Бета-Адреноблокаторы. Классификация. Механизм действия, основные эффекты и особенности действия препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты.
Классификация.
Бета-Адреноблокаторы.
Бета1-Адреноблокаторы (кардиоселективные): Метопролол, Атенолол,Бетаксолол, Бисопролол,Небиволол, Эсмолол,Ацебутолол;
Бета-1,2-АдреноблокаторыПропранолол, Тимолол, Надолол, Соталол, Пиндолол.
Мех-м и основные эффекты: Блокируют Бета-АР: Результат блокады Бета1АР в синоатриальном узле - ↓автоматизма(↓ЧСС, отрицательный хронотропный эффект); блокада бетаАР в ТК ->↓ССС(отриц.инотропный эффект); ЧССхССС=работа. Работа ↓->↓ударный объем->↓МОК->↓АД; блокада бета-АР в проводящей системе ->снижение проводимости(отриц.дромотропный эффект); блокада бета-АР в волокнах Пуркинье-снижение возбудимости(отриц.батмотропный эффект); блокада бета1АР ЮГА->↓акт-ть РААС->↓ОЦК->↓АД; блокада бета1АР –>снижение образования в/г жидкости цилиарным телом глаза; Результат блокады бета2АР->↑тонус матки, бронхов, сосудов; результат блокады бета2-АР на пресинапти ческом уровне->снижение выброса КХ. +блокируют многие метаболические эффекты КХ (↑распада липидов, гликогена, основного обмена, температуры тела).Т.о. эффекты: гипотензивный, антиангинальный, противоаритмический. Особенности: Только у Небивалола ↓ОПСС (т.е.наблюдается вазодил.эффект). +БетаАБ (кроме Атенолола и Эсмолола) липофильны (хорошо всас., проник ч/з ГЭБ) и об-ют центр.седативным дей-ем и ↓АД. ПКП: Лечение ГБ (1-ой очереди), лечение ИБС, острый период ИМ, лечение стабильной стенокардии, нестабильная стенокардия, ИМ, постинфарктный кардиосклероз, купирование ГК (эсмолол), лечение над- и желудочковых тахиаритмий, глаукома (тимолол), лечение тиреотоксикоза, лечение ХСН. ПЭ: Связанные с блокадой Бета1АР: брадикардия, а-в блокада, снижение ССС, гипотония; связанные с блокадой бета2АР: бронхоспазм, спазм периф.сосудов, повышение тонуса матки; у всех: нарушение толерантности к глюкозе, проатерогенный эффект, вызывают феном отдачи (вызывают обострение, после отмены препарата), вялость, апатия, депрессия, эректильная дисфункция.
|
|
|
27.
| Пок-ли | Пропранолол | Метопролол | ||
| Ф.г. | Бета-адреноблокаторы | |||
| Неселективный | Кардиоселективный | |||
| Мех-м | Блокируют Бета1,2АР | Блокируют Бета2АР | ||
| Функции сердца: ССС | ↓ | ↓ | ||
| ЧСС | ↓ | ↓ | ||
| АД | ↓ | ↓ | ||
| Влиян.на коронарный и периферич. кровоток | Не влияет | Не влияет | ||
| Тонус бронхов | ↑ | Не влияет | ||
| ПКП | Лечение ГБ (1-ой очереди), лечение ИБС, острый период ИМ, лечение стабильной стенокардии, нестабильная стенокардия, ИМ, постинфарктный кардиосклероз, лечение над- и желудочковых тахиаритмий, глаукома, лечение тиреотоксикоза, лечение ХСН.
| |||
| ПЭ | брадикардия, а-в блокада, снижение ССС, гипотония; нарушение толерантности к глюкозе, проатерогенный эффект, вызывают феном отдачи (вызывают обострение, после отмены препарата), вялость, апатия, депрессия, эректильная дисфункция. | |||
| связанные с блокадой бета2АР: бронхоспазм, спазм периф.сосудов, повышение тонуса матки | ||||
Ингаляционные общие анестетики. История изучения. Классификация. Мех-м действия. Стадии наркоза, механизм их развития и характеристика. Особенности дей-я газообразных общих анестетиков.
