Слабительные и антидиарейные средства. Классификация. Механизм и особенности действия, показания к применению, побочные эффекты отдельных групп препаратов.
КЛАССИФИКАЦИЯ СЛАБИТЕЛЬНЫХ СРЕДСТВ:
I. ПО механизму действия:
1. Препараты, раздражающие рецепторы стенки кишки:
1.1. Растительного происхождения - Масло касторовое, препараты, содержащие антрагликозиды из корня ревеня, коры крушины (Рамнил), листьев сенны (Сенадексин), комбинированные препараты: Регулакс, Кафиол, Агиолакс и др.
1.2. синтетические - ИзафенинБисакодилНатрия пикосульфат
2.Увеличивающие объем содержимого кишечника (механического действия):
2.1. Осмотические слабительные: Солевые: Натрия сульфат
Магния сульфат Карловарская соль
2.1Других групп Сорбит, Ксилит Лактулоза (Дюфалак) Ламинарид Метилцеллюлоза Макрогол 3.Размягчающие содержимое кишечникаМасло оливковое, Масло вазелиновое.
II. По преимущественной локализации действия:
1.Преимущественно действующие на тонкую кишку - Масло касторовое;
2.Преимущественно действующие на толстую кишку-Препараты, содежащие антрагликозиды, Синтетические препараты, Лактулоза;
3.Действующие на всем протяжении кишечника - Увеличивающие объем содержимого кишечника (кроме Лактулозы), Размягчающие слабительные.
III. ПО силе действия:
1.Мощные средстваОсмотические слабительные (солевые),
2.Слабительные средней силы (собственно слабительные) - Препараты, раздражающие рецепторы стенки кишки.
3. Мягкие (послабляющие) средства - Увеличивающие объем содержимого кишечника (кроме солевых),Размягчающие содержимое кишечника.
|
|
|
Мех-м препаратов растительного происхождения: Масло касторовое - нарушает всасывание воды и электролитов в тонком кишечнике рицинолевой кислотой (ПКП-подготовка больного к операции и рентгенологическому исследованию); Препараты содержащие антрагликозиды: образование антрохинонов и стимуляция ими рецепторов толстого кишечника. Мех-м действия синтетических препаратов: Блокада Na/К АТФ-азы ГМК толстого кишечника-> увеличение содержания Na->включение Na/Са обменного мех-ма->повышение содержания Са->увеличение тонуса и перестальтики (ПКП:хронические запоры. ПЭ: Диспеп. рас-ва, метеоризм, боли в эпигастрии, диарея).Мех-м дей-я осмотических слабительных: создает в кишечнике высокое осмотическое давление->уменьшение всасывания воды->повышение объема кишечного содержимого->увеличение перистальтики (ПКП:Острые отравления, желчегонное, купирование судорог, приступ бронхиальной астмы, купирование гипертонического криза, токолитик. ПЭ: Угнетение нерв-мыш передачи, центральное седативное, гипотония, угнетение дыхания).Мех-м размягчающих: делают каловые массы более рыхлыми->облегчают их продвижение (ПКП:запоры. ПЭ:загрязнение белья, раздражение и зуд анальной области, мацерация, задержка заживления после операций на прямой кишке).
|
|
|
КЛАССИФИКАЦИЯ АНТИДИАРЕЙНЫХ СРЕДСТВ:
1.Опиоиды- Лоперамид (Имодиум),
2. Вяжущие:
2.1. Отвары, настои-Коры дубаРомашки, Кровохлебки, Коры граната, Препараты танина, Танальбин, Висмута субсалицилат (Десмол).
3.Обволакивающие, адсорбирующие (Слизь крахмальная, Уголь активированный, Глина белая (Каолин), Диосмектит (Смекта), Полифепан).
4. Нормализующие микрофлору кишечника (эубиотики)Бактисубтил, Бифидобактерин.
5. Для регидратации организма при диарее: Регидрон, Глюкосолан.
Мех-м дей-я лоперамида: агонист опиатных рецепторов (локализованы на пресинаптическом окончании); через Gi белок ингибирует аденилатциклазу->уменьшение содержания цАМФ->уменьшение в/к Са->пресинаптическая мембрана не сокращается->уменьшается выброс АЦХ->уменьшается тонус и перистальтика (ПКП: симптоматическое лечение острой и хронической диареи, диарея различного генеза.ПЭ:боли в животе, вздутие, тошнота, рвота, запор, сухость во рту, утомляемость, слабость, сонливость, аллергические реакции).Мех-м обволакивающих, вяжущих: 1-вяжущие органические -образуют плотные (плохо диссоциирующие) альбуминаты, которые в виде пленки покрывают поверхность поврежденной ткани.; вяжущие неорганические – образуют рыхлые (легко диссоциирующие) альбуминаты, которые проникают в глубину тканей; 2-обволакивающие – создают на поверхности тканей защитное покрытие (не вступают во взаимодействие с белками). 3-адсорбирующие-адсорбируют на своей поверхности ядовитые раздражающие и нежелательные для всасывания вещества (ПКП:диарея. ПЭ:запор).
|
|
|
107.
| Пок-ли | Бисакодил | Магния сульфат |
| Ф.г | Слабительные | |
| синтетический | Осмотический | |
| Сила дей-я | Средней силы | Мощное |
| Мех-м | Блокада Na/К АТФ-азы ГМК толстого кишечника-> увеличение содержания Na->включение Na/Са обменного мех-ма->повышение содержания Са->увеличение тонуса и перестальтики. | Не всасывается, создает в кишечнике высокое осмотическое давление->уменьшение всасывания воды->повышение объема кишечного содержимого->увеличение перистальтики. |
| Время наст.эффекта | 6-12ч | 4-6ч |
| ПКП | Хронические запоры | Острые отравления, желчегонное, купирование судорог, приступ бронхиальной астмы, купирование гипертонического криза, токолитик. |
| ПЭ | Диспеп.рас-ва, метеоризм, боли в эпигастрии, диарея | Угнетение нерв-мыш передачи, центральное седативное, гипотония, угнетение дыхания |
|
|
|
108. Антисептические и дезинфицирующие средства.
Классиф-я:
1) Галогенсодержащие соединения:
Препараты хлора - Хлорная известь, Гипохлориты кальция, натрия, Хлорамин Б, Пантоцид, Аквасепт. Препараты йода - Йод (спиртовой раствор), Йодоформ, Йод+Калия йодид+глицерол (раствор Люголя). Иодофоры: Йодинол, Повидон-йод (Бетадин), Повидон-йод+Калия йодид (Йодопирон). 2)Кислородотдающие (окислители):Водорода пероксид, Карбамида пероксид (Гидропирит), Калия перманганат, Первомур (Водорода пероксид + Муравьиная кислота).
