Неопиоидные аналгетики. Классификация. Механизм обезболивающего и жаропонижающего действия. Особенности действия препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты.
Неопиоидные аналгетики – синтет. вещ-ва, оказывающие умеренное обезболивающее действие за счет торможения образования тканевых БАВ(ПГ), учавств.в возникновении боли при воспалении и травматизации тканей. Не вызывают лекарственной зависимости.
Классификация. Неопиоидные аналгетики
1.Произв. салициловой кис-ты* (Ацетилсалициловая кис-та)
2.Произв. пара-аминофенола (Парацетамол)
3.Произв. пиразолона (Метамизол натрия, пропифеназон, фенилбутазон*)
4.Произв. пирролизинкарбоновой кислоты(кеторолак)
5.Произв. фенилпропионовой кислоты* (Ибупрофен, напроксен, кетопрофен, флубипрофен)
6.Произв. фенилуксусной индолуксной кислот* (диклофенак, индометацин)
7.Оксикамы* (пироксикам, теноксикам, лорноксикам; селективный ингибитор ЦОГ-2-мелоксикам)
8.Сульфонамиды*(селектив. ингиб. ЦОГ2 – нимесулид; коксибы-целекоксиб, эторикоксиб) *-обладают противовоспал.дей-ем.
Механизм обезболивающего действия: центральный компонент (на уровне таламуса нарушают синтез ПГ (нарушается чувс-ть болевых окончаний, уменьшается прониц. сосудистой стенки)); периферический (антиэкссудативное дей-е и уменьшение выработки и активности БАВ-> снижение воздействия БАВ на нервные окончания).
Сравнительная болеутоляющая активность: кеторолак>диклофенак>индометацин>напроксен>ибупрофен>бутадион>аспирин.
Механизм жаропонижающего действия: блок ЦОГ->снижение кол-ва ПГ->уменьшение дей-я на рецепторы центра теплорегуляции->растормаживание центра теплоотдачи->уменьшение температуры тела.ПКП: малый травматизм (ушиб, растяжение связок), умеренные послеоперационные боли, головная, зубная боль, лихорадка, невыржаенный болевой синдром, почечная и печеночная колика, боли воспалительного хар-ра (миозит, артрит, радикулит, ревматоидный артрит, ревматизм). ПЭ: Ульцерогенное действие, аспириновая астма (блок ЦОГ->цикл арахидоновой кис-ты через ЛОГ->об-ся лейкотриены->сужение бронхов), диспептические явления, гол.боль, головокружение, шум в ушах.
|
|
|
40.
| Пок-ли | Кеторолак | Ибупрофен | ||
| Ф.г.
| Неопиоидные аналгетики | |||
| Пр. пирролизин-карбоксиловой к-ты | Пр. пропионовой кис-ты | |||
| Аналгетический эффект | +++++ | +++ | ||
| Жаропонижающий | ++ | ++ | ||
| Противовоспалительный | Практически нет | Выражен | ||
| ПКП | Умеренные и сильные травматические боли, послеоперационные боли, зубная боль | Головная, зубная боль, малый травматизм, умеренные послеоперационные, лихорадка, боли воспалительного хар-ра (миозит, артрит, радикулит, ревматоидный артрит, ревматизм). | ||
| Переносимость при длительном применении | Плохая | хорошая | ||
| ПЭ | Ульцерогенное действие, аспириновая астма (блок ЦОГ->цикл арахидоновой кис-ты через ЛОГ->об-ся лейкотриены->сужение бронхов), диспептические явления, гол.боль, головокружение, шум в ушах.
| |||
Антипсихотические средства (нейролептики). Классификация. Механизм действия. Основные эффекты и их характеристика. Показания к применению, выбор препаратов. Побочные эффекты. Особенности действия атипичных нейролептиков. Военно-медицинское значение.
Нейролептики – это психотропные средства, обладающие способностью купировать психомоторное возбуждение различного происхождения и ослаблять расстройства восприятия, мышления и социального поведения в рамках психоза.
Классификация.