Ингаляционные анестетики – вещества, которые при ингаляционном введение в организм вызывают обратимую утрату сознания всех видов чувствительности, снижение мышечного тонуса и рефлекторной активности при сохранении жизненно важных функций организма. История: уходит корнями в древность, в XVвеке д.н.э египтяне использовали корень мандрагоры, дурман для борьбы с болью, после был добавле алкоголь, но все было неэффективно. В 1772г. Пристли выделил в чистом виде закись азота, наркотические св-ва которой были обнаружены в 1789г химиком Деви. После в 1842г Лонг впервые применил эфирный наркоз. 16 октября 1846г Мортон публично продемонстрировал обезболивающее действие эфира.
|
|
|
1 февраля 1847 г Иноземцев применил эфирный наркоз в москов.университете. Пирогов использовал эфирный наркоз в полевых условиях на Кавказком театре военных действий. В 1847г Симпсон открыл наркотическое дей-е хлороформа, Пирогов первым оценил его действие. Ч/з 100 лет появился фторотан. Классификация.
1. Летучие жидкости:
а) эфиры: Эфир этиловый (Эфир для наркоза стабилизированный);
б)галогенсодержащие вещества: Галотан (Фторотан), Энфлуран, Изофлуран, Десфлуран, Севофлуран. 2.Газообразные вещества - Динитрогена оксид (Азота закись), Ксенон (КсеМед).
Мех-м действия: Общие анестетики на электровозбудимой части постсинаптической мембраны блокирует Na каналы и увеличивает критический уровень->ВПСП не достигает критического уровня->импульс не возникает; Затем блокируют Naканалы в хемовозбудимой части->Na не входит ->ВПСП не достигает критического потенциала. (*Гарантийный фактор (вдруг спросят) – насколько бы ВПСП превысил критический уровень, если бы не возник ПД). В первую очередь выключаются клетки с низким гарантийным фактором – вставочные нейтроны. Стадии эфирного наркоза: 1-Стадия аналгезии (связана с действием на вставочные нейроны ретикулярной формации)->теряется болевая чувствительность, сознание сохранено, больной правильно ориентирован в окр.среде, в дальнейшем у него развивается амнезия, прод-ть – 1-3мин, возможно проведение нетравматичных операций. 2-Стадия возбуждения (связана с действием на вставочные нейроны коры головного мозга, происходит растормаживание подкорковых структур)->происходит потеря сознания, проявляется двигательное беспокойство, речевое возбуждение, тонус скелетной мускулатуры повышен, тахикардия, подъем АД, гипергликемия, расширение зрачков. 3-Стадия хирургического наркоза (разлитое торможение захватывает нижележащие соединения): 1-уровень-поверхностный наркоз – сознание и ощущение боли утрачено, дыхание активное спокойное, мышечный тонус частично сохранен, непроизв.движения глаз сохранены (нистагм), зрачки умеренно сужены, реагируют на свет; 2-уровень-выраженный наркоз-ослабление рефлексов, отсутствует глоточный и гортанный рефлекс, дыхание регулярное, глубокое, ЧСС и АД приближаются к норме, глазные яблоки неподвижны, роговичный рефлекс ослаблен, зрачки сужены, реакиця на свет вялая, мышечный тонус конечностей понижен; 3-уровень-глубокий наркоз – полное расслабление мышц брюшной стенки, дыхание поверхностное, частое, диафрагмальное. 4-Стадия паралича (агональная) нарушается функция жизненно важных органов – кислородная недостаточность, кровь темная, зрачки предельно расширены, артериальное давление снижается, венозное нарастает.
|
|
|
*Все общие анестетики хорошо растворимы в липидах->хорошо проникают ч/з ГЭБ
29.
| Пок-ли | Динитрогена оксид | Галотан |
| Ф.г. | Ингаляционные анестетики | |
| Газообразные вещества | Летучие жидкости, галогенсодержащие | |
| М-м | Хорошо проникают ч/з ГЭБ, блокируют Na каналы->ВПСП не достигает критического уровня->импульс не возникает | |
| Время наступления | 1-2мин | 3-5мин |
| Выраж.аналгезии | +++ | + |
| Стадия возбуждения | - | + |
| Миорелаксация | - | ++ |
| Изменение сократимости миокарда | 0↑ | ↓↓ |
| ЧСС | 0 | ↓ |
| ОПСС и АД | 0 | ↓ |
| Гепатотоксичность | - | ++ |
| Изменение дыхания | ↑ | ↓↓ |
| Нефротоксичность | - | + |
| Посленарк.депрессия | - | + |
Неингаляционные общие анестетики. Классификация. Механизм и особенности действия отдельных препаратов. Показания к применению. Премедикация. Комбинированный многокомпонентный наркоз.