3)Детергенты (поверхностно активные вещества):
Катионные (четвертичные аммониевые соединения)- Хлоргексидин,Мирамистин, Полигексанид (Лавасепт), Бензалконий,
Анионные - Мыло зеленое,
Амфотерные – Амфолан.
4)Соединения тяжелых металлов:Серебра нитрат (Ляпис), Протаргол, Колларгол, Меди сульфат, Цинка сульфат, Алюминия ацетат (Бурова жидкость).
5)Спирты -Этанол (Спирт этиловый).
6)Альдегиды:Формальдегида, Глутаральдегид, Метенамин (Гексаметилентетрамин), Метенамина кальция хлорид (Кальцекс).
7)Фенолы и фенолсодержащие:Фенол (Карболовая кислота), Трикрезол, Лизол, Резорцин, Порликрезулен (Ваготил), Фенилсалицилат (Салол), Бесалол (Фенилсалицилат +экстракт Белладонны), Деготь березовый, Ихтамол (Ихтиол), Нефть нафталанская, Линимент бальзамический по А.В.Вишневскому.
8)Кислоты и щелочи:
Кислоты:Борная, Салициловая, Бензойная, Салициловая + Бензойная (Мозойл), Муравьиная.
Щелочи:Аммиака раствор (Нашатырный спирт), Натрия гидрокарбонат.
9)Красители - Бриллиантовый зеленый, Метиленовый синий, Этакридина лактат (Риванол), Фуксин. 10)Других групп -Поливинокс (Винилин, бальзам Шостаковского), Лизоцим, Препараты растений (настои, настойки): календулы, ромашки, шалфея, зверобоя, эвкалипта, чеснока, лука и др.
Галогенсодержащие соединения. 1) В-ва, содержащие хлор в водных р-рах(!) образуют хлороватистую к-ту (HClO). Кот при кислои и нейтраль рH распадается с освоб атомарных хлора (соед с аминогр белков бактерий и не дает образоваться водородным связям меж полипептидными цепям) и кислорода(окисляет и коагулирует белки микроб кл). При щелочной pHHClO диссоциирует с образованием гипохлоритного иона (ClO-), кот облад свойствами окислителя, его активность много ниже чем у хлора и кислорода. Особенности действия: Чувствительны-бактерии, вирусы, амебы, менее-кислотоустойчивые палочки (туберкулеза). Обесцвечивающее действие на одежду. Дезодорирующее действие. ПП: обработка операционного поля, Раздражают ткани все, кроме хлорамина (кот исп для мытья рук и обраб ран).
2) Препараты Иода-коагулируют белки, оказ сильный восстанавливающий эффект. Применяются только как антисептики. Иодофоры – соединения Йода с высокомолекуляр ПАВ. Длительность их действия дольше. Преимущества перед спиртовым р-ром йода: растворимы в воде, облад высок бактерицидной и спороцидной активностью, не раздраж кожу, не вызыв аллергий, не красятся. Обраб операционного поля Йодовидоном обеспеч стерильность на 1,5 часа. Иодинол и Йодовидон – обраб слиз обол рта и носоглотки, тонзиллит, отит, ринит, при леч инфицир ран, ожогов, язв.
Кислородотдающие(окислители) – контакт с тк->разложение с освобождением атомарного кислорода. 1.Водорода пероксид – при разложении роль катализатора выполняют ферменты каталазы, в гнойной ране их много за счет присутствия микроорганизмов. Атомар кислород действует на них бактерицидно. Так же образуется много молекулярного кислорода, кот выделяясь из раны механически ее очищает, так же он облад кровеостанавливающим действием. Так же перекись облад дезодорирующим и обесцвечивающим действием. ПП: воспал забол слизистых обол (стоматит, ангина), обраб гнойной раны.
2. Перманганат калия не освобождает молекуляр кислорода, только антисептическое действие. Явл более сильным окислителем. Большинство бактерий погибают в теч 1часа воздействия 0,01%р-ра. Но в присутствии белка этот эфф ослабляется. ПП:промывание и спринцевание гинекологич и урологич воспалительнных забоеваний, промыв желудка при отравлении.
Детергенты (ПАВ)– снижают поверхностное натяжение на границе раздела фаз->страдает структура и проницаемость цитоплазматической мембраны микроорганизмов->их гибель. Катионные – более активны против орг-мов с отрицательным зарядом (бактерии, грибы, некоторые простейшие, вирусы). В белковой среде их активность снижается. Все детергенты хорошо растворимы в воде, без запаха, не раздраж ткани, не токсичны. ПП на примере Хлоргексидина: Обраб рук хирурга, операц поля, инструментов. Обраб ран, ожогов, промыв уретры, мочевого пузыря. Дезинфекция помещений.
109. Антибиотики –хим соединения биологического происхождения, оказыв избирательное повреждающее/губительное действие на микроорганизмы. Александр Флеминг впервые выделил пенициллин из плесневых грибов в 1929г (+он открыл лизоцим). Вочищенном виде пенициллин получили в 1940 Х. В. Флори и Э.Б. Чейн. Зинаида Виссарионовна Ермольева – автор первого советского пенициллина. (+Занималась изучением холеры. Открыла светящийся холероподобный вибрион, носящий её имя).
Классиф-я по мех-му действия и хим структуре:
I антибиот, наруш синтез микроб стенки:
1)Бета-лактамы,
2) Гликопептиды,
3)Фосфомицин, Циклосерин.
II антиб, наруш функцию цитоплазм мембраны:
1) Циклические полипептиды,
2) Полиены,
3)Гликопептиды, Циклосерин.
III антиб, наруш синтез бактер белков на ур-не рибосом:
а) малой субъединицы 30S: Аминогликозиды, Тетрациклины, Капреомицин.
б)на ур-не больш субъед 50 S: Амфениколы, макролиды, Линкозамиды
в) На ур-не внерибосомного фактора элонгации: стероидной структуры.
IV. Антиб, наруш синтез бактер нуклеиновых кислот: Анзамицины, Гризеофульвин.
Другая Классиф:
1.Бета-лактамные антибиот:
1.1Пенициллины: Биосинтетич-е преп-ты: Бензилпенициллин, Бензатина бензилпеницилин (Бицилин-1),Феноксиметилпенициллин.
Полусинтетические пр-ты:
I поколение:Пенициллиназоустойчивый-Оксациллин,ПенициллиназоНЕустойчивые - Ампициллин и Амоксициллин.