Антипсихотические средства (нейролептики)
Типичные:
1.произв.фенотиазина:
а-с алифатическим радикалом (хлорпромазин, левомепромазин),
б-с пиперазиновым радикалом (трифлуоперазин, перфеназин, флуфеназин),
в-с пиперидиновым радикалом (перициазин, тиоридазин)
2.Произв.тиоксантена (хлорпротиксен, флупентиксол)
3.Произв.бутирофенона (галоперидол, дроперидол)
Атипичные:
1.Произв. дибензодиазепина (клозапин, оланзапин, кветиапин)
2.Бензамиды (сульпирид, тиаприд, амисульприд)
3.Произв. индола (Зипрасидон, сертиндол)
|
|
|
4.Произв. пиридопиримидина (рисперидон, палиперидон)
-Клиническая классификация антипсихотических средств
1.с преобладающим седативным действием: дроперидол, хлорпромазин, левомепромазин, клозапин, хлорпротиксен, зипрасидон, перициазин, тиоридазин, тиаприд.
2.с преоблад. антипсихотическим действием: галоперидол, трифлуоперазин, флуфеназин, флупентиксол, перфеназин, зуклопентиксол, рисперидон, оланзапин, сульпирид.
Мех-м седативного: блокада альфа-1-АР, М-ХР, Н1-гистаминовыхР. Механизм антипсихотического: блокада дофаминовых и серотониновых рецепторов. В понятие седативного действия входит: 1-центральные эффекты (купирование острого психомоторного возбуждения (но при длительном применении нейролептиков – вялость, апатия, сонливость, снижение работоспособности ->клиника депрессии); потенцирование наркоза и аналгезии); 2-периферические эффекты (блокада альфа 1->расширение сосудов->снижение ОПСС->снижение АД->рефлекторная тахикардия; блокада М-ХР->сухость во рту, тахикардия, запоры, задержка мочеиспускания, повышение внутриглазного давления). В понятие антипсихотического дей-я входит: 1-устранение бреда, галлюцинаций, асоциальных черт поведения (но при длительном применении ->актив. ЦНС), 2-блок дофаминовых и серотониновых рецепторов тригер зоны->тормозит рвотный центр=противорвотное; 3-при длительном применении препаратов в связи с блокадой дофаминовых рецепторов экстрапирамидной системы->паркинсонизм. ПКП: купирование острого психомоторного возбуждения (дроперидол, клозепим), лечение заболеваний сопровождающ. бредом и галлюцинациями (сульпирид), острый галлюциноз (галоперидол, перфеназин, сульпирид), нейролептаналгезия (дроперидол), лечение рвоты центрального генеза (галоперидол), купирование гипертонического криза, шок любой этиологии (при условии ликвидации дефицита ОЦК), премедикация (при неэффективности произв. бензодиазепина). ПЭ: вялость, сонливость, апатия, депрессия (для препаратов седативного дей-я), экстрапирамидные нарушения (для антипсихотических), сухость во рту, тахикардия, запоры (для седативных), эндокринные нарушения, гепатотоксическое действие, аллергические реакции, помутнение роговицы и хрусталика, синдром злокачественной гипертермии (ригидность мышц, повыш.температуры, учащение дыхания, развитие коматозного состояния; антидот-дантролен). Атипичные нейролептики не дают экстрапирамидных нарушений по типу Паркинсонизма (оказывают значительное М-холинолитическое дей-е)
|
|
|
42.
| Пок-ли | Хлорпромазин | Галоперидол | Рисперидон |
| Ф.г. | Нейролептики | ||
| Седативный | Антипсихотические | ||
| Типичный, пр.фенотиазина. с алифатическим R | Типичный, пр.бутирофенона | Атипичный, пр. пиридопиримидина. | |
| М-м | Блокирует Альфа1 АР, МХР, Н1гистаминовые рецепторы. | Блокирует дофаминовые и серотониновые Р | Блокирует дофаминовые и серотониновые Р |
| Основне эффекты: | |||
| Нейролептический | +++ | + | + |
| Антипсихотический | + | +++ | ++ |
| Противорвотный | + | +++ | + |
| Гипотензивный | ++ | + | + |
| Потенциирование наркоза и аналгезии | ++ | + | + |
| ПКП | Купирование острого психомоторного возбуждения, купирование гипертонического криза, реактивный психоз, шизофрения, премедикация | Шизофрения, галлюцинации, бред, тошнота, рвота. | Шизофрения, бред, галлюцинации, рас-во поведения у пациентов с деменцией, задержкой умственного развития. |
| ПЭ: Экстрапирамидные нар-я | ++ | +++ | 0 |
| Периф.холинолит.эфф. | ++ | - | - |
| Эндокрин.нар-я | + | ++ | + |
| Лейкопения | + | - | ? |
| Др.ПЭ | Острая гипотония, рефлект.тахикардия, вялость, апатия | Растормаживание поведения | Бессонница, возбуждение ЦНС, головная боль, диспепсия |
Анксиолитики (транквилизаторы). Седативные средства. Классификация. Механизм действия и основные эффекты производных бензодиазепина. Показания к применению. Побочные эффекты. Особенности действия и применения дневных анксиолитиков. Военно-медицинское значение.
