Цереброваскулярные средства. Классификация. Мех-м и особенности дей-я отдельных групп препаратов. Показания к применению.
КЛАССИФИКАЦИЯ СРЕДСТВ ЛЕЧЕНИЯ НАРУШЕНИЙ МОЗГОВОГО КРОВООБРАЩЕНИЯ (ЦЕРАБРОВАСКУЛЯРНЫХ):
1. Производные винкаминовой кислоты (алкалоиды барвинка): Винкамин, Винпоцетин.
2. Производные ксантина: Пентоксифиллин Ксантинола никотинат Аминофиллин
3.Альфа-адреноблокаторы – Ницерголин.
4.Блокаторы кальциевых каналов
а. Производные дифенилпиперазина(Циннаризин,Флунаризин),
б.Производные дигидропиридина (Нимодипин).
5.Производные изохинолина (Папаверин Дротаверин)
6.Комбинированные препараты (Фезам (циннаризин 4- пирацетам), Инстенон (этамиван 4- гексобендин + этофиллин), Никошпан (дротаверин + кислота никотиновая).
Мех-м пр.Винкаминовой к-ты: блокир.фермент ФДЭ->накопление цАМФ->актив.ПК->фосфорилирование киназы легких цепей миозина->сосуды расширяются. Особенности-препараты улучшают мозг.кровообращение в ишемизированной зоне (не вызывают феномен «обкрадывания»); повышают тонус вен->улучшение оттока крови->↓в/ч давление; реологические сво-ва крови не изменяют; обладают антиагрегантным действием, усиливают энергетический потенциал клеток гол.мозга. ПКП:хронич. и остр. нарушение МК. Мех-м произв. Ксантина: ингибир.ФДЭ…; +блокируют аденозин.рец-ры 1типа->ч/з Giбелок происходит ингибирования аденилатциклазы->накопление цАМФ. Особенность: Пентоксифилин-улучшает МК в ишемиз.зоне, повышает тонус вен->↑венозного оттока->↓в/ч давления; усиливает энергетический потенциал мозга; значительно улучшает реологические св-ва крови и обладает антиагрегантным дей-м; избирательного дей-я не проявляет, сосуды расширяются умеренно(ПКП: Нарушения периферического кровообращения болезнь Рейно, варикозное расширение вен, трофические язвы голени, гангрена, отморожения, нарушения мозгового кровообращения).Ксантинола никотинат – в равной степени расшир.сосуды в здоровой и ишемизированной зоне; сниж.тонус вен->затрудняет венозный отток->↑в/ч давление; обладает антиагрегантным дей-м; улучшает реологические сво-ва крови; усиливает энергетический потенциал(ПКП: Облитерирующий атеросклероз сосудов конечностей, болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит, трофические язвы голеней, пролежни, мигрень, нарушения мозгового кровообращения). Аминофиллин:в большей степени улучшает кровоток в здоровой зоне, чем в ишемизированной (феномен обкрадывания), не изменяет реологических свойств крови, в меньшей степени обладает антиагрегантным эффектом, тонус вен не повышает, больше всех повышает энергетический потенциал(ПКП:Купирование приступа бронхиальной астмы,острые и хронич.нарушения МК, ОСН).Мех-м Альфа-АБ: блокада Альфа1,2АР->расширение сосудов. Особенность-расширение сосудов больше в ишемизированной зоне; тормозит агрегацию Тц, на реологические св-ва крови влияния не оказывает, несколько увеличивает тонус вен, увеличивает энергетический потенциал гол.мозга (ПКП: Острые и хронические нарушения мозгового кровообращения, острые и хронические периферические нарушения (органические и функциональные артериопатии, болезнь Рейно, синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока).Мех-м блокаторов Са каналов: пр.дифенилпиперазина: блокируют Са каналы Т типа->↓вход Са->расширение сосудов. Особенность – расширение сосудов одинаково в ишемизированной и здоровой зоне, на реологические св-ва крови не влияют, тонус вен не повышается, обладает антиагрегантным эффектом, актив.энергетические процессы, ↓возбудимость вестибулярного аппарата, актив.энергетич.процессы клеток гол.мозга (ПКП:Остр.и хрон.нарушение МК, вестибулярные рас-ва). Мех-м пр.дигидропиридина: блок Са каналов Lтипа->расширение сосудов. Особенность – препарат улучшает кровоток в ишемизированной зоне, уменьшает тонус вен, на реологич.св-ва влияния не оказывает, энергетические процессы повышает (ПКП:хрон.и остр.нарушение МК). Мех-м пр.изихонолина:Ингибируют ФДЭ и т.д.ПКП:нар.МК, спазм гладких мышц внутренних органов, эндартериит.
|
|
|
|
|
|
|
|
|
Кардиотонические и кардиостимулирующие средства. Классификация. Сердечные гликозиды – основные виды дей-я на сердце, механизмы их развития. Показания к применению. Признаки передозировки, меры профилактики и лечения. Механизм и особенности дей-я негликозидных кардиотоников и кардиостимуляторов, показания к применению, побочные эффекты.
Классификация.
I. Сердечные гликозиды (Кардиотонические средства):
1.Быстрого и короткого действия (Строфантин Коргликон).
2.Средней скорости и длительного действия (Дигоксин, Целинид).
3.Медленного и длительного действия (Дигитоксин).
II. КардиоСтимулирующиЕ средства:
1.Средства с бета-1-адреномиметическим действием (Добутамин, Допамин, Эпинефрин).
2.Блокаторы А-1-аденозиновых рецепторов и ингибиторы фосфододиэстеразы (Аминофиллин).
3.Аналептики (Кордиамин, Сульфокамфокаин Камфора).