Ингибиторзащищенные: Сультамициллин (Ампициллин+Сульбактам), Амоксиклав (Амоксициллин+Клавулановая к-та).
Комбинир преп-т: Ампиокс (Ампициллин+Оксациллин).
II пок-е (ингибиторзащищенный): Тиментин (Тикарциллин+Клавулановая к-та).
IIIпок (ингибиторзащищ): Тазоцин (Пиперациллин+Тазобактам).
1.2 Цефалоспорины:
I пок: Цефазолин, Цефалексин;
II пок: Цефуроксим, Цефокситин, Цефаклор;
IIIпок: Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефиксим, Сульперазон(Цефоперазон+Сульбактам);
IVпок: Цефепим, Цефпиром.
1.3 Монобактамы –Азтреонам.
1.4 Карбапенемы -Тиенам (Имипенем+Циластатин), Меропенем.
2.Гликопептиды: Ванкомицин.
3. Циклические полипептиды: Полимиксин В, Колистиметат нария, Грамицин С, Фузафунгин.
4.Полиены(противогрибков-е): Нистатин, Леворин, Микогептин.
5.Аминогликозиды
I пок: Стрептомицин, канамицин, неомицин;
II пок: Гентамицин;
IIIпок: Тобрамицин, Нетилмицин, Амикацин.
6. Тетрациклины: Тетрациклин, Окситетрациклин, Доксициклин, Тигециклин.
7. Макролиды:
I пок: Эритромицин, Олеандомицин;
II пок: Кларитромицин, Рокситромицин, Азитромицин;
III пок: Спирамицин, Джозамицин.
8.Линкозамиды: Линкомицин, Клиндамицин.
9. Амфениколы: Хлорамфеникол (левомицетин).
10.Анзамицины: Рифампицин, Рифамицин.
11. Стероид структуры: Фузидовая к-та.
12. Др хим групп: Гризеофульвин, Циклосерин.
Резистентность микробов к антибиотикам: Естественная-антибиотики не находят точки приложения, либо микроб способен выраб ферменты, разруш антибиот-ки. Этот тип стабилен и определяет целесообразность применения той или иной группы. Приобретенная– возник- штаммов бактерий с выработанной моно или полирезистентностью.
Механизм развития антибиотикорезистентности: 1) Хромосомный (10%) – в результате спонтанных мутаций, передаваемая последующим поколениям бактерий. 2) Плазмидный – основной. Плазмиды это кольцевые двуцепочечные ДНК, кот свободно присутствуют в цитоплазме бактерии и связаны с хромосомами. Способны к автономной редупликации и содержат участки определяющие устойчивость микроба к одному/нескольким препаратам. Легко теряются бактерией в окруж среду и могут поглощаться другими бактериями. Так же передаются во время коньюгации(часто среди гр-) и трансдукции(переноса фагами, чаще среди гр+). 3) Негенетический – консервация бактерий(прекращение размножения), хар для возбуд туберкулеза.
Принципы антибиотикотерапии: 1) Микробиологический:До назначения - установить возбудителя и определить его индивидуальную чувствительность к антимикроб препаратам. Назначают препарат узкого спектра действия, если возбудитель неизвестен - более широкого. Начинать лечение - как можно раньше (в начале заболевания микробов меньше и они активно растут и размножаются). 2) Фармакологический:Дозы препаратов должны быть достаточными для того, чтобы обеспечить в биологических жидкостях и тканях бактрериостатические или бактерицидные концентрации. Учитывают также оптимальные пути введения препарата. 3) Клинический:безопасность. 4) Эпидемиологический:учитывать состояние резистентности микробных штаммов, в данном отделении/стационаре/регионе. 5) Фармацевтический: срок годности и правила хранения (может потерять активность, стать токсичным). 6) Преодоление антибиотикорезистентности: 1)Периодические (на 6-12мес) полные изъятия группы антибиот с перекрестной резистентностью. 2)Ограничение использования антибиот, только когда необходимо (напр. соблюдение асептики, другие методы лечения больных хир. профиля: дренирование, промывание р-рами антисептиков).
+ Разработка препаратов, способных ингибировать ферменты бактерий, инактивирующие антибиотик. Комбинация пенициллинов с такими ингибиторами («защищенные пенициллины») позволяет не только преодолеть приобретенную резистентность, но и расширить спектр действия.
Цели комбинированного применения антибиотиков с примерами! (Амоксиклав есть билете 110).
110. Антибиотики группы пенициллина.Классиф – см в 109 вопр.
Относятся к группе бета-лактамных. Наруш синтез микроб стенки и оказ бактерицидное действие.
Мех-д: необратим ингибирование фермента транспептидазы, обеспечивающего образование пептидных связей между отдельными цепями пептидогликанов, из кот строится клеточная стенка бактерий. Для макроорганизма – малотоксичны.
Биосинтетические, напр бензилпенициллин: спектр: Гр+ бактерии, Гр+кокки (стафилококки, стерптококки, пневмококки), Гр- кокки (гонококки, менингококки),палочки дифтерии, сибиреязвенные палочки, возбуд газовой гангрены, столбняка, спирохеты, патогенные грибы (актиномицеты). При оральном применении- разрушается соляной кислотой полностью. Не способен к кумуляции. ПЭ: сыпь, дерматит, бронхоспазм, анафилактич шок, при в\м введении – повреждение периферических нервов(параличи, парезы). Реакции обострения, связ с освобождением токсинов при массивной гибели микробов. Суперинфекция нечувствительными к антибиотику бактериями (кишечная, синегнойной палочки), либо микробами с приобретенной устойчивостью. ПП:пневмония, септический эндокардит, плеврит, перитонит, остеомиелит, ангина, рожистое воспаление, скарлатина, гонорея, сифилис, актиномикоз, гной инф кожи и мягких тк. Сепсис, газовая гангрена, менингит. Бициллин-1 –применяют при инфекцииях, вызв высокочувствительными возбудителями, и при отсутствии возможности регуляр введения препарата (1раз в 2 недели). ПП:профилактика обострений ревматизма, ревматизм, рожа, острый тонзиллит, раневые инфекции. Полусинтетические: 1 поколение:Пенициллиназоустойчивый-узкого спектра-Оксациллин – спектр сходен с бензилпенициллином, но т.к. оксациллин устойчив к пенициллиназам, его применяют при инфекц, вызванных стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину (септицемия, эмпиема, абсцессы, раневая инф, флегмона, пневмония, остеомиелит, инфицир ожоги). Не разруш соляной кислотой. ПенициллиназоНЕустойчивые– с широким спектром - Ампициллин и Амоксициллин. Разрушаются бета-лактамазами бактерий. Спектр: Гр+(в 4р слабее бензилпенициллина), Гр-(сильнее тетрациклина и левомицетина), энтерококки, некоторые сальмонеллы, дизентерийная и кишечная палочка. Ампициллин-устойчив к соляной к-те (35-65%всас из жкт). Амоксициллин – всасывается еще лучше. ПЭ: как у бензилпенициллина + дисбактериоз. Ингибиторзащищенные: Широко применяют Амоксиклав, кот состоит из Амоксициллина + Клавулановая к-та (бета-лактамное производное, антибактериальное действие слабо выражено, осн эффект – конкурентное необратимое ингибирование бета-лактамаз). ПП: Амоксиклава: пневмония, бронхит, синусит, заглот абсцесс, острый и хронич отит, инфекц мочевывод путей, инфекц костей и суставов, гонорея, холангит, холецистит, инфекц брюшной полости. Та же к этой группе относят Сультамициллин, сост из Ампициллина +Сульбактам (необратимый ингибитор β-лактамаз, не облад антибактер актив). Комбинир преп-т: ингибиторзащищенные: II пок-е: Тиментин (Тикарциллин+Клавулановая к-та). IIIпок: Тазоцин (Пиперациллин + Тазобактам). Оба препарата собержат пенициллин широкого спектра, кот осеобенно активен против гр- бактерий, особенно синегнойных бактерий. Разрушаются пенициллиназой и Ингибитор бета-лактамаз.
