Антидепрессанты. Классификация. Мех-м и особенности действия отдельных групп препаратов. Побочные эффекты. Препараты лития, применение.
Антидепрессанты – это психотропные средства, способные ослаблять психическую депрессию, исправлять патолог.измененное настроение, возвращать интерес к жизни, активность и оптимизм.
Классификация.
-Антидепрессанты (Тимоаналептики)
1.Ингибиторы моноаминоксидазы типа А (Моклобемид, Пирлиндол)
2.Ингибиторы нейронального захвата моноаминов:
А-неселективные ингибиторы обратного захвата моноаминов (трициклические антидепрессанты (имипрамин, кломипрамин, амитриптилин, пипофеназин); другой химической структуры (милнаципран, дулоксеттин, венлафаксин, мапротилин)
Б-селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (флуоксентин, пароксентин, флувоксамин, сертралин, циталопрам, эсциталопрам)
3.Разные антидепрессанты (атипичные) (Миансерин, тианептин, тразодон, буспирон)
-Клиническая классификация антидепрессантов по спектру психотропного действия
А-с седативным действием(тимолептики): Амитриптилин, Миансерин, Пипофезин, мапротилин, флувоксамин;
Б-сбалансированного действия: пирлиндол, имипрамин, клопирамин, венлафаксин, пароксетин, сертралин, тианептин;
В-со стимулирующим действием (тимеретики): моклобемид, милнаципран, флуоксентин, циталопрам, эсциталопрам.
Механизм ингибиторов МАО-А:ингибирование МАО А (локализ. в митохондрияхадренергических и серотонинергических нервн. окончаний в ЦНС ->задержка внутриклет. инактивация моноаминов (серотонинов, НА, дофамина)->усиливается выход медиаторов синаптическую щель при поступлении импульсов->облегчение синаптической передачи. Эффекты: восстановление настроения, устранение психомоторной заторможенности-антидепрессивный эффект (связывают с накоплением серотонина). Механизм ингибиторов нейронального захвата моноаминов неселективных: ингибирование реаптейка моноаминов (серотонина, НА, в меньшей степени дофамина) пресинаптическими окончаниями->накопление этих медиаторов в синаптической щели->повышение эффективности синаптической передачи. Эффекты: антидепрессивный, стимулирующее действие на психомоторную акт-ть и поведение (из-за повышения чув-ти альфа-АР к НА, препарат-имипрамин), седативный (из-за блокады постсинаптических альфа-АР, препарат-амитриптилин, пипофезин), седативное и транквилизирующее (м-холинолитическое дей-е, перпараты амитриптилин, имипрамин, кломипрамин и др. кроме пипофезина). ПЭ:ослабление сократимости, аритмии и нарушение проводимости, тахикардия, сухость во рту, повышение внутриглазного давления. Механизм действия ингибиторов нейроналтного захвата моноаминов, селективного: селективно ингибирует завхват серотонина->его накопление->улучшение синаптической передачи-антидепрессивный эффект. ПЭ минимальны, могут возникать периферические М-холинолитические. ПКП антидепрессантов: 1-депрессии у психических больных, 2реактивные психогенные и посттравматические депрессии, депрессии после интоксикации, 3депрессивный синдром при невротических реакциях, неврозах, расстройство сна на почве депрессии, астенодепрессивные состояния,4 депрессивный синдром у пациентов с соматическими заболеваниями, преимущественно хроническими, 5хронические болевые синдромы с элементами депрессии, мигрень.
|
|
|
|
|
|
Препараты лития – обладают уникальной способностью предупреждать возникновение как маниакального состояния, так и депрессии при МД и шизофренических психозах. ПКП: профилактика и лечение маниакальных состояний.
Психомоторные стимуляторы. Классификация. Механизм действия, основные эффекты, показания к применению. Побочные эффекты. Военно-медицинское значение.
Психостимуляторы – это психотропные средства, обладающие возбуждающим действием на ЦНС, способные быстро мобилизовать функциональные и энергетические резервы организма, повышать физ. иумств. работоспособность.
