосом и блокированием синтеза нуклеиновых кислот в клетках плазмодия. Угнетает терморегулирующие центры и снижает температуру, понижает возбудимость сердечной мышцы, и вызывает отрицательныйинотропный эффект, возбуждает мускулатуру беременной матки, сокращает селезенку
|
|
|
2) 4-аминохинолины- в пищеварительные вакуоли плазмодия, подвергается протонированию, в связи с этим депонируется в вакуолях, связывается с феррипротопорфирином IX, препятствуя его полимеризации, и таким образом усливает его токсическое действие на плазмодий (разрушение мембраны плазмодия).
3)8-аминохинолины- в митохондриях плазмодиев превращается в хинон, который, воздействуя на убихинон (транспортер электронов дыхательной цепи), ингибирует цепь транспорта электронов.
4)Пр. бигуанидина-в организме превращается в активный метаболит циклогуанил, который ингибирует дигидрофолатредуктазу.
5)Пр.диаминопиримидина- гамонтоцидное действие. Нарушает обмен фолиевой кислоты плазмодиев (ингибирует дигидрофолатредуктазу)
6) Сульфаниламиды и сульфоны-противомалярийный эффект обусловлен взаимным потенцированием действия каждого из компонентов, блокирующих два последовательных этапа метаболизма фолиевой кислоты плазмодиев.
Пок к пр:
1)4-метанолхинолины- 3х дневная малярия, тропическая малярия
2) 4-аминохинолины-3,4х дневная малярии, противоамебное ср-во, противовоспалительное ср-во
3)8-аминохинолины
|
|
|
4)Пр.бигуанидина- профилактика тропической малярии.
5)Пр.диаминопиримидина-3хдневная малярия
6) Сульфаниламиды и сульфоны тропическая малярия
Поб.эф: 1)4-метанолхинолины- шум в ушах, головокружение,рвота,головная боль, состояние оглушения,коллапс,дезориентация, депрессия,галлюцинации 2) 4-аминохинолины- диспепсия,головная боль, нарушение АВ-проводимости,артериальная гипотензия,ретинопатия, кожный зуд,сыпь алопеция,судороги, угнетение кроветворения 3)8-аминохинолины 4)Пр.бигуанидина- стоматит, язвы рта; диарея;кожные реакции;алопеция. 5)Пр.диаминопиримидина- диспепсические явления, метгемоглабинурия, лейкопения, агранулоцитоз
Военно-медицинское значение.
Хлорохин(хингамин), пириметамин(хлоридин)
1) Фарм.гр Х-пр.4-аминохинолина. Произв.хинолинаП-пр.диаминопиримидина2)мех. Действ Х--проникновение в пищеварительные вакуоли плазмодия, подвергается протонированию, в связи с этим депонируется в вакуолях, связывается с феррипротопорфирином IX, препятствуя его полимеризации, и таким образом усливает его токсическое действие на плазмодий (разрушение мембраны плазмодия). П-гамонтоцидное действие.Ноарушает обмен фолиевой кислоты плазмодиев(ингибирует дигидрофолатредуктазу)3)спектр действХ-P.malariae, vivax, ovale, амёбыП-преэритроцитарные,эритроцитарные формы плазмодиев,гамонтов4) пок.к пр.Х-3,4х дневная малярии, противоамебное ср-во, противовоспалительное ср-воП-3хдневная малярия5)Поб.эф Х-диспепсия,головная боль, нарушение АВ-проводимости,артериальная гипотензия,ретинопатия, кожный зуд,сыпь алопеция,судороги, угнетение кроветворения П-диспепсические явления,метгемоглабинурия, лейкопения, агранулоцитоз.