111. Бензилпенициллин, Бензатина бензилпенициллин, Ампициллин.
| Бензилпенициллин | Бензатина бензилпенициллин (Бициллин-1) | Ампициллин | |
| Фарм гр | Бетта-лактамный антибиотик, биосинтетический. | Бетта-лактамный антибиотик, Полусинтетический, 1пок, пиницилиназоНЕустойчивый, | |
| Спектр | Гр+ бактерии, Гр+кокки (стафилококки, стрептококки, пневмококки), Гр- кокки (гонококки, менингококки), палочки дифтерии, сибиреязвенные палочки, возбуд газовой гангрены, столбняка, спирохеты, патогенные грибы (актиномицеты). | Широкий спектр. Гр+(в 4р слабее бензилпенициллина), Гр-(сильнее тетрациклина и левомицетина), энтерококки, некоторые сальмонеллы, протей, дизентерийная и кишеч палочка, клебсиеллы. | |
| Мех-д | необратим ингибир-е фермента транспептидазы, обеспеч образование пептидных связей меж цепями пептидогликанов, из кот строится клеточная стенка бактерий. | ||
| Путь введ | в/м (новокаиновую соль). в/в (Na или K соль), п/к, в полости, эндолюмбально (Na соль). | в/м (это суспензия) | Внутрь. |
| Длит. | Каждые 4-6 ч | 1р в неделю/в 2нед | 3 рвд |
| ПП: | пневмония, септич эндокардит, плеврит, перитонит, остеомиелит, ангина, рожистое воспаление, скарлатина, гонорея, сифилис, актиномикоз, гной инф кожи и мягких тк. Сепсис, газовая гангрена, менингит. | Профил обострений ревматизма, рожи, острый тонзиллит, раневые инфекции. | Кишеч инфекц (дизентерия, сальмонеллез) |
| ПЭ: | Сыпь, дерматит, бронхоспазм, анафилактич шок, повреждение периферических нервов(параличи, парезы). Реакции обострения. Суперинфекция. | То же, + тошнота, метеоризм, понос, дисбактериоз. | |
Оксациллин, Амоксиклав.
| Оксациллин | Амоксиклав. | ||
| Фарм гр | Полусинтетический бета-лактамный антибиот 1 поколения | ||
| Пенициллиназоусойчивый | Ингибиторзащищенный, сост из Амоксициллина и Клавулановой к-ты (необратимый ингибитор β-лактамаз). | ||
| Спектр | Узкий спектр. (спектр сходен с бензилпенициллином, но т.к. оксациллин устойчив к пенициллиназам, его применяют при инфекц, вызванных стафилококками, устойчивыми к бензилпенициллину). | Широкий спектр. Аэроб Гр+ бактерии (Staphylococcusaureus; Streptococcuspneumonie, pyogenes,Enterococcus); Анаэроб Гр+ (Peptococcus, Peptostreptococcus, Clostridium perfringens); аэроб гр-бактерий (Enterobacter, Escherichiacoli, Klebsiella. Proteus, Salmonella, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori); АнаэробыГр- (Bacteroides, Fusobacterium). | |
| Мех-д | необратим ингибир-е фермента транспептидазы, обеспеч образование пептидных связей меж цепями пептидогликанов, из кот строится клеточная стенка бактерий. | ||
| Путь введ | в/м, в/в, внутрь | Внутрь. | |
| Длит. | 4-6 часов. | 3рвд | |
| ПП: | септицемия, эмпиема, абсцессы, раневая инф, флегмона, пневмония, остеомиелит, инфицир ожоги. | пневмония, бронхит, синусит, заглот абсцесс, острый и хронич отит, инфекц мочевывод путей, инфекц костей и суставов, гонорея, холангит, холецистит, инфекц брюшной полости. | |
| ПЭ: | Сыпь, дерматит, бронхоспазм, анафилактич шок, повреждение периферических нервов(параличи, парезы). Реакции обострения. Суперинфекция. | То же, + тошнота, метеоризм, понос, дисбактериоз. | |
Цефалоспорины.
Классиф-я:
I пок: Цефазолин, Цефалексин;
II пок: Цефуроксим, Цефокситин, Цефаклор;
IIIпок: Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефиксим, Сульперазон (Цефоперазон + Сульбактам);
IVпок: Цефепим, Цефпиром.
Мех-д:Бактерицидный, вследствие необратим ингибир-е фермента транспептидазы, обеспеч образование пептидных связей меж цепями пептидогликанов, из кот строится клеточная стенка бактерий.
