Нестероидные противовоспалительные средства. Классификация. Механизм и особенности действия отдельных групп препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты.

1)Пр. салициловой к-ты: Ацетилсалициловая к-та, Метилсалицилат.

2)Пиразолидины: Фенилбутазон.

3)Пр. фенилпропионовой к-ты: Ибупрофен (Нурофен), Напроксен, Кетопрофен (Кетонал,Фастум), Флурбипрофен (Стрепсилс интенсив).

4)Пр. фенилуксусной и индолусусной к-т: Диклофенак (Вольтарен), Ацеклофенак, Индометацин.

5)Оксикамы: Пироксикам, Теноксикам, Лорноксикам.

Селективный ингиб циклооксигеназы-2: Мелоксикам (Мовалис).

6)Сульфонамиды: селективный ингиб. Циклооксигеназы2-Нимесулид (Найз). Коксибы-Целекоксиб, Эторикоксиб, Парекоксиб.

Механизм противовоспалительного дей-я: ↓активность БАВ (серотонина, гистамина, гиалуронидазы, брадикинина); блокируют ЦОГ2->↓выброс ПГ ->↓явление отека.

Механизм обезболивающего действия: центральный компонент (на уровне таламуса нарушают синтез ПГ (нарушается чувс-ть болевых окончаний, уменьшается прониц. сосудистой стенки)); периферический (антиэкссудативное дей-е и уменьшение выработки и активности БАВ -> снижение воздействия БАВ на нервные окончания). Сравнительная болеутоляющая активность: кеторолак>диклофенак>индометацин>напроксен>ибупрофен>бутадион>аспирин.

Механизм жаропонижающего действия: блок ЦОГ2->снижение кол-ва ПГ ->уменьшение дей-я на рецепторы центра теплорегуляции ->растормаживание центра теплоотдачи ->уменьшение температуры тела.

ПКП:1)Пр. салициловой к-ты-ревматоидный артрит, невралгии, миалгии, головная боль, снижение выс. температ., инф. заболевания.2)Пр. фенилпропионовой к-ты-головная, зубная боль, высокая темп., мигрень, артриты, спондилиты, альгодисменорее.3)Пр. фенилуксусной и индолуксусной к-т-восп. заболев суставов, позвоночника, миозитах, невралгиях, приступах мигрени , альгодисменорее, остром подагрическом артрите, постоперационных и посттравматических болях, почечной или печеночной колике 4)Оксикамы- ревматаид иомартрите , спондилите, острых приступах подагры.

ПЭ:ЖКТ-тошнота, чувство дискомфорта, эрозии, язвы желудка (ульцерогенное действие). Особенность этих язв - бессимптомность; язвы случайно обнаруживают. Почки. ухудшают фильтрацию в почечных клубочках. Бронхи. Бронхоспазм. Миометрий. снижают сократительную активность миометриЯ Сперматогенез. могут угнетать сперматогенез, аллергические реакции, гол. боль, головокружение, шум в ушах.

56.

Пок-ли	Преднизолон	Диклофенак	Целекоксиб
Ф.г	Преп. глюкокортикоидных гормонов, синтетич. Произв. гормонов	Нестероидные противовоспалительные
Ф.г		Пр. фенилуксусной индолуксусной к-т	Сульфониламиды, коксибы
Противовоспалит. ак-ть	++++	+++	++
Применение в кач. противовоспалит.	Воспалит. реакции кожи, глаз, гапатит, ревматизм, коллагенозы, купирование бронхоспазма	Ревматоидный артрит, спондилоартрит, миозит, боли восп. хар-ра	Артриты, миозиты
ПЭ	1)Ульцерогенное действ (стероидн. Язва) 2)Стероидный диабет 3) Отеки, увел. АД – из-за минералкортикоидной акт-ти 4) лейкопения 5)снижен. Иммунитета 6)атрофия эпидермиса при местном прим. 7)остеопороз, пат. переломы.8) беспокойство, эйфория 9)симптом кушинга 10) синдром отмены (выпадение функции).	Язва желудка, аллергия, гепато и нефротоксичен, аспириновая астма, гол. боль, диспепсия	Нет ПЭ связанных с блокадой ЦОГ1. Тошнота, рвота, нарушение фун-ции печени, головокружение, шум в ушах, аллергические реакции.

Препараты половых гормонов, их синтетические заменители и антагонисты. Классификация. Основные эффекты и показания к применению отдельных групп препаратов.

Классификация препаратов женских половых гормонов, их синтетических

заменителей и антагонистов:

1. Эстрогенные препараты:

1.1 .Стероидные Эстрадиол, Эстриол, Этинилэстрадиол (в комбинациях);

1.2. Нестероидные Гексэстрол.

2. Антиэстрогенные препараты - Кломифен, Тамоксифен.

