Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие средства. Раздражающие средства. Механизм действия, основные эффекты, ПКП отдельных групп препаратов.
Вяжущие, обволакивающие, адсорбирующие – средства, предохраняющие слизистые оболочки, кожу, раневые поверхности и находящиеся в них окончания чувствительных нервов от воздействия различных раздражающих и повреждающих агентов, а также препятствующие всасыванию нежелательных для организма веществ и ядов.
Классификация:
1.Вяжущие средства
- Органические (танин (галодубильная кислота), препараты растений (кора дуба, листа шалфея, цветков ромашки, травы зверобоя))
- Неорганические (Цинка сульфат, меди сульфат, висмута субнитрат основной, висмута трикалия дицитрат (Де-Нол), висмута субгаллат (Дерматол), Бурова жидкость, Квасцы, серебра нитрат, протаргол
2.Обволакивающие средства (слизь из крахмала, слизь из смян льна, альмагель).
3.Адсорбирующие средства (Уголь активированный, лигнин гидролизный (полифепан), диосмектин (смекта), энтеросгель, тальк, глина белая.
Эффекты вяжущих: противовоспалительный (уменьшение болевой чувствительности, экссудации, гиперемии, температуры в очаге воспаления); противомикробный; гемостатический; ранозаживляющий; противодиарейный; антидотный.
Механизм: 1-вяжущие органические - образуют плотные (плохо диссоциирующие) альбуминаты, которые в виде пленки покрывают поверхность поврежденной ткани.; вяжущие неорганические – образуют рыхлые (легко диссоциирующие) альбуминаты, которые проникают в глубину тканей; 2-обволакивающие – создают на поверхности тканей защитное покрытие (не вступают во взаимодействие с белками). 3-адсорбирующие-адсорбируют на своей поверхности ядовитые раздражающие и нежелательные для всасывания вещества. ПКП: вяжущие-острые воспалительные заболевания пищеварительного тракта (гастриты, энтериты, энтероколиты, стоматиты), ЯБ, хронические гастриты, дуодениты, острые ларингиты, трахеиты, бронхиты, конъюктивиты, ларингит, уретрит, ожоги, травмы кожи и мягких тканей, острые отравления алкалоидами, тяжелыми металлами;
|
|
|
обволакивающие-гастрит, ЯБ, энтероколит, отравление кислотами и щелочами;
адсорбирующие-острые отравления, метеоризм.
Раздражающие-препараты, возбуждающие окончания чувствительных нервных волокон и вызывающие рефлекторные и местные эффекты: улучшение кровоснабжения и трофики тканей, ослабление болей.Классификация. 1. Раздражающие средства: Ментол, раствор аммиака 10%(нашатырный спирт), финалгон; препараты растений: мяты перечной, эвкалипта, перца стручкового, горчицы, масло терпентинное очищенное; препараты содержащие яды пчел и змей: апизартрон, апифор, випраксин, випросал. 2.Комбинированные препараты (валидол, ингалипт, пектусин, никофлекс, эспол) Механизм. Оказывают неспецифическое возбуждающее действие на заложенные в коже нерв. окончания, избират. реагир. на определенные виды раздражений, происходит рефлекторный сдвиг, возникает новый доминантный очаг возбуждения, а старый угасает +вызывают локальное освобождение БАВ-кининов, гистамина, ПГ, которые оказывают местное сосудорасширяющее действие(улучшается питание ткани).ПКП: лечение артритов, миозитов, невритов, невралгий, острых и хронических заболеваний легких, заболеваний опорно-двигательного аппарата.
|
|
|
Местные анестетики. История изучения. Классификация. Механизм действия. Сравнительная характеристика препаратов. Выбор препаратов для различных видов местного обезболивания. Резорбтивное действие.
Местные анестетики-избирательно блокируют возбудимость чувствительных окончаний и проведение импульсов по нервам и нервным стволам в месте непосредственного применения, вызывают утрату болевой чувствительности; в больших концентрациях-все виды чувствительности.
История – сначала применяли охлаждение льдом, легко испаряющиеся жидкости, перетягивание конечности жгутом. В 1879 Анреп-изучил местно-анестезирующее действие кокаина. В 1884 – кокаин применен при офтальмологической операции. Вреден Р.Р. – продолжал изучать местно-анестезирующее действие кокаина; Вишневский А.В.-разработал метод инфильтрационной анестезии-метод тугой инфильтрации тканей (метод «ползучего» инфильтрата); Юдин С.С. – спинномозговая анестезия.
|
|
|
Классификация.