Спектр: Широкий. Устойчивы к стафилококковой пеницилиназе, но многие (первые поколения) разруш бета-лактамазами (цефалоспориназами) Гр- микроорганизмов. I пок: Гр+ кокки (пневмо-, стрепто-, стафило); Гр- бактерии (Эшерихия, Клебсиелла). ПП: инфекц верхних дыхат путей (тонзиллит, фарингит), пневмонии, эндокардит, перитонит, остеомиелит, отит, синусит, фурункулез, раневые инф, инфицир ожоги, инфекц мочевывод путей; профилактика хир инфекций (только цефазолин). Цефазолин - парентерально. Цефалексин – энтерально. II пок: все 1го поколения , (но слабее действуют на Гр+кокки) +Энтеробактерия, Протеи, некоторые Бактероиды. Цефуроксим удовлетворительно проник ч/з ГЭБ ->ПП: менингиты, вызванные менингококками, гемофильной палочкой. Так же прим при инфекц мочевывод путей, отите, гонорее. IIIпок: Все то же, но еще меньше действ на Гр+кокки. Могут проникать ч/з гематоэнцефалич барьер. Активны в отнош Синегнойной палочки. ПП: пневмонии,инф мочевывод путей, уха, горла,носа, сепсис, менингит, эндокардит, инфекц костей, мягк тк, брюш полости. Применяются – парентерально. IVпок: Спектр еще шире. Более эффективны на Гр+ кокки. На бактероиды влияют незначительно. ПП: Инф дыхат, мочевывод путей, при смешанной инфекции и для «эмпирической» терапии.
ПЭ: Аллергич-е реакции, поражение почек, лейкопения, 2 и 3 поколение – суперинфекция устойчивыми стафилококками. в/м – боль, инфильтраты. в/в – флебиты. Внутрь - тошнота, понос, дисбактериоз.
114. Гликопептиды и Циклические полипептиды.
Гликопептиды: Ванкомицин. Мех-д: подавляет синтез микробной стенки и одновременно нарушает функцию клет мембраны у бактерий -> сильное бактерицидное действие. Спектр: Различные виды стафилококков(!), некот другие Гр+ бактерии. Достоинство – низкая частота резистентности стафилококков (0-5%) и отсутствие перекрестной устойчивости со всеми другими антибиот-ми. ПП: антибиотик резерва. Тяжелые инфекции: сепсис, эндокардиты, менингиты, остеомиелиты, пневмонии.… Вводят в/в, раздражает вены ->ПЭ: тромбофлебиты. Нефротоксичен, ототоксичен. При быстром введении – высвобождение гистамина из тучных кл -> ↓АД, расшир сосудов кожи, появл красной сыпи. Для лечения псевдомембранозного колита – назначают внутрь, так как он не всасывается из ЖКТ.
Циклические полипептиды: Полимиксин В, Колистиметат нария, Грамицин С, Фузафунгин. Мех-д: связывание с фосфолипидами ЦПМ бактерий -> ↑проницаемости мембраны-> потеря микробом жизненно важных метаболитов. Спектр: бактерицидное действие на Гр-, высоко чувствительны – кишечная и дизентерийная палочки, сальмонеллы, клебсиеллы, энтеробактер, 85% штаммов синегнойной палочки(!). Применение: местно (р-р, мазь) при леч инфицир ран, ожогов. Парентерально – только при тяжелой инфекции синегнойной палочкой (сепсис, менингит, пневмония..). ПЭ: нейротоксичны (головокруж, гол боль, атаксия, наруш зрения, речи), Нефротоксичны. Аллергич р-ии редки. Возможна суперинфекция Гр+ устойчивой флорой.
115. Аминогликозиды.
Классиф:
I пок: Стрептомицин, Канамицин, Неомицин;
II пок: Гентамицин;
IIIпок: Тобрамицин, Нетилмицин, Амикацин.
Общее: 1и 2 поколение – природные, 3 – полусинтетические.
Мех-д: подавляют синтез белкав микробной кл вследствие связывания с малой субъединицей рибосом →функция рибосом наруш необратимо →бактерицидный эффект. ПЭ: Нефротоксичны, Ототоксичны, миорелаксирующее действие (ослабление дыхания, сниж мышечного тонуса). Не всас из ЖКТ. Не проник ч/з ГЭБ. Выводятся почками в активном виде → создавая в моче ↑конц. Спектр: Кокки ( стафило-, стрепто-, пневмо-), микобактерии туберкулеза (амикацин), простейшие, очень активны на Гр- флору (кишечную палочку, синегнойную, клебсиелы. Резистентность к препаратам 1 поколения обычно не сопровождается устойчивостью ко 2 и 3му поколениям. I пок: Стрептомицин – ПП: леч туберкулеза и профилактика чумы и туляремии. Канамицин – ПП: инфекции ЖКТ, санация кишечника при подготовке к операции. II пок: Выражена активность против клинических штаммов синегнойной палочки, энтеробактера, клебсиелл, устойчивых к преп 1 пок. Гентамицин применяют в/в и в/м при тяж инфекциях (сепсис, пневмонии, эндокардит, инфекции мочевывод путей); местно (р-р, мазь, крем) – леч инфицир ран, ожогов и др пораж кожи; в виде капель – при инфекц забол глаз. IIIпок: Амикацин – менее ото- и нефротоксичен, часто сохраняет эффект к бактериям резистентным к другим представителям группы. Наиболее широкий спектр действия. К нему чувствительна туберкулезная палочка. Устойчив к действию ферментов, инактивирующих аминогликозиды.
116. Группа тетрациклина:
Биосинтетические: Тетрациклин, Окситетрациклин;
Полусинтетические: Доксициклин, Тигециклин.
Тетрациклины - антибиотики с наиболее широким спектром действия. Из ЖКТ всасывается 80%.
Мех-д: 1) Ингибируют синтез микробных белков на уровне рибосом. Связываются с малой единицей →нарушается присоединение тРНК, приносящих АК к рибосоме → приостанавливается процесс удлинения пептидной цепи. Оказывают только бактериостатический эффект в фазе активного роста микробов. 2) Связывают металлы (Mg, Ca, Zn, Fe2+), выводя их из обмена – это определяет как антимикробный так и токсический эффекты. 3) Ингибируют ферментные системы. Спектр: Гр+, Гр- бактерии, холерный вибрион, спирохеты, риккетсии, хламидии, микоплазмы, простейшие. Приобретенная устойчивость носит перекрестный характер (ко всем препаратам группы). ПП: инф вызванные риккетсиями (Сыпной тиф, пятнистая лихорадка Скалистых гор, Лихорадка Ку), микоплазмами (возбуд атипичной пневмонии), хламидиями (трахома, орнитоз, хламидиоз), леч газовой гангрены, дизентерии, лептоспироза, чумы, бруцеллеза, туляремии, сибирской язвы, холеры, при сифилисе и гонорее.
Назначают внутрь после еды, при тяж формах – в/м, Доксициклин можно в/в. По длительности действия: Доксициклин (1рвд)>Окситетрациклин >Тетрациклин (4рвд). ПЭ: перорально- тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, поносы), в/в – флебиты. Гепатотоксичны (Окситетрациклин), Иммунотоксичны. Образуют комплексные (хилатные) соединения с кальцием в костях и зубах детей→задержка роста, пожелтение зубов, кариес. Аллергич-е реакции. Суперинфекция.
