Снотворные средства. Классификация. Механизм действия, влияние на структуру сна. Показания к применению, выбор препаратов. Побочные эффекты и осложнения. Феномен «отдачи».
Снотворные – лекарственные вещества, которые при определенных условиях способствуют наступлению сна.
Классификация.
1.Производные барбитуровой кислоты (фенобарбитал, циклобарбитал+диазепам (реладорм))
2. Производ. бензодиазепина (нитразепам, оксазепам, мидазолам)
3.Бензодиазепиноподобные средства/произв. пирролопиразина, имидазопиридина, пиразолопиримидина (зопиклон, золпидем, залеплон)
4.Агонисты мелатониновых рецепторов (синтетический аналог гормона эпифиза-мелатонин)
5.Произв. ГАМК (натрия оксибутират, фенибут)
6.Другие средства (доксиламин, хлоропирамин, дифенгидрамин, препараты валерианы, пустырника, корвалол, диазепам, хлордиазепоксид, феназепам).
Мех-м пр.барбитуровой к-ты: Взаимодействует с барбитуровыми рецепторами, которые связаны с ГАМК а рецепторами->по аллостерическому типу происходят конформационные изменения ГАМКа рецептора, что приводит увеличению длительности открытия хлорных каналов->хлор в клетку-> гиперполяризация->ТПСП->нарушение проведения импульса. Мех-м бензодиазепинов: Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, которые связаны с ГАМК а рецепторами->по аллостерическому типу происходят конфармационные изменения ГАМКа рецептора, что приводит увеличению частоты открытия хлорных каналов->хлор в клетку-> гиперполяризация->ТПСП->нарушение проведения импульса. Мех-м бензодиазепиноподобных: Взаимодействует с омега 1 рецепторами, которые связаны с ГАМК а рецепторами->по аллостерическому типу происходят конфармационные изменения ГАМКа рецептора, что приводит увеличению частоты открытия хлорных каналов->хлор в клетку-> гиперполяризация->ТПСП->нарушение проведения импульса. Мех-м доксиламина: седативный эффект за счет центрального Н1антигистаминного и М-холинолитического дей-я.
|
|
|
Влияние на структуру сна:Барбитураты: укорачивают период засыпания, уменьш.число ночных пробуждений, увеличивается продолжительность сна, ++ФМС (изменение стадий МС: -1и 4, ++2 и 3), --ФБС; Бензодиазепины: уменьш.период засыпания, уменьш.число ноч.пробужд., увелич.продолж.сна, ++ФМС (-1,3,4 ++2), на ФБС практически не влияют; Пр. ГАМК: +ФМС (-1 и2 +3и4), ФБС без изменений; Бензодиазепиноподобные, Доксиламин: укорачивают период засыпания, уменьш.число ночных пробуждений, увеличивается продолжительность сна, на фазовую структуру сна не влияют. ПКП: Нарушение процесса засыпания (оксазепам, золпидем), прерывистый сон (фенобарбитал), раннее пробуждение (фенобарбитал). ПЭ: 1-Последействие (вялость, сонливость, нарушение работоспособности. 2-Синдром отдачи (продолжительное нарушение сна, ухудшение общего состояния после отмены препарата). 3-Привыкание (развитие устойчивости связывают с усилением продукции ферментов, участвующих в инактивации снотворных). 4-Лекарственная зависимость. 5-Аллергические реакции. 6. Острое отравление снотворными (коматозное состояние, резкое угнетение дыхания, нарастающие признаки кислородного голодания, рефлекторная акт-ть подавлена, зрачки вначале узкие, после паралитическое расширение, гипотония, ацидоз, ателектазы, отек легких). Помощь-скорейшее выведение барбитуратов – назначение щелочей.
|
|
|
33.
| Пок-ли | Фенобарбитал | Оксазепам | Золпидем | ||
| Ф.г | Снотворные | ||||
| Пр.барбитур.кис-ты, длительного | Пр.бензодиазепина, короткого | Бензодиазепиноподобные, сред.длит. | |||
| М-м дей-я | Взаимодействует с барбитуровыми рецепторами, которые связаны с ГАМК а рецепторами->по аллостерическому типу происходят конформационные изменения ГАМКа рецептора, что приводит увеличению длительности открытия хлорных каналов->хлор в клетку-> гиперполяризация->ТПСП->нарушение проведения импульса. | Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, которые связаны с ГАМК а рецепторами->по аллостерическому типу происходят конфармационные изменения ГАМКа рецептора, что приводит увеличению частоты открытия хлорных каналов->хлор в клетку-> гиперполяризация->ТПСП->нарушение проведения импульса. | Взаимодействует с омега 1 рецепторами, которые связаны с ГАМК а рецепторами->по аллостерическому типу происходят конфармационные изменения ГАМКа рецептора, что приводит увеличению частоты открытия хлорных каналов->хлор в клетку-> гиперполяризация->ТПСП->нарушение проведения импульса. | ||
| Особенность
| укорачивают период засыпания, уменьш.число ночных пробуждений, увеличивается продолжительность сна | ||||
| ++ФМС (изменение стадий МС: -1и 4, ++2 и 3), --ФБС | ++ФМС (-1,3,4 ++2), на ФБС практически не влияют | на фазовую структуру сна не влияют | |||
| Время наступл.сна (мин) | 60-90 | 30-40 | 15-30 | ||
| Дли-ть (ч) | 8 | 4 | 6 | ||
| Применение: нарушение засыпания | - | + | + | ||
| Прерывистый сон | + | - | + | ||
| Раннее пробужд. | + | - | + | ||
| Наличие последействий | ++ | + | +- | ||
| Феномен «отдачи» | ++ | + | +- | ||
| Привыкание и зависимость | ++ | + | +- | ||
| Др.свойства | Индукция микросомальных ферментов | Транквилизирующее дей-е | нет | ||
Противоэпилептические, антипаркинсонические и антиспастические средства. Классификация. Механизм и особенности действия. Применение. Побочные эффекты. Препараты для купирования судорог.
|
|
|
Классификация:
Противоэпилептические
1.Барбитураты (Фенобарбитал, Бензобарбитал, Примидон)
2.Произв. гидантоина (Фенитоин)
3.Произв. карбоксамида (карбамазепин, окскарбазепин)
4.Замещенные моносахара (топирамат)
5.Произв. сукцинимида (этосуксимид)
6.Произв. бензодиазепина (клоназепам)
7.Произв. жирных кислот (вальпроаты-вальпроевая кислота)
8.Произв. фенилтриазина (ламотриджин)
9.Другие (Габапентин, прегабалин, леветирацетам)–
Дата добавления: 2018-04-15; просмотров: 789; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!