3. Гестагенные препараты (Прогестерон, Дидрогестерон, Медроксипрогестерон, Линэстренол, Норэтистерон).

4. Антигестагенные препараты Мифепристон.

5.Гормональные контрацептивные средства:

5.1. Комбинированные эстроген-гестагенные препараты:

а ) Монофазные (Ригевидон, Силест, Белара, Марвелон, Фемоден, Ярина, Жанин — с антиандрогенным действием, Евра — для трансдермального применения (ТТС).

б) Трехфазные – Тризистон.

5.2. Гестагенные контрацептивы:

а ) Циклические (Линэстренол,Дезогестрел);

б) Посткоиталъные – Левоноргестрел;

в)Пролонгированного действия - Медроксипрогестерон, Левоноргестрел.

Эффекты эстрогенов: развитие вторичных половых признаков в период полового созревания у девочек; в зрелом возрасте – пролиферация эндометрия в 1-ой половине менструального цикла; стимулирует липогенез; уменьшает концентрацию липидов в крови; увеличивает отложение липидов в жировой ткани; ↓содержание ТГ и ЛПНП, ↑ЛПВП, умеренное анаболическое дей-е, прямое антиандрогенное действие, ↑чув-ть матки к окситоцину, слабое минералкортикоидное дей-е. ПКП: заместительная терапия при инфантилизме у девочек, дисменорея, гормонзависимый рак предстательной железы, контрацепция в комбинации с гестагенами. ПЭ: маточные кровотечения, нарушение менструального цикла, отек, повышенное АД, нарушение ф-ции печени, повышенная свертываемость крови, тромбозы.

Эффекты антиэстрогенов: Кломифен– хорошо проникает ч/з ГЭБ, м-м-в гипоталамусе конкурентный блок эстрагеновых рец.по принципу обратной связи увеличивается синтез гонадотропного гормона в гипофизе, в яичниках увеличивается созревание фолликулов, возникновение овуляции, ПКП – бесплодие.Тамоксифен-не проникает ч/з ГЭБ, м-м-блок.эстрогеновые рец.в молочных железах, яичниках, эндометрии->тормозит развитие опухолевых заболеваний, стимулируемые эстрогенами, пкп-эстрогензависимый рак.

Эффекты гестагенов: переход эндометрия из фазы пролиферации в фазу секреции и последующего отторжения эндометрия если не наступила беременность; +способствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки; ↓чув-ть матки к окситоцину (особенно в первые 16 недель); +слабое антиэстрогенное и антиандрогенное дей-е. ПКП: угроза выкидыша (первая половина), дисфункциональные маточные кровотечения, дисменорея, аменорея, эндометриоз, контрацепция. ПЭ: нерегулярные маточные кровотечения, ↓либидо у женщин, ↑массы тела, тошнота, отеки, нарушение функции печени.

Эффекты Антигестагенных – прямо противоположны гестагенным. ПКП:прерывание ранней беременности. Мех-м гормональных контрацептивов: комбинированных: торможение выделения гипоталамусом релизинг-гормона ->↓уровня фолликулостимулирующего гормона и лютеинезирующего гормона в крови в теч. всего цикла, не наступает овуляция; +↓содержания сиаловой кислоты в слизи цервикального канала ->затруднение проникновения сперматозоида в полость матки; +угнетениеподвижности маточных труб ->нар-е в об-нии ресничек и микроворсинок -> измнение эндометрия ->нарушение транспорта и имплантации. Гестагенные: а-циклические-предупреждение оплодотворения засчет ↓ подвижности фаллопиевых труб; +изменяется состав и кол-во цервикальной жидкости; б-посткоитальные(большие дозы гестагена после полового акта).

КЛАССИФИКАЦИЯ ПРЕПАРАТОВ МУЖСКИХ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ, ИХ СИНТЕТИЧЕСКИХ АНАЛОГОВ И АНТАГОНИСТОВ:

1.Андрогенные препараты - Тестостерон, Смесь эфиров тестостерона (Омнадрен-250, Сустанон-250);

2. Стероидные анаболики (анаболические стероидные препараты) - Нандролон (Ретаболил);

3. Антиандрогенные препараты - Ципротерон, Флутамид.

Эффекты андрогенов: формирование половых признаков, формирование мужской психики и сексуальности, поддержание либидо и сперматогенеза, не меньшее значение – анаболический эффект. ПКП: недостат.фун-ция яичек, гипоплестическая анемия, остеопороз, рак молочной железы. ПЭ: задержка Naи H₂O, гепатотоксичен.

Дата добавления: 2018-04-15; просмотров: 269; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

⇐ Предыдущая 9 10 11 12 131415 16 17 18 Следующая ⇒

Мы поможем в написании ваших работ!