|
|
|
Средства, применяемые при лечении амебиаза, лямблиоза, трихомониаза, лейшманиоза, токсоплазмоза. Механизм и особенности действия отдельных препаратов. Выбор препаратов в зависимости от форм заболевания
Средства, применяемые при лечении
1)Амебиаза:1)если в просвете кишечника-пр. 5-нитроимидазола (Метронидазол, тинидазол, орнидазол), пр 8-оксихинолина(хиниофон, хлорхинальдол, интетрикс), антибиотики тетрациклин,мономицин. 2)если в стенке кишечника:пр. 5-нитроимидазола(метронидазол,тинидазол,орнидазол), алкалоид корня ипекакуаны(эметина гидрохлорид), антибиотики (тетрациклин) 3)в тканях(печень и др)
Пр. 5-нитроимидазола(метронидазол,тинидазол, орнидазол), алколоид корня ипекакуаны(Эмитина гидрохлорид),пр.4-аминохинолина(хлорохин)
|
|
|
2)Лямблиоза: метронидазол, тинидазол, орнидазол, фуразолидон.
3)Трихомониаза: Метронидазол, тинидазол, орнидазол, тенонитразол, трихомонацид, фуразолидон, ципрофлоксацин, ломефлоксацин, азитромицин, хлоргексидин.
4)Лейшманиоза-кожн. форма-метронидазол, тинидазол, мономицин, акрихин (местно). Висцеральная форма-Солюсурьмин, глюкантим (меглюмина антимониат), хлоридин, амфотерицин В.
5)Токсоплазмоза-Азитромицин, спирамицин, клиндамицин, тетрациклин, мономицин,ко-тримаксазол, метронидазол, тинидазол, орнидазол, хлоридин, хлорохин, фансидар.
Мех. дейст:
1)Пр.5-нитроимидазола -восстановление нитрогруппы ->образуется высокореактивный свободный радикал, который оказывает повреждающее действие на ДНК анаэробных бактерий и простейших.
2)Алкалоид корня ипекакуаны - Действует в стенке кишечника и в печени, нарушает синтез белков.
3)Пр.8-оксихинолина -нарушает системы окислительного фосфорилирования амеб за счет галогенизации ферментов и образования хелатообразных комплексов с ними, связывается с Mg2+ и Fe, входящими в структуру некоторых ферментов амеб и вызывает их инактивацию, вызывает денатурацию протеинов возбудителя за счет их галогенизации
4)пр.4-аминохинолина - проникновение в пищеварительные вакуоли плазмодия, подвергается протонированию, в связи с этим депонируется в вакуолях, связывается с феррипротопорфирином IX, препятствуя его полимеризации, и таким образом усливает его токсическое действие на плазмодий (разрушение мембраны плазмодия).
5)Антибиотики: непрямое действие,подавляют нормальную микрофлору кишечника->нарушают условия для существования амеб.
Метронидазол, фуразолидон.
1) Фарм.гр М-пр. 5-нитроимидазолаФ-пр.нитрофурана,синтетическое противомикробное ср-во2)мех. Действ М- восстановление нитрогруппы->образуется высокореактивный свободный радикал, который оказывает повреждающее действие на ДНК анаэробных бактерий и простейших.Ф-восстановление производных нитрофурана->восстановленные произ-ые нитрофурана нарушают репликацию ДНК и РНК, повреждают ферментные системы микроорганизмов. Нитрогруппа- NО2 под влиянием нитроредуктазы образует свободные радикалы, которые повреждают ДНК микроорганизмов.3)спектр действМ-амебы, трихомонады, лямблий и анаэробные бактерии. Ф-дизентерия, токсикоинфекции, лямблии.4) пок. к пр.Мамебиаз, токсаплазмоз, лямблиоз, балантидиаз, лейшманиоз,трихомониазФ -Лямблиоз,трихомониаз(трихомонадный уретрит, кольпит), инфицированные ран и ожоги 5)Поб.эф М- тошнота, рвота, стоматит, металлический привкус;диарея;дизурия;головная боль;атаксия;кожные высыпания;нарушения системы крови;окрашивание мочи в коричиево-красный цвет.дисульфирам-подобная реакция
Ф- артериальн гипертензия при сочетании с пищ продуктами,богатыми тирамином (сыр). При сочетании с алкоголем возможны дисульфирам-подобные реакции (антабусные реакции).
Дата добавления: 2018-04-15; просмотров: 333; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!