117. Макролиды, Линкозамиды и Хлорамфеникол.
Классификация:
Макролиды:
I пок: Эритромицин, Олеандомицин;
II пок: Кларитромицин, Рокситромицин, Азитромицин;
III пок: Спирамицин, Джозамицин.
Линкозамиды: Линкомицин, Клиндамицин.
Амфениколы: Хлорамфеникол (левомицетин).
Макролиды и Линкозамиды.
Мех-д: связываются с большой субъединицей рибосомы →наруш процесс транслокации→ наруш образования полипептидной цепи. Оказывают бактериостатическое и у высокочувствит видов бактерицидное действие. Узкий спектр действия – преимущ на Гр+ флору. Медленное распространение резистентности.
Макролиды– Спектр: 1 пок – Гр+ (стрепто-, стафило-, пневмококки, дифтерийная палочка). Гонококки, миколазмы хламидии, легионеллы, некоторые микобактерии, спирохеты, бруцеллы. 2и3 пок – как для 1 пок, нос большей активностью + умеренно чувствительны некоторые Гр- (энтерококки, кишечная и гемофильная палочки, шигеллы, сальмонеллы, бактероиды, геликобактер). Азитромицин – высокоэффективен для гонококков, хламидий, спирохет, трихомонад. Эритромицин может назначаться внутрь, натощак, медленно всас из ЖКТ, частично там разрушается, макс конц ч/з 4 ч. Новые макролиды – быстрое и полное всасывание из ЖКТ, не завис от приема пищи. ПП: при аллергии/устойчивости к пенициллинам при тонзиллитах, бронхитах, пневмониях, дифтерии, синуситах, отитах, инфекц желче и мочевывод путей. Гонорея, сифилис, мочепол хламидиоз, трихомониаз. Эритромицин местно – леч угрей, гнойничковых пораж кожи, инфицир ран, ожогов, трофиеских язв, пролежней, инфекц забол глаз. ПЭ: тонота, боль в животе, рвота, понос. Аллергич р-ии редки.Гепатотоксичны (холестаз, гепатит). Устойчивость перекрестная ко всем препаратам группы. Все макролиды – малотоксичны.
Линкозамиды. Спектруже, чем у макролидов. Высокочувствит микоплазмы, большинство штаммов Гр+ и Гр- анаэробов (бактероиды, фузобактерии, возбуд газовой гангрены, столбняка). Активность клиндамицина примерно в 5 раз выше, чем линкомицина. Резистентность развив медленно. Но она перекрестная. Всасываются из ЖКТ быстро, но не полностью. ПП: тяж анаэроб инф: сепсис, инф брюш полости, женских половых органов, пневмонии, остеомиелиты, инфекц пораж суставов. При гнойных забол кожи прим Линкомицин местно. ПЭ: При пероральном – тошнота, понос, псевдомембранозный колит (размножение невосприимчивой Клостридии диффициле из-за подавления конкурентной микрофлоры). При в/м и в/в – угнетение кроветворении (лейкопения, тромбоцитопения).Редко – аллергич р-ии, наруш ф-ии печени, флебиты.
Хлорамфеникол: Явл ингибитором синтеза белка в микроб кл. Мех-д: избирательно связывается с большой субъединицей рибосом, ингибирует фермент пептидилтрансферазу и прекращает удлинение полипептидных цепей. Бактериостатический эффект. +На некоторые высокочувствит штаммы – бактерицидный. Спектр: пневмококки, стрептококки, стафилококки, менингококки, гемофильная палочка, риккетсии, хламидии, микоплазмы, холерный вибрион, штаммы кишечной палочки, шигелл, сальмонелл, энтеробактера. Выраженное ингибирование роста анаэробов – бактероидов, фузобактерий, анаэробных кокков. Резистентность развивается медленно. Хорошо всасывается из ЖКТ. Высокотоксичен, антибиотик резерва (!). ПП: только при опасности для жизни, непереносимости и устойчивости к другим препаратам. В сочетании с ампициллином – леч брюшного тифа, менингитов, тяжелых пневмоний (вызв гемофильной палочкой), сепсиса (вызв анаэробами), сыпной тиф, местно – леч трахомы, раневых и ожоговых инфекций глаз, гнойных ран, фурункулеза. ПЭ: угнетение кроветворения и «серый синдром» у новорожденных (гипотермия, гипотония, бледность, срыгивание). Нейтропения, лимфопения, анемия, тромбоцитопения. Тошнота, рвота, понос, дизбактериоз. Реакция обострения (массовый распад микроб клеток, при леч брюшного тифа, бруцеллеза). Суперинфекция.
118. Доксициклин, азитромицин.
| Доксициклин | Азитромицин | |
| Фарм гр | Антибиотик, гр Тетрациклина | Антибиотик, гр Макролидов 2 поколения. |
| Спектр | Гр+, Гр- бактерии, холерный вибрион, спирохеты, риккетсии, хламидии, микоплазмы, простейшие. Приобретенная устойчивость носит перекрестный характер (ко всем препаратам группы). | Высокоэффективен для гонококков, хламидий, спирохет, трихомонад. Гр+ (стрепто-, стафило-, пневмококки, дифтерийная палочка). Миколазмы легионеллы, некоторые микобактерии, бруцеллы. некоторые Гр- (энтерококки, кишечная и гемофильная палочки, шигеллы, сальмонеллы, бактероиды, хеликобактер). |
| Мех-д | Ингибир синтез микробных белков на уровне рибосом. Связ с малой единицей →нарушается присоединение тРНК, приносящих АК к рибосоме → приостанавливается процесс удлинения пептидной цепи. Оказывают только бактериостатический эфф. 2) Связывают металлы (Mg, Ca, Zn, Fe2+), выводя их из обмена (как антимикробный так и токсический эфф. | связываются с большой субъединицей рибосомы →наруш процесс транслокации→ наруш образования полипептидной цепи. Оказывают бактериостатическое и у высокочувствит видов бактерицидное действие. |
| Пути введ | Внутрь (во время/после еды), в/м, в полости | Внутрь. |
| ПП | инф вызванные риккетсиями (Сыпной тиф, пятнистая лихорадка Скалистых гор, Лихорадка Ку), микоплазмами (возбуд атипичной пневмонии), хламидиями (трахома, орнитоз, хламидиоз), леч газовой гангрены, дизентерии, лептоспироза, чумы, бруцеллеза, туляремии, сибирской язвы, холеры, при сифилисе и гонорее. | Ангина, скарлатина, отит, пневмония, бронхит, инф кожи и мягких тк, остеомиелит, забол передающ половым путем. Язвенная болезнь желудка и 12пк, ассоциир с Хеликобактером. |
| ПЭ | перорально - тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, поносы), в/в – флебиты. Гепатотоксичны (Окситетрациклин), Иммунотоксичны. Образуют комплексные (хилатные) соединения с кальцием в костях и зубах детей→задержка роста, пожелтение зубов, кариес. Аллергич-е реакции. Суперинфекция. | тошнота, боль в животе, рвота, понос. Аллергич р-ии редки. Гепатотоксичны (холестаз, гепатит). Устойчивость перекрестная ко всем препаратам группы. Все макролиды – малотоксичны. |
Сульфаниламиды.