- Эфиры ароматических кислот (Прокаин(Новокаин), Оксибупрокаин(Инокаин), Тетракаин (Дикаин), Бензокаин(Анестезин))
- Амиды ароматических аминов (Лидокаин (Ксикаин), Тримекаин (Мезокаин), Бупивакаин (Маркаин), Артикаин (Ультракаин), Ропивакаин (Наропин), Мепивакаин (Мепивастезин)).
Механизм. Блокируют потенциалзависимые натриевые каналы в мембране афферентных нервых волокон и их окончаний==нарушение прохождения ионов натрия через мембраны==стабилизация потенциала==блок проведения и генерации импульсов.
Выбор препаратов для различных видов местного обезболивания:
инфильтрационная-прокаин, тримекаин, лидокаин
проводниковая-прокаин, тримекаин, лидокаин, артикаин, бупивакаин
спинномозговая-лидокаин, тримекаин, бупивакаин
терминальная - тетракаин, лидокаин, тримекаин, бензокаин.
11.
| Показатели | Прокаин | Лидокаин | ||
| Ф.г | Местные анестетики, эфиры. | Местные анестетики, амиды | ||
| ПКП | Все виды анестезии, кроме поверхностной | Все виды местной анестезии, лечение желудочковых тахиаритмий | ||
| ПЭ | Аллергич.реакции, головокруж., тошнота, слабость, эйфория, кардиодепрессивное | Головокруж., тошнота, слабость, эйфория (выражены сильно), кардиодепрессивное | ||
| Длительность | 30мин-1ч | 2-4ч | ||
| М-м | Блокируют потенциалзависимые натриевые каналы в мембране афферентных нервых волокон и их окончаний==нарушение прохождения ионов натрия ч/з мембраны==стабилизация потенциала==блок проведения и генерации импульсов
| |||
12. Пути фарм. воздействия на холинергическую передачу нервного импульса. Типы и локализация ХР. Механизмы пострецепторного сопряжения с функциями клеток.
Любой из этапов синаптической передачи нервных импульсов может быть объектом воздействия фарм.веществ: 1-синтез медиатора и его депонирование в пресинаптическом окончании, 2-включение мех-ма освобождения медиатора в синаптическую щель; 3-взаимодействие медиатора с рецепторами; 4-включение мех-ма сопряжения активированных рецепторов с обменом и функциями клеток; 5-ферментативная инактивация медиатора или реаптейка. Типы ХР: М-ХР (м1,2,3,4,5), N-ХР (Nnи Nm).
Локализация:
M1-внесинаптические-мембраны клеток парасимпатических и симпатических ганглиев,
М2-пресинаптические-пресинаптическая мембрана окончаний парасимпатических и симпатических нервов; -постсинаптические-постганглионарные парасимпатическое волокна сердца,
М3-постсинаптические-1-постганглионарные парасимпатические волокна гладких мышц ЖКТ, бронхов и эндотелиальных желез, 2-постганглионарные симпатические волокна в потовых железах, в эндотелиальных клетках сосудов.
Nn – 1-клетки симпатических и парасимпатических ганглиев, 2-хромаффинные клетки мозгового вещества надпочечников, 3-хеморецепторы каротидного клубочка и дуги аорты, 4-пресинаптическая мембрана окончаний парасимпатических нервов, 5-в ЦНС;
Nm– в поперечно-полосатых мышцах-окончаниях двигательных нервов.
Механизмы сопряжения:
M1,3 ХР==Gq белок==фосфолипаза С==вторичные мессенджеры ИТФ(мобилизация внутриклеточных депо Са) и ДАГ(С-зависимая ПК==фосфорил.Са каналов)==увелич.вход Са в клетку==констрикция.
М2 =Gi белок==ингибир. аденилатциклазу==уменьшается образование цАМФ==уменьшается акт-ть цАМФзависимых ПК. А через G0белок активирует К каналы=выход К==гиперполяризация==торможение функции клетки.
