Механизмы всасывания лекарственных веществ. Биодоступность.
Биодоступность – это часть введенной дозы лекарственного вещества, которая в неизмененном виде достигает системного кровотока. Биодоступность при в/в введении принимается за 100%.
Всасывание – это прохождение лекарственного вещества через биологические мембраны в кровеносную систему, что обеспечивает общее действие. На абсорбцию влияют: площадь поверхности всасывания, скорость кровотока, лекарственная форма, растворимость лекарства в липидах. 5 механизмов:
1. пассивная диффузия – ЛС проникает через биологическую мембрану пассивно, без затрат энергии;
2. фильтрация – прохождение молекул ЛС через поры мембран, пропускающих соединения малых размеров (поры 1 нм);
3. активный транспорт – осуществляется с помощью молекул-переносчиков, требует затрат энергии, может протекать против градиента концентрации. Для данного вида характерны избирательность и конкуренция разных веществ за один носитель;
4. облегченный транспорт – может идти против градиента концентрации, но не сопровождается выделением энергии;
5. пиноцитоз – поглощение ЛВ происходит в результате инвагинации клеточной мембраны с образованием молекул-везикул.
Антиангинальные средства: классификация, сравнительная характеристика групп.
Классификация по характеру влияния на обеспечение миокарда кислородом.
1. Средства, увеличивающие коронарный кровоток (↑ доставку О2 к сердцу)
|
|
|
· миотропные смазмолитики: дипиридамол (курантил), эуфиллин
· рефлекторного действия: валидол
· β-адреномиметики: нонахлазин, оксифедрин
2. Средства, уменьшающие работу сердца (↓ О2 запрос миокарда)
· β-адреноблокаторы: пропранолол, атенолол, метопролол
· брадикардические препараты: ивабрадин, алинидин
3. Средства, уменьшающие работу сердца и увеличивающие доставку кислорода
· органические нитраты: нитроглицерин, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат
· блокаторы кальциевых каналов L-типа: верапамил, дилтиазем
Средства, увеличивающие коронарный кровоток – механизмы действия:
- воздействуют на гладкие мышцы сосудов, вызывая их расширение;
- накопление в миокарде эндогенных коронарорасширяющих веществ (например – дипиридамол накапливает аденозин);
- рефлекторное устранение спазма коронарных сосудов (валидол – за счет раздраженя холодовых рецепторов полости рта);
- изменение обменных процессов (при повышении потребности сердца в О2 коронарные сосуды расширяются, что наблюдается при введении эуфиллина);
- устранение спазма коронарных сосудов за счет угнетения центральных коронаросуживающих рефлексов (нитроглицерин, морфин).
|
|
|
Применение препаратов влияющих преимущественно на коронарный кровоток, рационально только при вазоспастической форме ИБС, т.к. при атеросклерозе коронарных сосудов эти препараты могут вызывать «синдром обкрадывания» - ухудшение кровоснабжения ишемизированных тканей.
Средства, уменьшающие работу сердца и потребности его в О2 - при снижении силы и частоты сердечных сокращений. Это происходит при блокаде β-адренорецепторов сердца (пропранолол, атенолол), а также при избирательном блоке смешанного Na+-K+- входящего тока синусного узла (ивабрадин).
Средства, снижающие работу сердца и увеличивающие доставку О2.
Нитраты - применяются как для купирования приступа стенокардии (нитроглицерин), так и для профилактики возникновения этих приступов (нитроглицерин продленного действия, изосорбида динитрат, изосорбида мононитрат). При метаболизме органических нитратов высвобождается оксид азота (NO) в результате чего увеличивается содержание цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов. Это приводит к снижению содержания кальция и расслаблению гладких мышц, при этом снижается системное артериальное и венозное давление. Побочные эффекты нитратов: головная боль, гипотензия, рефлекторная тахикардия, головокружения, возможны покраснение лица и ощущение жара, выражены в большей степени у нитроглицерина.
Блокаторы кальциевых каналов нарушают проникновение ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство миокардиоцитов и мышечных элементов сосудистой стенки через медленные кальциевые каналы L-типа (верапамил, дилтиазем).
Дата добавления: 2019-07-17; просмотров: 141; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!