Классиф: Синтетические противомикробные ср-ва.
Сульфаниламидные препараты:
Хорошо всасывающиеся из ЖКТ - Сульфадимидин, Сульфацетамид (Сульфацил – натрий), Сульфадиметоксин, Сульфален.
Плоховсасывающиеся из ЖКТ-
Фталилсульфатиазол, Сульфагуанидин, Сульфасалазин.
Для наружного применения-Сульфаниламид (Стрептоцид), Сульфадиазин, Сульфатиазол. Комбинированные препараты:Ко-тримоксазол (Бисептол) — Сульфаметоксазол + Триметоприм (5:1).
Спектр: Широкий. Особенно активны в отнош менингококков, пневмококков, гонококков, гемолитических стрептококков, возбуд бактер дизентерии (шигеллы). Так же Гр+ и Гр- кокки, кишечная палочка, холерный вибрион, возбуд газовой гангрены (клостридии), возбуд сибирской язвы. Хламидии (возбуд трахомы, орнитоза). Актиномицеты. Простейшие (возбуд токсоплазмоза, плазмодии малярии).
Мех-м: имеют структурное сходство с параминобензойной к-той (ПАБК), явл ее обратимыми конкурентными антагонистами. Для появл антибактер эфф конц сульфаниламида в среде должна превышать конц ПАБК в 2000-5000 раз. Тогда микроб захват сульфаниламиды, вместо ПАБК. Следствие: микроб не синтезирует фолиевую к-ту из ПАБК, кот необходима для синтеза пиримидиновых и пуриновых оснований ДНК и РНК. Кроме того сульфаниламиды конкурентно угнетают Дигидроптероатсинтетазу (фермент, уч в образ фолиевой к-ты из ПАБК). Итак: Бактериостатический эффект.
К сульфаниламидам постепенно развивается перекрестная устойчивость.
Хорошо всасывающиеся из ЖКТ – Резорбтивного действия. Сульфадимидин (непродолжительного действия, макс конц ч/з 2/3ч, назначают ч/з 6 часов). Сульфадиметоксин (длительного действия,макс конц в плазме ч/з 3/6ч, назначают по 1-2рвд). Сульфален (сверхдлительного д-я, в организме до 1нед). Хорошо проникают ч/з ГЭБ, конц свободного преп в почках в 15 раз превышают их сод в крови. ПП:Назначают при непереносимости/привыканию к антибиотикам. При кокковых инф, особенно при менингококковом менингите, забол орг дых, инфжелчевыводящих и мочевывод путей (пиелонефрит, цистит, пиелит). Длительного действия – при хронич инф, либо для профилактики инф в послеоперац периоде. ПЭ: тошнота, рвота, гол боль, слабость, нарушения со стороны ЦНС, поражения сист крови (гемолитич анемия, тромбоцитопения), Кристаллурия (уменьшают введением большого объема щелочных жидкостей). Кожная сыпь, лихорадка, гепатит, агранулоцитоз, апластическая анемия.
Плоховсасывающиеся из ЖКТ- создают высокую конц в просветекишечника. ПП: кишечные инф – бациллярная дизентерия, энтероколит, профилактика в послеоперац периоде. ПЭ: подавление роста кишечной палочки, кот синтезир вит гр В, следовательно применение Фталазола жлательно сочетать с вит В.
Для местного применения : Сульфацетамид (Сульфацил – натрий), так написано и в Виноградове и в Харкевиче! ПП: профилактика инф глаз, гонорейное поражение глаз, коньюктивит, блефарит, язвы роговицы. При раневой инфекции (но в присутствии гноя, некротич масс – неэффективен (т.к. там много ПАБК) → применять после ПХО.
Комбинированные препараты:Ко-тримоксазол (Бисептол) — Сульфаметоксазол + Триметоприм (5:1). Триметоприм – противомалярийный преп, угнетает фермент Дигидрофолатредуктазу, этим наруш синтез фолиевой к-ты. Их комбинация повышает противомикроб активность. Оказ бактерицидное действие.
120. Производные нитрофурана и нитроимидазола.
Классиф:
1)Производные нитрофурана: Нитрофурантоин (Фурадонин), Фуразидин, Нифурател, Нифуроксазид, Нитрофурал (Фурацилин), Фуразолидон.
2) Производные нитроимидазола: Метронидазол, Тинидазол, Орнидазол, Тенонитрозол.
Нитрофураны. Высокие разведения – бактерицидное, меньшие – бактериостатическое действие. Спектр: Гр+ и Гр- бактерии ( но НЕ синегой пал и НЕ протеи), хламидии, простейшие (трихомонады, лямблии). Механизм:образ комплекс с ДНК микроб кл и нарушают в ней транспорт электронов и продукцию энергии. Стойчивость развив медленно, и не имеет перекрестного хар-ра с сульфаниламидами и антибиот. Плохая фармакокинетика: назначенные внутрь→ быстро всасываются→выход с мочой→не создают терапетическую конц в тканях. ПЭ: потеря аппетита, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, Гиперчувствительность: кож сыпи, лихорадка, бронхоспазм, анафилактич р-ии. У предрасполож лиц (с дефицитом глюкозо-6-фосфата) гемолиз, невриты. У детей – метгемоглобинемию. Нитрофурантоин – уроантисептик. ПП: пиелонефриты, циститы, уретриты. С профил целью при катетеризации, цистоскопии. Его противомикроб действие резко возрастает, если pH↓5,5 → комбинир с ацидотическими препаратами. Фуразолидон – в отличие от остальных плохо резорбируется в ЖКТ → ПП: леч энтеритов и энтероколитов, вызв пищевой токсикоинфекцией, холерным вибрионом, при лямблиозе. Фурацилин – антисептик для местного (наруж) применения. ПП: промывание ран, ожогов, пролежней, язв, в ушных (на спирт р-ре) и глазных каплях.