NХР=АЦХ связ.с 2 альфа субъединицами==открытие натриевого канала==натрий в клетку==возникновение ВПСП==К из клетки==достижение крит.потенциала ВПСП==открытие потенциалзависимых натриевых каналов==входящий ток натрия==ПД==распространение ПД до след.синапса.
Холиномиметики прямого действия. Класс-ция. Мех-м дей-я, основные эффекты и особенности дей-я препаратов. Показания к применению. Симптомы отравления и меры помощи. Никотин – влияние на организм, лечение никотинизма.
Холиномиметики-вещества, имитирующие эффекты ацетилхолина.
Классификация
I.Холиномиметики прямого действия
-М-холиномиметики (Пилокарпин),
-N-холиномиметики (никотин (никоретте, никвитин), цитизин (цититон), лобелин (лобесил),
-M-,N- холиномиметики (ацетилхолин, карбахолин).
Механизм действия.M1,3 ХР==Gq белок==фосфолипаза С==вторичные мессенджеры ИТФ(мобилизация внутриклеточных депо Са) и ДАГ(С-зависимая ПК==фосфорил.Са каналов)==увелич.вход Са в клетку==констрикция. М2 =Gi белок==ингибир.аденилатциклазу==уменьшается образование цАМФ==уменьшается акт-ть цАМФзависимых ПК. А через G0белок активирует К каналы=выход К==гиперполяризация==торможение функции клетки.
NХР=АЦХ связ.с 2 альфа субъединицами==открытие нитриевого канала==натрий в клетку==возникновение ВПСП==К из клетки==достижение крит.потенциала ВПСП==открытие потенциалзависимых натриевых каналов==входящий ток натрия==ПД==распространение ПД до след.синапса.
Основные эффекты: 1-гипотония (дей-е на М2 – замедление работы сердца и тормоз выброса норадреналина и М3-расширение сосудов); 2-сужение бронхов, увеличение экскреции бронх.желез; 3-увеличение тонуса кишечника и мочевого пузыря, расслабление сфинктеров; 4-на глаз(сокращение круговой мышцы-миоз==зрачок суживается==радужка растягивается==открывается фонтановых пространств и шлеммова канала==увеличивается отток==уменьшается в/г давление, сокращение круговой==утолщение ее==расслабление цинновой связки==хрусталик круглый==спазм аккомодации); 5-активация дых.центра. ПКП: глаукома, атония кишечника, облегчение отказа от курения, угнетение дыхания при отравлении барбитуратами, опиоидными аналгетиками, окисью углерода; рефлекторная остановка дыхания. Симптомы отравления: брадикардия, гипотония, затрудненное дыхание, усиленная болезненная перистальтика кишечника (слышно на расстоянии), рвота, понос, резкое потоотделение (купается в собственном поту), расширение кожных сосудов, интенсивное слюнотечение, сужение зрачков, спазм аккомодации, возбуждения и судороги, вязкая, затем жидкая мокрота. Меры помощи-введение атропина.Влияние никотина на организм: 1-возбуждение N ХР ЦНС – ощущение повышения работоспособности, обострения внимания (связано также со стимуляцией мозг.вещ-ва надпочечников-выброс КХ, которые возбуждают центры гол.мозга, повышают АД и работу сердца). 2-возбуждение хеморецепторов каротидных клубочков вызывет рефлекторное освобождение гормона задней доли гипофиза-вазопрессина, суживающего коронарные сосуды. 3-раздражающее действие на бронхи-ведет к хроническим бронхитам. 4-продукты наполного сгорания табака попадают со слюной в желудок – хроническое воспаление его слизистой – развитие ЯБ. Лечение никотинизма-N холиномиметики – группа дых. аналептиков рефлекторного действия: табекс, лобесил.
Антихолинэстеразные средства. Классификация. Механизм действия, основные эффекты и особенности действия препаратов. Показания к применению. Симптомы отравления и меры помощи. Реактиваторы холинэстеразы.
АХЭС - это группа лекарственных веществ, тормозящих активность холинэстеразы.
