Бета-адреномиметики. Классификация. Мех-м действия, основные эффекты и особенности дей-я препратов. Показания к применению. Побочные эффекты.
Классификация:
1.Бета1-адреномиметик(Добутамин)
2.Бетта1,2-адреномиметик (Изопротеренол)
3.Бета2-адреномиметик (сальбутамол, фенотерол, гексопреналин, салметерол, формотерол).
М-м:Бета 1 АР->Gsбелок->активация аденилатциклазы->увеличение образования цАМФ в клетках->активация цАМФзависимых ПК->фосфорилирование Са каналов->увеличивается вход Са в клетку: 1.В атипичные кардиомиоциты синоатриального узла->увеличивается вход Са в 4-ю фазу (фазу медленной диастолической деполяризации); 2 в атипичные кардиомиоциты проводящей системы->увеличивается вход Са в 0-ю фазу; 3 в типичные кардиомиоциты->увеличение сопряжения актина и миозина->Увеличение ССС. Бета 2АР->Gsбелок->активация аденилатциклазы->увеличение образования цАМФ в клетках->активация цАМФзависимых ПК->фосфорилированиекиназы легких цепей миозина->расширение бронхов.
Эффекты: ч/з активацию бета1АР – положительный хронотропный, инотропный, дромотропный, батмотропный, гемодинамический эффект. ч/з активацию бета2АР-расширение сосудов->снижение ОПСС, гипергликемия, бронходилятация, снижение тонуса и ритмической сократительной активности миометрия.Показания к применению неселективных бета-адреномиметиков: брадикардия, а-в блокада, ОСН, купирование бронхоспазма; ПЭ-тахикардия и увеличение кислородного запроса миокарда, головная боль. Особенность Бета 1 АМ – положительный инотропный эффект превалирует над положит.хронотропным->увеличивает ССС без тахикардии.
|
|
|
24.
| показатели | Фенилэфрин | Метилдопа |
| Ф.г | Альфа 1 АМ | Альфа 2 АМ |
| М-М | Gq белок==фосфолипаза С==вторичные мессенджеры ИТФ(мобилизация внутриклеточных депо Са) и ДАГ(С-зависимая ПК==фосфорил.Са каналов)==увелич.вход Са в клетку==констрикция; | В процессе метаболизма образут метилнорадреналин который активирует тормозные альфа2АР->тонус симпатической н.с. снижается: ->снижается ОПСС->снижается АД; ->снижается МОК |
| ПКП | Острая гипотония, лечение глаукомы с открытым углом передней камеры, | Лечение ГБ, АГ у беременных |
| ПЭ | Гипоксия из-за сужения сосудов | Вялость, апатия, бронхоспазм, брадикардия, а-в блокада, повышение кислотообразующей функции желудка. |
Альфа-адреноблокаторы и альфа-, бета- адреноблокаторы. Классификация. Механизм действия, основные эффекты и особенности действия препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты.
Классификация.
1.Альфа-адреноблокаторы
-Альфа1-адреноблокаторы (празозин, доксазозин, теразозин, альфузозин, тамсулозин)
-Альфа1,2-адреноблокаторы (фентоламин)
-Альфа2-адреноблокаторы (йохимбин)
2.Альфа-,бета- адреноблокаторы(карведилол, золепродолол).
|
|
|
Симпатолитики (Резерпин, Раувольфии алкалоиды)
Альфа АБ легче вытесняют адреналин, труднее норэпинефрин->контроль над сосудистым тонусом существенно не страдает.
М-м Альфа-АБ(неселективных)-блокирование на альфа1-АР ГМК сосудистой стенки ->сосуды расширяются->снижается ОПСС->снижается АД; блокирование тормозных альфа2АР. ПКП:купирование гипертонических кризов, феохромоцитома, расстройства периферического кровообращения (эндатериит, болезнь Рейно, акроцианоз), лечение трофических язв конечностей, феохромоцитома.ПЭ:Ортостатический коллапс, тахикардия, головокружение, зуд кожи, тошнота рвота, диарея сухость во рту, брадикардия, бронхоспазм, заторможенность, депрессия. М-м Альфа1 АБ: блокада альфа1АР->расширение артериальных сосудов и снижение ОПСС->снижение нагрузки на левый желудочек (снижение постнагрузки); снижение давления в МКК, расширение венозных сосудов->снижается венозный возврат(снижение преднагрузки)=>снижается кислородный запрос миокарда, снижается работа сердца. Показания к применению: ХСН, лечение ГБ, нарушение периферического кровообращения, доброкачественная гиперплазия предстательной железы. ПЭ: гипотония->тахикардия, быстро развивается привыкание, отеки несердечного генеза.
|
|
|
М-м Альфа-, Бета- АР: +к эффектам Альфа-АБ - блокада Бета АР:Результат блокады Бета1АР в синоатриальном узле - ↓автоматизма(↓ЧСС, отрицательный хронотропный эффект); блокада бетаАР в ТК ->↓ССС(отриц.инотропный эффект); ЧССхССС=работа. Работа ↓->↓ударный объем->↓МОК->↓АД; блокада бета-АР в проводящей системе ->снижение проводимости(отриц.дромотропный эффект); блокада бета-АР в волокнах Пуркинье-снижение возбудимости(отриц.батмотропный эффект); блокада бета1АР ЮГА->↓акт-ть РААС->↓ОЦК->↓АД; блокада бета1АР –>снижение образования в/г жидкости цилиарным телом глаза; Результат блокады бета2АР->↑тонус матки, бронхов, сосудов; результат блокады бета2-АР на пресинапти ческом уровне->снижение выброса КХ. +блокируют многие метаболические эффекты КХ (↑распада липидов, гликогена, основного обмена, температуры тела). ПКП:Лечение ГБ, ХСН. ПЭ (+ к ПЭ Альфа-АБ): Связанные с блокадой Бета1АР: брадикардия, а-в блокада, снижение ССС, гипотония; связанные с блокадой бета2АР: бронхоспазм, спазм периф. сосудов, повышение тонуса матки; у всех: нарушение толерантности к глюкозе, проатерогенный эффект, вызывают феномен отдачи (вызывают обострение, после отмены препарата), вялость, апатия, депрессия, эректильная дисфункция.
Дата добавления: 2018-04-15; просмотров: 426; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!