Нитроимидазолы. Спектр:Возбуд протозойных инф – трихомониад, амеб, лямблий. Сильное действие на анаэробную микрофлору, как Гр+так и Гр-, - бактероиды, фузобактерии, анаэробные кокки, клостридии…Гр- аэроб – Хеликобактер пилори. Мех-д: у перечисленных бактерий есть ферридоксиновый комплекс, способный восстанавливать нитрогруппу препарата → метронидазол принимает способность необратимо связ с ДНК, белками, фосфолипидами мембран бактериальной кл → бактерицидное действие. ПП: На примере Метронидазола, но у всех они: Трихомониаз, лямблиоз, амебиаз, кожный лейшманиоз. Анаэробная инф органов дыхания, мочевывод путей, ЖКТ, ИФ кожи, костей, сепсис, инф ЦНС (менингит, абсцесс ГМ). Профил анаэробной инф перед операцией на кишечнике. ЯБ желудка и 12пк, ассоциированные с Геликобактером. ПЭ: Фотосенсибилизация, Тетурам-подобное действие (необход отказ от алкоголя на время), тошнота, рвота, потеря аппетита, металлич вкус во рту. Со стор ЦНС: гол боль, головокружения, сонливость, наруш координации, парестезии, миалгии. Аллергич р-ии: сыпи, лихорадка, лейкопения. Метронидазол (почти как и остальные) – почти полностью резорбир после приема внутрь, пик конц в крови ч/з 1-3ч. Т0,5 сост 7-11ч. Хорошо проник через ГЭБ. Курс не должен превышать 10 дней.
121. Хинолоны и Фторхинолоны.
Классиф:
Производные хинолона:Хинолонкарбоновые кислоты:
Iпоколение (Налидиксовая кислота, Пипемидовая кислота).
Фторхинолоны — фторсодержащие хинолонкарбоновые кислоты –
IIпоколение (Ципрофлоксацин, Офлоксацин, Пефлоксацин, Ломефлоксацин, Норфлоксацин).
III поколение (Спарфлоксацин, Левофлоксацин).
IV поколение (Моксифлоксацин, Гатифлоксацин).
Хинолоны. Используют как уроантисептики, т.к. хорошо всас в ЖКТ и выводятся почками в неизмененном виде. Развивается быстрая резистентность. Спектр:Гр- бактерии (кишечная палочка, клебсиеллы, протей, дизентерийная палочка, энтеробактер, синегнойная палочка), что бы подействовали на Гр+ флору, нужны конц выше терапевтических. Мех-м: Они блокируют бактериальную ДНК-гиразу – фермент, обеспеч закручивание в суперспираль и раскручивание «упакованной» спирали ДНК, что необход для реализации генетической информации в синтезах РНК и белков, для воспроизведения (редупликации) ДНК в процессе клет деления. ПП: Острые и хронич инф мочевывод путей (пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит), для профилактики при операциях на мочеполовых органах. Активны и при устойчивости к антибиотикам и сульфониламидам. ПЭ: Суперинфекция. Диспептич явл (дискомфорт, потеря аппетита, тошнота), аллергич р-ии (кожные сыпи, лихорадка, эозинофилия), фотосенсибилизация.
Фторхинолоны. Преимущество – сохран эффективности к полирезистентным микробам на др химиотерапевтические средства. Хорошо всасываются из ЖКТ и создают действующие конц в тканях и жидкостях. Всасывание нарушается двухвалентными ионами, напр в составе молока. Мех-д: как у Хинолонов. Спектр: сильнее подавляют Гр- микроорг, чем хинолоны. Напр Синегнойную палочку, серрации., группу бактерий кишечной палочки. Для эффекта на Гр+ (хламидии, легионелы, некот микобактерии), нужны высокие конц, но в пределах терапевтических. ПП: можно рассматривать, как средство 1ой очереди. Эмпирическая химиотерапия сепсиса, менингита, перитонита, остеомиелита. Пневмонии, обострения хронич бронхита. Профилактика операционных инфекций. Инф мочевывод путей, простатиты, гонорея. Кишечные инфекции – сальмонеллез, шигеллез. ПЭ: тошнота, рвота, диарея, анорексия, металлич вкус во рту. Кожные сыпи, зуд, слезотечение, насморк. Фотосенсибилизация. Со стороны ЦНС – головокруж, бессонница, гол боль. Продолжительный прием – анемия, тромбоцитопения.
122. Нитроксолин, ципрофлоксацин.
| Нитроксолин (5-НОК) | Ципрофлоксацин (Ципробай) | |
| Фарм гр | Синтетические противомикробные | |
| Производное 8-оксихинолина | Фторхинолон, 2 поколение | |
| Спектр | Широкий. Гр- бактерии (кишечная палочка, клебсиеллы, протей, дизентерийная палочка, энтеробактер, синегнойная палочка), что бы подействовали на Гр+ флору, нужны конц выше терапевтических. | Широкий. сильнее подавляют Гр- микроорг. Напр Синегнойную палочку, серрации, группу бактерий кишечной палочки. Для эффекта на Гр+ (хламидии, легионелы, некот микобактерии), нужны высокие конц, но в пределах терапевтических. |
| Мех-д | Они блокируют бактериальную ДНК-гиразу – фермент, обеспеч закручивание в суперспираль и раскручивание «упакованной» спирали ДНК, что необход для реализации генетической информации в синтезах РНК и белков, для воспроизведения (редупликации) ДНК в процессе клет деления. Бактерицидное действие. | |
| Пути | Внутрь, 4рвд | Внутрь, в/в. 2 рвд |
| ПП | Инфекц мочевывод путей, простатит, профилакт инф при операциях на поках и мочевывод путях. | Эмпирическая химиотерапия сепсиса, менингита, перитонита, остеомиелита. Пневмонии, обострения хронич бронхита. Профилактика операционных инфекций. Инф мочевывод путей, простатиты, гонорея. Кишечные инфекции – сальмонеллез, шигеллез. |
| ПЭ | Суперинфекция. Диспептич явл (дискомфорт, потеря аппетита, тошнота), аллергич р-ии (кожные сыпи, лихорадка, эозинофилия), фотосенсибилизация. | тошнота, рвота, диарея, анорексия, металлич вкус во рту. Кожные сыпи, зуд, слезотечение, насморк. Фотосенсибилизация. Со стороны ЦНС – головокруж, бессонница, гол боль. Продолжительный прием – анемия, тромбоцитопения. |
123.Противотуберкулёзные средства. Классификация. Механизм и особенности действия отдельных групп препаратов. Применение. Препараты I и II ряда. Побочные эффекты препаратов ГИНК, их профилактика.
Дата добавления: 2018-04-15; просмотров: 2303; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!