Холиномиметики непрямого действия (антихолинэстеразные средства):
Обратимого действия:
-Плохо проникающие через ГЭБ/четвертичные амины (неостигмин (прозерин), пиридостигмин (калимин))
-Хорошо проникающие через ГЭБ/третичные амины (Физостигмин (Эзерин), Галантамин (Нивалин), Аминостигмин)
М-м дей-я: разрушение ХЭ-> накопление ацетилхолина->активация М и N холинорецепторов: активация M1,3ч/з Gqбелок активируется фосфолипаза С -> актив. 2 вторичных мессенджера: 1-ИТФ ( мобилизация внутриклеточных депо кальция) 2-ДАГ -> активация ПК С->фосфорилирования Са каналов->Са в клетку->констрикция. Активация М2 ч/з Giбелок ингибируется аденилатциклаза ->уменьшается образование цАМФ ->уменьшается активность цАМФ зависимых ПК; через G0белок активирует К каналы=выход К==гиперполяризация==торможение функции клетки. Активация NХР: Ацетилхолин связывается с 2альфа субъединицами->открытие нитриевого канала==натрий в клетку==возникновение ВПСП==К из клетки==достижение крит.потенциала ВПСП==открытие потенциалзависимых натриевых каналов==входящий ток натрия==ПД==распространение ПД до след.синапса.
Особенности-обратимого действия, т.е. между ХЭ и препаратом непрочные связи.
Эффекты: 1-гипотония (дей-е на М2 – замедление работы сердца и тормоз выброса норадреналина и М3-расширение сосудов); 2-сужение бронхов, увеличение экскреции бронх.желез; 3-увеличение тонуса кишечника и мочевого пузыря, расслабление сфинктеров; 4-на глаз(сокращение круговой мышцы-миоз==зрачок суживается==радужка растягивается==открывается фонтановых пространств и шлеммова канала==увеличивается отток==уменьшается в/г давление, сокращение круговой==утолщение ее==расслабление цинновой связки==хрусталик круглый==спазм аккомодации); 5-активация дых.центра (активация N ХР) ПКП: 1.глаукома, атония кишечника, лечение миастений, декураризация(восстановление мышечной передачи после применения недеполяризующих миорелаксантов), лечение травм и повреждений ЦНС. Симптомы отравления(как при отравлении М-холиномиметиками): брадикардия, гипотония, затрудненное дыхание, усиленная болезненная перистальтика кишечника (слышно на расстоянии), рвота, понос, резкое потоотделение (купается в собственном поту), расширение кожных сосудов, интенсивное слюнотечение, сужение зрачков, спазм аккомодации, возбуждения и судороги, вязкая, затем жидкая мокрота. Меры помощи–введение атропина. Реактиваторы ацетилхолинэстеразы (Тримедоксима бромид, карбоксим)восстанавливают активность ацетилхолинэстеразы и применяются при отравлении антихолинэстеразными средствами необратимого действия.
15.
| Показатели | Пилокарпин | Неостигмин | |
| Ф.г | Средства, повышающие тонус парасимпатической нервной системы | ||
| М-холиномиметик прямого действия | Антихолинэстеразное средство обратимого действия, плохо проникающее через ГЭБ | ||
| м-М | Активирует все подтипы М ХР: активация M1,3ч/з Gqбелок активируется фосфолипаза С -> актив. 2 вторичных мессенджера: 1-ИТФ ( мобилизация внутриклеточных депо кальция) 2-ДАГ -> активация ПК С->фосфорилирования Са каналов->Са в клетку->констрикция. Активация М2 ч/з Giбелок ингибируется аденилатциклаза ->уменьшается образование цАМФ ->уменьшается активность цАМФ зависимых ПК; через G0белок активирует К каналы=выход К==гиперполяризация==торможение функции клетки | разрушение ХЭ-> накопление ацетилхолинэстеразы->активация М и N холинорецепторов | |
| Пкп | Глаукома | Глаукома, атония кишечника, лечение миастений, декураризация (восстановление мышечной передачи после применения недеполяризующих миорелаксантов), лечение травм и повреждений ЦНС | |
| ПЭ | Миоз, головная боль, боль в глаза, миопия, спазм аккомодации, нечеткое зрение, слезотечение, фолликулярный конъюктивит | Гиперсаливация, миоз, тошнота, рвота, понос, частое мочеиспускание, аритмии, бронхоспазм, подергивание мышц, развитие общей слабости | |
| Противопоказания | Высокотоксичен. Ириды, Иридоциклиты, миопии с опасностью отслойки сетчатки, обострение БА, беременность. | БА, стенокардия, выраженный атеросклероз, эпилепсия, гиперкинезы, беременность, лактация | |
| Путь введения | Только местно | Внутрь и парентерально | |
М-холиноблокаторы. Классификация. Механизм действия, основные эффекты и особенности действия препаратов. Показания к применению. Симптомы отравления и меры помощи. Военно-медицинское значение.