Классификация.
|
|
|
-Психомоторные стимуляторы:
1-Непрямые адрено- и дофаминомиметики:
а-произв. фенилэтиламина (Мезокарб, эфедрин, амфетамин)
б-произв. амантадина (ладастен);
2-Центральный альфа1-адреномиметик (Модафинил);
3-Блокатор А1-аденозиновых рецепторов (Произв. ксантина-кофеин).
Мех-м непрямых адрено- и дофаминомиметиков: Увеличение выброс КХ, блок реаптейка; б/х сдвиги: связаны с актив. аденилатциклазой ->увелич. содерж. цАМФ ->увел. активности ферментов: 1-расщепление гликогена ->об-ние глюкозы ->лактата ->ацидоз; 2-расщ. жиров до свободных жирн. кис-т ->разобщение окислит.фосфорил. и энергия расходуется непроизводиетльно в виде тепла; но 3-актив.ферменты синтеза РНК->ускоряются процессы обучения; за счет актив.энергетич.произв. и синтеза белка->повышение рабоспособности. Периферические эффекты: ССС-тахикардия, повышение кислор. запроса, увеличение АД +отодвигается потребность во сне, улучшается монотонная дея-ть.
ПКП: астенические состояния при психических заболеваниях, после перенесенных интоксикаций, нейроинфекций, травм гол.мозга, препараты военной фармакологии (повыш.физ.работоспособность с условием последующего полноценного отдыха – препарат истощающего типа дей-я); для проведения работ в ночное время; для операторской дея-ти.
|
|
|
ПЭ: гипергликемия ->СД, из-за обр-ия лактата нельзя назначать в условиях высокогорья и гипертермии, бессонница, повышение АД, повышение кислор. запроса миокарда.
Механизм блокаторов А1 аденозиновых рецепторов: конкурентная блокада А1Р (повышение содержания цАМФ), в больших дозах ингибирует ФДЭ (повышение содержания цАМФ)->психостимулирующий эффект. +возбуждение сосудодвигательного и дых. центра ->стимуляция ССС, +прямое кардиостимулирующее дей-е, +на тонус сосудов: на гладкие мышцы-расслабление, на сосудодвиг.центр-сужение->АД не изменяется (или незначительно повышается). ПКП: астенические состояния, гипотония различного генеза, разовое повышение работоспособности.
47.
| Пок-ль | Мезокарб | Пирацетам | Метапрот |
| Ф.г. | Непрямой адрено и дофаминомиметик, произв. фенилэтиламина | Ноотроп | Актопротектор, произв. бензимидазона |
| М-м | Увеличивает выброс КХ, блокирует реаптейк | Улучшение энергетического и пластического обмена нервной ткани; улучшение утилизации глюкозы клетками мозга; синтез макроэргов (АТФ); Активация синтеза РНК ->белка, который необходим для памяти. | Бензимидазол – аналог пуринового плеча нуклеотидов действует на геном клетки ->синтез РНК ->синтез белка в т.ч. ферментов. |
| ПКП | Астенические состояния, при психич. заболеваниях, препарат военной фармакологии, проведение работ в ночное время, для операторской дея-ти | восстановление нарушений памяти, внимания, выведение из коллаптоидного состояния, купирование абстинентного синдрома при алкоголизме, наркомании, детям при отставании в умственном развитии, пожилым при деменции. | Повышение физ. работоспособности в осложненных условиях т.к. он активирует синтез ферментов глюконеогенеза и лактат идет на синтез глюкозы; сохраняет сопряжение окислительного фосфорилирования ->можно в условиях гипертермии; астеничные состояния; ускорение восстановления после травм, интоксикаций, нагрузок; улучшение обучаемости, памяти, оперативной дея-ти; лечение кинетозов; лечение хронических гепатитов; антиоксидантный эффект (актив.ферментов антиоксидантной защиты(супероксиддисмутаза, каталаза); небольшой иммуностимулирующий эффект. |
| ПЭ | СД, бессонница, тахикардия, повышение АД, повышение кислор.запроса миокарда | Диспептические рас-ва | Раздражение слизистой ЖКТ |
Ноотропы. Актопротекторы. Общетонизирующие средства и адаптогены. Классификация. Механизм действия, основные эффекты и показания к применению отдельных групп препаратов. Военно-медицинское значение.