Классификация.
1.Барбитураты (тиопентал натрия, метогекситал)
2.Производные аминоциклогексанола (кетамин)
3.Производное ГАМК(натрия оксибутират)
4.Производное фенола(пропофол)
5.Производное имидазола (Этомидат)
6.Производное бензодиазепина (Мидазолам)
Мех-м пр.барбитуровой к-ты: Взаимодействует с барбитуровыми рецепторами, которые связаны с ГАМК а рецепторами->по аллостерическому типу происходят конформационные изменения ГАМКа рецептора, что приводит увеличению длительности открытия хлорных каналов->хлор в клетку-> гиперполяризация->ТПСП->нарушение проведения импульса (Все барбитураты угнетают дых.центр, вызывают постнаркозную депрессию). Мех-м бензодиазепинов: Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами, которые связаны с ГАМК а рецепторами->по аллостерическому типу происходят конфармационные изменения ГАМКа рецептора, что приводит увеличению частоты открытия хлорных каналов->хлор в клетку-> гиперполяризация->ТПСП->нарушение проведения импульса. Мех-м ГАМК: взаимодейств. c ГАМК а рецептором->хлор в клетку-> гиперполяризация->ТПСП->нарушение проведения импульса (*Т.к. Натрия оксибутират естественный метаболит->поражающего дей-я на органы не оказывает, +исп-ют в качестве снотворного, противогипоксический эффект).Мех-м аминоциклогесанола: блокирует NMDAR к возбуждающим АК (аспарагиновым, глутаминовая) (Развиваются психические нарушения после наркоза т.к. разрываются таламо-кортикальные связи).ПКП: Барбитураты-вводный наркоз или при кратковременных операциях; ГАМК-вводный и базисный наркоз, обезболивание родов, гипоксический отек мозга, противошоковое средство, успокаивающее, снотворное.Премедикация – перед наркозом вводят один из опиоидных аналгетиков, антигистаминное средство и М-холинолитик. Комбинир. мнокоп. наркоз. основы: обычно сочетают 2-3препарата, комбинируют средства для ингаляционного наркоза с ингаляционными или неингаляционно вводимыми препаратами, цель-устранение стадии возбуждения и быстрое введение в наркоз, часто – начинают с в/в введения Тиопентала-натрия (обеспечивает быстрое введение без возбуждения), преимущество – дозы компонентов смеси меньше, чем при использовании одного, в связи со снижением дозы, удается снизить токсичность и частоту побочных эффектов, одной из наиболее используемых: барбитурат+фторотан+закись азота. Таламонал – комбинация опиоидного аналгетика фенилпиперединового ряда фентанила с нейролептиком группы бутирофенонов дроперидолом – применяется в нейролептаналгезии.
31.
| Пок-ль | Кетамин | Натрия оксибутират | Пропофол |
| Ф.г | Неингаляционные общие анестетики | ||
| Пр.циклогексанона | Пр.ГАМК | Пр.фенола | |
| Начало дей-я | 1-2мин | 7-10мин | 30сек |
| Продолжител. (мин) | 10-15 | 40-120 | 6-8 |
| Выраж.аналгезии | +++ | + | - |
| Измен.тонуса скел.мышц | + | - | 0 |
| Раздражение стенки вен при инъекции | - | - | ++ |
| изменение ЧСС/ССС | ↑/↑ | 0↑/0↓ | 0↓/↓ |
| АД | ↑ | 0↑ | ↓ |
| Изменение дыхания | 0 | 0 | 0↓ |
| Посленаркозная депрессия | Возбуждение, психические нарушения после наркоза | + | - |
Дата добавления: 2018-04-15; просмотров: 436; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!