Основные эффекты кардиотонических и их мех-мы: 1.Положительный инотропный: СГ связывают SH- группы Na-K-АТФ-азы->Na-K-АТФаза не работает->сохраняется избыток ионов Na и его избыточное содержание приводит к включению NaCa-насоса->↑сод-ния Са в ТКм (↓выход Са в м/к пространство, ↑выход из СПР)=>повышается активность актина и миозина->↑ССС. 2.Положительный батмотропный: в волокнах Пуркинье ↑содержание Naи Ca->снижение критического уровня деполяризации->медленная диастолическая деполяризация быстрее достигает критического уровня->возникает внеочередное сокращение-экстрасистолия. 3,4.Мех-м отрицательного дромотропного и хронотропного: ↑ССС->в систолу кровь с большей силой выбрасывается в аорту->активируются барорецепторы дуги аорты->импульс идет в дно 4 желудочка, где находятся центры n.vagus->n.vagus активируется-↓ЧСС и замедление прохождения импульса. 5. Положительное тонотропное: ↑ССС->↑тонус сердца->↓размеров дилятированного сердца; +косвенное дей-е: ↑ССС->↑сердечного выброса->↑увеличение ударного объема->↑МОК->↓ конечного диастолического давления за счет улучшения гемодинамики, улучшается кровоснабжение почек->↑фильтрация и диурез. ПКП: 1. Лечение ХСН (все 3 препарата – дигоксин, дигитоксин, целанид). Лечение ХСН 4 класса – всем больным дигоксин; 2,3 класс – если сопутств. заболевание – мерцательная аритмия. 2.ОСН-отек легкого, сердечная астма (коргликон, строфантин-в/в медленно). ОСН на фоне мерцательной аритмии. 3.Купирование мерцательной аритмии тахисистолическая форма. ПЭ и признаки передозировки:1.ЖКТ – тошнота рвота (из-за активации доф. рец.триг.зоны->актив.рвотного центра), боли в эпигастрии (из-за раздраж.дей-я на слизистую), диарея(актив.тонуса n.vagus – выброс АЦХ-актив М3ХР). 2.Брадикардия 3.А-V блокада 1-ой степени (удлинение PQ больше 0,21). 4.Экстрасистолы. 5.↑вольтажа всех зубцов. 6.Изменение сегмента ST по типу субэндокардиальной ишемии). Меры помощи: 1.отмена сердечных гликозидов. 2.Полимериз. смесь-4ED инсулина, 10 кубиков капангина, 5%рас-р глюкозы в 200мл. 3.Донатор SH- группировок (унитол 5% в/м). 4.Дигинбид – антидот. КАРДИОСТИМУЛИРУЮЩИЕ (с положительным инотропным дей-ем, использ.для лечения ОСН). М-м бета1АМ: ч/з Gs белок->актив.аденилациклаза->актив.цАМФзависим.ПК->фосфорил.Са каналов->↑вход Са в ТКМ->↑сопряжения актина и миозина->↑ССС.Особенности препаратов: Добутамин-полож.инотропный преобладает над полож.хронотропным->↑ССС без тахикардии. Допамин – в малых дозах-актив. Доф.рец.1типа (ч\зGs белок ->расширение сосудов->улучшение почечного кровотока->↑диуреза). –в средних дозах актив бета-1АР, -в больших актив. Альфа1АР сосудов и акстив.пресинапт.бета2АР->↑выброса КХ. Эпинефрин – больше активирует бета1 АР, чем альфа и бета2АР).Негликозидные кардиотонические средства: 1.Ингибиторы фосфоднэстеразы (Производные бипиридина- Амринон, Милринои). 2.Повышающие чувствительность сократительных белков кардиомиоцитов к ионам кальция (кальциевые сенситизаторы) - Производные бензимидазола (Левосимендан, Нимобендан). Мех-м ингибиторов ФДЭ: ингиб ФДЭ в сердце->не разрушается цАМФ->↑ЧСС, ССС, улуч.проведение; ингиб. ФДЭ в ГМК сосудов->расшир.вены (↓преднагрузка), расшир.артерии(↓постнагрузки)->↑сердечного выброса. ПЭ:тошнота, рвота, гепатотоксичен, тромбоцитопения. Мех-м кальциевых сенситизаторов: Повышает чув-ть сократимых белков к Са т.е. на накапливает Са в ТКм; Открывает К каналы в мускулатуре->расширение венул и артерий->↓пред и пост- нагрузки. ПЭ:↓Hb, K, гематокрита.
|
|
|
93.
| Пок-ли | Дигоксин | Добутамин |
| Ф.г. | Кардиотонические, Средней скорости и длительности действия | Кардиостимулирующие, с бета1-АМ действием |
| М-м | связывают SH- группы Na-K-АТФ-азы->Na-K-АТФаза не работает->сохраняется избыто к ионов Na и его избыточное содержание приводит к включению NaCa-насоса->↑сод-ния Са в ТКм (↓выход Са в м/к пространство, ↑выход из СПР)=>повышается активность актина и миозина->↑ССС | ч/з Gs белок->актив.аденилациклаза->актив.цАМФзависим.ПК->фосфорил.Са каналов->↑вход Са в ТКМ->↑сопряжения актина и миозина->↑ССС |
| Влияние на сердце | ↑ССС, ↓ЧСС, ↑ударный объем, ↑МОК->↓сист.идиаст.объема->↓O2запрос | ↑ЧСС, МОК, коронарного кровотока; ↓ОПСС |
| ПКП | Комплексная терапия при ХСН II с мерц.аритмией | ОСН, ИМ, кардиогенный шок |
| ПЭ | Брадикардия, а-в блокада, экстрасистолия | Тахикардия, мерц.аритмия, увел.АД, боли в области сердца, одышка. |
Дата добавления: 2018-04-15; просмотров: 1436; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!