Биосинтетические пенициллины: характер, механизм, спектр действия, особенности фармакокинетики. Основные преимущества и недостатки препаратов группы.
А. Для парентерального и энтерального введения (кислотоустойчивы)
Устойчивые к действию пенициллиназы – оксациллина натриевая соль
Широкого спектра действия (аминопенициллины) – ампициллин, амоксицилли
Б. Для парентерального введения (разрушаются в кислой среде желудка)
Широкого спектра действия, включая синегнойную палочку ( уреидо- и карбоксипенициллины) – карбенициллина динатриевая соль, тикарциллин, азлоциллин.
В. Ингибиторзащищенные пенициллины - Амоксициллин/клавулановая кислота, Ампициллин/сульбактам, Тикарциллин/клавулановая кислота, Пиперациллин/тазобактам.
Спектр активности: Гр+ и Гр- кокки, не продуцирующие пенициллиназу (Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Bacillus spp.), Гр+ бациллы (Neisseria spp., P.multocida, возбудители раневой инфекции - столбняка, газовой гангрены), актиномицеты, листерии, спирохеты - Treponema, Borrelia, Leptospira.
Фармакокинетика.Феноксиметилпенициллин, оксациллин и аминопенициллины более кислотоустойчивы и могут назначаться внутрь. Наилучшим всасыванием в ЖКТ характеризуется амоксициллин (75% и более). Пенициллины распределяются во многих органах, тканях и биологических жидкостях. Создают высокие концентрации в легких, почках, слизистой оболочке кишечника, репродуктивных органах, костях, плевральной и перитонеальной жидкости. Хорошо проникают в ЦНС через воспаленные мозговые оболочки.
Группа оксациллина (оксациллин, метициллин, диклоксациллин) характеризуется пенициллиназоустойчивостью, что определяет их использование при инфекциях, вызванных пенициллиназообразующими стафилококками.
|
|
|
Группу аминопенициллинов с расширенным спектром действия (ампициллин, амоксициллин) рационально применять при смешанных инфекциях. В спектр их активности входят представители кишечной группы микроорганизмов (гемофильная палочка, шигеллы, протей, H.pylori и др.) Препараты группы разрушаются пенициллиназой. Расширение их возможностей (в отношении пенициллиназопродуцирующих возбудителей) обеспечивает комбинация с ингибиторами бета-лактамаз. Термин «β-лактамазы» объединяет различные бактериальные ферменты, способные расщеплять β-лактамные АБ, содержащие в своей структуре циклическую связь. К ингибиторам бета-лактамаз относятся клавулановая кислота, сульбактам, тазобактам.
Симпатолитики: локализация и механизм действия, показания к применению, типичные побочные эффекты и осложнения.
Симпатолитики — группа ЛС, оказывающих тормозящее влияние на передачу нервного импульса симпатической нервной системой к эффекторным органам. Воздействуют как на уровне периферических органов (сердце, сосуды), так и на уровне ЦНС, с чем связано разнообразие клинических и побочных эффектов данной группы препаратов. Наиболее известные представители —резерпин и гуанетидин (октадин), применяемые в медицине для лечения артериальной гипертензии.
|
|
|
Механизм действия: под воздействием симпатолитиков происходит ускоренный выход катехоламинов из гранулярных депо пресинаптических нервных окончаний симпатической нервной системы, вследствие чего снижается количество нейромедиаторов на уровне окончаний постганглионарных адренергических волокон. Высвобожденные катехоламины подвергаются дальнейшему разрушению моноаминооксидазой (МАО).
Фармакологические эффекты: расширение сосудов, снижение АД, уменьшение ЧСС, усиление перистальтики кишечника, повышение секреции экзокриных желез
Показания: артериальная гипертензия.
БИЛЕТ 19
Принципы рациональной химиотерапии и возможности ее реализации.
Основные принципы РХТ:
возбудитель должен быть чувствителен к антибиотикам;
начинать лечение как можно раньше;
антибиотик должен действовать в эффективной концентрации в очаге инфекции;
оптимальный режим дозирования;
оптимальная продолжительность лечения;
учет факторов пациента (тяжесть состояния, пол, возраст, аллергоанамнез, функции печени и почек);
комбинированная терапия.
Дата добавления: 2019-07-17; просмотров: 282; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!