Ноотропы – оказывают влияние преимущественно не высшие функции мозга: улучшают и восстанавливают при нарушениях память, обучаемость, мыслительную деят-ть; повышают устойчивость мозга к неблагоприятным воздействиям.
Классификация:
Ноотропные средства (Нейрометаболические стимуляторы):
1.Произв. оксипирролидона (рацетамы): Пирацетам, Фонтурацетам;
2-Произв. ГАМК: Аминалон, пикамилон, пантогам, фенибут;
3-Произв. аминоэтанола: ацефен, деанола ацеглюмат;
4-Пептиды: семакс, ноопепт, кортексин, церебролизин;
5-разных групп: пиритинол, цитиколин, экстракт Гинкго билоба.
Мех-м: Улучшение энергетического и пластического обмена нервной ткани; улучшение утилизации глюкозы клетками мозга; синтез макроэргов (АТФ); Активация синтеза РНК ->белка, который необходим для памяти. Эффекты: 1-ноотропный (улуч. памяти, обучаемости), 2-церебропротекторный (повышение устойчивости мозга к неблагоприятным воздействиям: гипоксия, стресс), 3-восстановительный (активация восстановит. процессов в клетках мозга после ЧМТ, инсульта, нейроинфекции). ПКП: восстановление нарушений памяти, внимания, выведение из коллаптоидного состояния, купирование абстинентного синдрома при алкоголизме, наркомании, детям при отставании в умственном развитии, пожилым при деменции. ПЭ: Диспептические рас-ва, раздражительность, нарушение сна.
Актопротекторы-это препараты, повышающие физ. работоспособность в осложненных условиях (гипоксия, гипертермия). Разработан на кафедре под рук. Виноградова в 70-хх годах – Беметил/Метапрот (произв. бензимидазола).
Мех-м дей-я: Бензимидазол – аналог пуринового плеча нуклеотидов действует на геном клетки ->синтез РНК->синтез белка в т.ч. ферментов. ПКП: Повышение физ. работоспособности в осложненных условиях т.к. он активирует синтез ферментов глюконеогенеза и лактат идет на синтез глюкозы; сохраняет сопряжение окислительного фосфорилирования ->можно в условиях гипертермии; астеничные состояния; ускорение восстановления после травм, интоксикаций, нагрузок; улучшение обучаемости, памяти, оперативной дея-ти; лечение кинетозов; лечение хронических гепатитов; антиоксидантный эффект (актив. ферментов антиоксидантной защиты (супероксиддисмутаза, каталаза); небольшой иммуностимулирующий эффект. ПЭ: раздражение слизистой ЖКТ.
Общетонизирующие – препараты растительного происхождения, оказывающие малоспецифичное общетонизирующее действие на функции ЦНС, эндокринную регуляцию, обменные процессы и повышающие адаптацию организма к неблагоприятным условиям.
Классификация.
-Общетонизирующие средства и адаптогены:
1.Средства с преимущественно общетонизирующим действием (Растительного происхождения: китайского лимонника, левзеи, заманихи, аралии маньчжурской, родиолы розовой); М-м: не известен, но предполагается: блокада тормозных глициновых R->улучшается проведение импульса. Эффект: Общетонизирующий (увеличение общего тонуса, уровня ж/д ор-ма, увеличение аппетита, половой функции, актив. деят-ть ССС) Эффект развивается постепенно.
Адаптогены.
Классификация
2.Средства с преобладающим адаптогенным действием
Средства с преимущественно общетонизирующим действием:
а) растительного происхождения (настойки, экстракты): Женьшеня, Элеутерококка колючего, б)животного происхождения Пантокрин, Рантарин,
в)синтетические препараты (производные бензимидазола) Бендазол, Метапрот. М-м: актив. Синтеза РНК->синтез белка->актив.энергетических процессов.Эффекты: мягкий психостимулирующий, адаптогенный (улучш. переносимость воздействий вредных факторов); иммуностимулирующий. ПКП (общетониз. иадаптогены): астения, умеренная гипотония, повышение умственного тонуса, повышение иммунитета, ускорение процессов адаптации.ПЭ: аллергические реакции.