М-холиноблокаторы – препараты блокирующие действие ацетилхолина на М-холинорецепторы, выступая в качестве конкурентных антагонистов медиатора.
-М-холиноблокаторы:
Неселективного действия:
1.Алкалоиды растений (Атропин, Гиосцина гидробромид (скополамин), платифиллин)
2.Препараты растений (красавки экстракт, настой)
3.Синтетические препараты: ипратропия бромид (атровент), тиотропия бромид (спирива), метоциния йодит (метацин), гиосцина бутилбромид (бускопан), тропикамид, циклопентолат (цикломед).
Селективного действия (М1-холиноблокатор) – пирензепин (гастроцепин).
М-м дей-я – блокируют М-холинорецепторы.
Эффекты: 1-результатом блокады М2-ХР: улучшается функция автоматизма (положительный хронотропный эффект), улучшается проводимость (положительный дромотропный эффект), увеличивается ССС (положительный инотропный эффект); 2-результатом блокады М3-ХР ГМК – спазмолитический (уменьшается тонус и перистальтика, сфинктеры спазмируются), М3-ХР ГМК бронхов – расширение бронхов, М3-ХР желез – подавление секреции, М3-ХР главных и обкладочных клеток желудка – снижение выработки пепсина и HCl; 3-действие на глаз: блокируют круговую мышцу радужки (расширение зрачка, паралич аккомодации) и цилиарную мышцу (происходит ее уплотнение, циннова связка напрягается и растягивает хрусталик, сдавливаются фонтановы пространства и шлемов канал, отток задерживается, внутриглазное давление повышается). 4-угнетение активности подкорковых двигательных центров, ослабление вестибулярных расстройств. 5-результат блокады М1 ХР – снижение кислотообразующей функции желудка.
ПКП: 1.Для премедикации (атропин-предупреждение вагусной остановки сердца и снижение секреции желез), 2.Брадиаритмии, 3.Спастические состояния гл.мускулатуры, 4.Приступы бронхиальной астмы, 5.Для осмотра глазного дна, 6.Тяжелые травмы, ожоги глаз (для функционального покоя и предупреждения сращения капсулы хрусталика), 7. ЯБ, гиперацидные состояния, хронический гастрит, 8.Как антидот при отравлении холиномиметиками, 9.Купирование почечных коликов. Симптомы отравления: резкая тахикардия (скачущий пульс), мидриаз, паралич аккомодации, сухая гиперемированная кожа, гипертермия, сухость во рту приводящая к нарушению акта глотания, психическое возбуждение бред галлюцинации повышенная двигательная активность – «белены объелся», «дурман напал», запор, задержка мочеиспускания. Меры помощи: барбитураты и нейролептики, содержание больного в прохладном помещении, катетеризация мочевого пузыря. Военно-медицинское значение
17.
| показатели | Атропин | Пирензепин | |
| Ф.г | Средства, повышающие тонус симпатической нс | ||
| М-холиноблокатор неселективного действия, алкалоид растений | М1-холиноблокатор селективного действия, синтетический. | ||
| м-М | Блокирует все подтипы М ХР: | Избирательно блокирует М1 холинорецепторы | |
| Сила антисекреторного дей-я | ++ (т.к. блокирует М1 и М3 главных и обкладочных клеток) | + | |
| Длительность | 3-4 часа | 12 часов | |
| ПКП | Премедикация, брадиаритмия, а-в блокада, спастич.сост.гладкой мускулатуры, обследование глазного дна, подбор очков, отравление м-холиномиметиками, купирование бронхоспазма, язвенная болезнь. | ЯБ с повышенной кислотообразующей функцией, гиперацидные состояния, хронический гастрит. | |
| ПЭ | Тахикардия, паралич аккомодации, повышение кислородного запроса миокарда, мидриоз, сухость во рту, повышение в/г давления, задержка мочеиспускания, гипертермия, «дурман напал», «белены объелся» | В теории быть не должно, но т.к. селективность условна – те же, что и у атропина, но выражены слабее | |
Дата добавления: 2018-04-15; просмотров: 1176; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!