Виды действия лекарственных веществ: резорбтивное, рефлекторное, прямое, косвенное, обратимое, необратимое.
Резорбтивное действие – это действие, которое ЛВ вызывает после всасывания, поступления в общий кровоток и затем в ткани.
Рефлекторное действие – когда эффект препарата опосредуется физиологическими реакциями нервной системы и связан с раздражением чувствительных окончаний в коже, слизистых оболочках или стенках сосудов.
Прямое действие – реализуется на месте контакта вещества с тканью.
В зависимости от прочности связи «вещество – рецептор» различают обратимое (для большинства веществ) и необратимое действие. Если изменения, возникшие в организме в результате действия лекарств проходят бесследно, то лекарства имеют обратимое действие, если этого не происходит, то необратимое.
Аминогликозиды: классификация, применение, сравнительная характеристика препаратов, типичные осложнения.
1 поколение – стрептомицин, неомицин, канамицин;
2 поколение – гентамицин, тобрамицин;
3 поколение – амикацин.
Механизм действия: нарушают синтеза белка рибосомами. Степень их антибактериальной активности зависит от максимальной концентрации в сыворотке крови (дозозависимый эффект). Аминогликозиды оказывают бактерицидное действие.
Спектр активности: Для аминогликозидов II и III поколения характерна дозозависимая бактерицидная активность в отношении Гр- микроорганизмов семейства Enterobacteriaceae (E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp.). Стрептомицин и канамицин действуют на M.tuberculosis, стрептомицин действует также против возбудителей чумы, туляремии, бруцеллеза.
|
|
|
Фармакокинетика: При приеме внутрь аминогликозиды практически не всасываются, поэтому применяются парентерально (кроме неомицина). После в/м введения всасываются быстро и полностью. Пиковая концентрация создается через 30 мин после окончания в/в инфузии и через 0,5-1,5 ч после в/м введения. Аминогликозиды преимущественно распределяются во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, экссудат абсцессов, асцитическую, перикардиальную, плевральную, синовиальную, лимфатическую и перитонеальную жидкости.
Показания: в виде монотерапии, но чаще в комбинации с бета-лактамами, антианаэробными и другими препаратами при госпитальных инфекциях разной локализации (сепсисе, интраабдоминальной инфекции, эндокардите, инфицированных ожогах, туберкулезе (стрептомицин), инфекциях мочевыделительных путей, вызванных Гр- микроорганизмами). У взрослых пациентов возможно использование двух режимов назначения аминогликозидов: традиционный, двух- или трехкратное введение в течение суток (например, стрептомицин, канамицин и амикацин вводят 2 раза; гентамицин, тобрамицин и нетилмицин - 2-3 раза), а также одномоментное введение всей суточной дозы.
|
|
|
Побочные эффекты: 1. Нефротоксичность - повышенная жажда, значительное увеличение или уменьшением количества мочи. 2. Ототоксичность - понижение слуха, шум, звон или ощущение «заложенности» в ушах. 3. Вестибулотоксичность - нарушение координации движений, головокружение. 4. Нервно-мышечная блокада - угнетение дыхания на фоне миорелаксации вплоть до полного паралича дыхательных мышц. 5. Нейротоксичность - головная боль, сонливость, подергивание мышц, парестезии, судороги. 6. Дисбактериоз - нарушение нормальной микрофлоры кишечника, и как следствие - кандидоз, вторичная инфекция, гиповитаминоз.
Средства экстренной терапии анафилактоидных реакций (шок, отек Квинке, бронхоспазм).
1)адреналин (стимуляция альфа-АР повышает тонус сосудов, вызывает вазоконстрикцию и увеличивает АД; стимуляция бета-АР ведет к бронхолитическому эффекту, увеличивается содержание внутриклеточного цАМФ)
2)преднизолон (ГКС) – тормозит активность фосфолипазы А2, потенциирует действие адреномиметиков на клетки-эффекторы анафилаксии, сосуды, бронхи, уменьшает проницаемость кровеносных сосудов.
3)эуфиллин (блокатор фермента фосфодиэстераза, ответственного за разрушение внутриклеточного цАМФ) – ведет к замедлению разрушения внутриклеточного цАМФ, блокаде высвобождения БАВ, расширению бронхов;
|
|
|
4)димедрол (антигистаминное) – блокатор Н1-гистаминовых рецепторов.
БИЛЕТ 6
- Зависимость действия лекарственных веществ от их химического строения и физико-химических свойств.
Фармакодинамика и фармакокинетика веществ зависят прежде всего от их химического строения. Вещества со сходной химической структурой (ксантины, бензодиазепины) оказывают сходное фармакологическое действие. Несомненное значение имеют физико-химические свойства веществ (липофильность, полярность, степень ионизации).
Для эффективного взаимодействия вещества с рецептором необходима такая структура ЛС, которая обеспечивает наиболее тесный контакт его с рецептором. От степени сближения вещества с рецептором зависит прочность межмолекулярных связей.
Выяснение зависимости между химической структурой веществ и их биологической активностью является важным направлением в создании новых групп препаратов.
- М-холиномиметики: локализация действия, основные эффекты, показания и противопоказания к применению.
Механизм действия: стимуляция М-ХР подобно алкалоиду мухоморов мускарину.
|
|
|
Фарм. эффекты: сужение зрачка (миоз), связанное с возбуждением М-ХР круговой мышцы радужки и ее сокращением; повышение тонуса гладкомышечных органов (ЖКТ, МВП, бронхов); увеличение секреции желез; снижение частоты и силы сердечных сокращений.
Показания: атония мочевого пузыря и кишечника, глаукома, тромбоз центральной вены сетчатки глаза, атрофия зрительного нерва.
Противопоказания: БА, серд.недостаточность, AV-блокада, желудочно-кишечные кровотечения, беременность.
Нежелательные эффекты: брадикардия, бронхоспазм, слюнотечение, повышенное потоотделение, нарушение аккомодации, понос, частое мочеиспускание.
- Макролиды: характер, механизм, спектр действия, особенности фармакокинетики.
Группу макролидов составляют эритромицин, рокситромицин, олеандомицин, кларитромицин.
Механизм действия: Антимикробный эффект обусловлен нарушением синтеза белка на рибосомах микробной клетки. Оказывают бактериостатическое действие, но в высоких концентрациях способны действовать бактерицидно.
Спектр активности : Гр+ кокки: S.pyogenes, S.pneumoniae, S.aureus. Макролиды действуют на возбудителей коклюша и дифтерии, моракселлы, легионеллы, кампилобактеры, листерии, спирохеты, хламидии, микоплазмы, уреаплазмы, анаэробы. Главное достоинство макролидов - их эффективность в отношении облигатных внутриклеточных микроорганизмов (хламидии, микоплазма, легионелла), которые чаще всего являются возбудителями так называемых “атипичных” пневмоний.
Фармакокинетика: пища значительно уменьшает биодоступность эритромицина, в меньшей степени - рокситромицина, азитромицина. Макролиды относятся к тканевым антибиотикам (их концентрации в сыворотке крови значительно ниже тканевых - максимальное накопление в легочной ткани бронхах, слюне, среднем ухе, предстательной железе и др.). Метаболизируются макролиды в печени при участии микросомальной системы цитохрома P-450, метаболиты выводятся преимущественно с желчью.
Показания: средство выбора при лечении инфекций верхних и нижних дыхательных путей, органов малого таза, кожи и мягких тканей, H.pylori-ассоциированной патологии.
БИЛЕТ 7
Дата добавления: 2019-07-17; просмотров: 244; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!