Препараты грмонов щитовидной и паращитовидных желёз. Влияние на обменные процессы. Показания к применению. Антитиреоидные средства. Механизм, особенности действия, применение, побочные эффекты отдельных препаратов.
Классификация.
1)Препараты гормонов щитовидной и паращитовидных желёз, регулирующих кальциево-фосфорный обмен: Кальцитонин, Терипаратид, Антагонист паратиреоидного гормона-Цинакальцет.
2)Препараты, применяемые при гипофункции щитовидной железы
2.1.препараты йодсодержащих тиреоидных гормонов:Левотироксин натрия(Т4,L-тироксин,Эутирокс), Лиотиронин(Т3);
2.2.Йодиды: Калия йодид (Йодбаланс), Рас-р Люголя.
Комбин-ые преп-ты: Йодокомб ( Йодтирокс), Тиреокомб, Тиреотом.
*Этапы синтеза гормонов щит.железы: 1-Об-ние молекулярного йода (окисление атомарного с помощью пероксидазы) 2-Проникновение молекулярного йода в клетки щит.железы. 3-В тиреоглобулинах-тирозин->йодирование АК тирозина->об-ние монойодтирозина и дийодтирозина. 4. Монойодтирозин + Дийодтирозин=Т3(трийодтиронин); Дийодтирозин+Дийодтирозин=Т4(тетрайодтиронин). 5.В составе тиреоглобулина: Т3 Т4 моно- и дитирозин->протеолиз. Моно и дитирозин остаются в тканях железы, Т3 и Т4 в кровь-клетки органов-мишеней.
Мех-м: Т3 и 4->связывается с рец. (находятся на пов-ти клет. мембран)->активация рецепторов приводит к увеличению захвата глюкозы и АК в клетку. Т3 и 4 проникают внутрь клетки и взаимодейств с рец. на митохондриях и в ядре клетки. В результате взаимодействия с рец. на митохондриях – энергетические процессы; в ядре – актив. протеин. синтетические процессы.
Эффекты: активация синтеза белка. Активация энергетических процессов.
Влияние на обменные процессы: стимулирующее дей-е на обмен веществ: усиливается основной обмен->↑потребО2тканями->↑температуры тела; повышение актив-ти симпатической н.с.->активация аденилатциклазы->АД, тахикардия, экстрасистолия. ПКП: миксидема, эндемический зоб, аутоиммунный тиреоидит, кретинизм, первичный гипотиреоз.КАЛЬЦИТОНИН. Учавствует в регуляции обмена Са. Под его влиянием в крови уменьшается содержание Са, но увеличивается его содержание в костях т.к. ингибируется функция остеокластов. ПКП: остеопороз, старческий возраст.
Классификация.
Антитиреоидные ср-ва: Тиамазол, Пропилтиоурацил, Калия перхлорат, Калия йодид, Радиоактивный йод.Мех-м: Тиамазол (Мерказолил) и Пропилтиоурацил – блокируют пероксидазу->не образуются молекулярный йод и так далее(ПКП:тиреотоксикоз, узловой зоб ПЭ:аллергич.реакции, тромбоцитопения, агранулоцитоз, алопеция, нарушение вкуса, тошнота, рвота). Мех-м Калия перхлората – снижает проникновение йода в клетки щет.железы->и далее по этапам синтеза(ПКП: Токсический зоб. ПЭ:лейкоцитоз->агранулоцитоз, аллергия,диспепсия).М-м Калия йодид->снижает выброс гипофизом гонадотропного гормона ->↓размеров железы и ее васкуляризации->↑плотность щит.железы и улучшаются условия операции(ПКП: Тиреотоксикоз, предоперационная антитиреоидная терапия, профилактика радиоактивного поражения щитовидной железм).Мех-м радиоактивного йод->разрушает ткани щит.железы. ПЭ: Аллергические реакции, "металлический" привкус во рту, головная боль, гиперкалиемия, угревидная сыпь, усиление секреции бронхиальных желез.
Дата добавления: 2018-04-15; просмотров: 344; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!