Транквилизаторы – это психотропные средства, способные избирательно устранять тревогу, страх, явления эмоциональной неустойчивости, напряженность. Эффективны при нарушениях невротического уровня и при пограничных состояниях. Седативные средства- препараты этой группы оказывают недифференцированное успокаивающее дей-е за счет понижения возбудимости ЦНС, ее реактивности к различным стимулам. Классификация.
Анксиолитические средства (Транквилизаторы).
Большие (седативные)
1.Произв.бензодиазепина (диазепин, хлордиазепоксид, доразепам, оксазепам, альпразолам, феназепам)2.Другие(гидроксизин).
Малые
1.Произв.бензодиазепина (Тофизопам, Медазепам)
2.Другие (Фенибут, мебикар, афобазол, буспирон-атипичный анксиолитик).
-Седативные средства
1.Препараты растений (валерианы, пустырника, пассифлоры, мелиссы, пиона)
2.Бромиды(натрия бромид, калия бромид, бромкамфора)
3.Барбитураты в малых дозах (Фенобарбитал)
4.Произв.ГАМК(Натрия оксибутират, Фенибут)Комбинированные седативные средства (Корвалол, валокордин, ново-пассит, персен, микстура кватера, микстура иванова-смоленского)
Механизм дей-я произв.бензодиазепина: Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, которые связаны с ГАМК а рецепторами->по аллостерическому типу происходят конфармационные изменения ГАМКа рецептора, что приводит увеличению частоты открытия хлорных каналов->хлор в клетку->гиперполяризация->ТПСП->нарушение проведения импульса.
Основные эффекты: 1-Анксиолитический (дей-е на бензодиазепиновые рецепторы лимбической системы) 2-Седативный (дей-е на бенз.р.ретик.формации) 3-Снотворный (дей-е на бенз.р.ретик.формации), 4-Миорелаксирующий(дей-е на бенз.р.спинного мозга), 5-Противосудорожный (дей-е на бенз.р спинного мозга, гиппокампа, миндалины, коры б.п., ретик.формации) 6-Потенциирование наркоза и анестезии (дей-е на бенз.р. ретик.формации).
ПКП: Лечение неврозов. Лечение заболеваний терапевтического профиля в генезе которых основное значение – нейрогуморальный фактор (ГБ), стрессовые ситуации у здоровых. Лечение спастичности. Лечение эпилепсии. Атероаналгезия (т.к. в меньшей степени нарушают гемодинамику). ПЭ: как у барбитуратов, но менее выражены: сонливость, атаксия, ухудшение памяти, привыкание, зависимость.Особенности действия и применения дневных анксиолитиков: обладают только анксиолитическим эффектом, пкп-неврозы, стресс.
44.
| Пок-ли | Диазепам | Феназепам | Фенибут |
| Ф.г | Транквилизаторы | ||
| Большие, производные бензодиазепина | Малый | ||
| М-м | Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, которые связаны с ГАМК а рецепторами->по аллостерическому типу происходят конфармационные изменения ГАМКа рецептора, что приводит увеличению частоты открытия хлорных каналов->хлор в клетку-> гиперполяризация->ТПСП->нарушение проведения импульса. | Агонист ГАМК. Действует на ГАМКа рецептор->открытие хлорных каналов->хлор в клетку-> гиперполяризация->ТПСП->нарушение проведения импульса. | |
| Эффекты: | |||
| Анксиолитический | +++ | ++++ | ++ |
| Седативный | +++ | ++++ | - |
| Миорелаксирующий | ++ | +++ | - |
| Противосудорожный | ++ | +++ | - |
| Потенциирование наркоза и аналгезии | ++ | +++ | - |
| ПКП | Неврозы, неврозоподобные состояния, нарушения сна, судороги, спастичность, премедикация, атаралгезия, стрессовые ситуации, чувство тревоги, страха | Неврозы, стрессы | |
| ПЭ | Вялость, апатия сонливость, феномен отдачи, привыкание | <-более выраженные | Вялость, апатия, сонливость |
Дата добавления: 2018-04-15; просмотров: 533; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!