Классификация адреномиметических средства и симпатомиметиков

⇐ ПредыдущаяСтр 14 из 48Следующая ⇒

α1 – радиал. мышца радужной оболочки глаза - сокращение → мидриаз, кров. сосуды – сужение, капсула и трабекулы селезенки – сокраще.е, мочеточники, уретра, шейка мочевого пузыря, гладкая мускулатура предстательной железы – сокращение, матка – сокращение, кишечник – расслабление, печень - усиление гликогенолиза и гликолиза→гипергликемия

α2 - ЦНС - ↑тормозные влияния на СДЦ → сосудорасширяющий эффект (центрального генеза), седат. дейст. и аналгезия; поджелудочная железа (островковая ткань) - ↓ секреции инсулина → гипергликемия

β1 - сердце - ↑ сократимости, возбудимости, проводимости, автоматизма, ЧСС

Β2 – бронхи, кр. сосуды, кишечник, матка – расслабление, скелетные мышцы, печень - усиление гликогенолиза и гликолиза→ гипергликемия и гиперлактацидемия, поджелудочная железа (остров. ткань) - ↑ секреции инсулина→гипогликемия, тучные клетки -↓ высвобожд. гистамина и субстанции анафилаксии.

Β1 и β2 - клетки ЮГА - ↑ секреции ренина, жировая ткань - усиление липолиза.

Адреналин (эпинефрин) b₁, b₂, a₁, a₂₍внесинаптич); Норадреналин (норэпинефрин) a₁, a₂(внесинаптич), b₁;

Мезатон, Мидодрин a₁; Нафтизин (санорин), Ксилометозолин (галазолин), Тетризолин (тизин), Оксиметазолин (назол) - a₂(внесин;) Изадрин (новодрин) b₁, b₂; Орципреналин (алупент) b₂, b₁; Добутамин (добутрекс) b₁; Сальбутамол Тербуталин Фенотерол b₂ ; Сальметерол Формотерол– препараты пролонгированного действия - до 12 ч b₂; Клофелин (клонидин) Гуанфацин (эстулик) a₂ (в ЦНС) ; Эфедрин, тирамин, амфетамин – симпатомиметики (адр. непрямого действия).

47. α-,β-адреномиметики

АДРЕНАЛИН Фармакологические эффекты: ЦНС - повышает возбудимость ГЛАЗ - расширяет зрачок Затрудняет отток внутриглазной жидкости, но уменьшает ее продукцию СЛЮННЫЕ ЖЕЛЕЗЫ - повышает секрецию СЕЛЕЗЕНКА - сокращает капсулу и трабекулы БРОНХИ - расширяет СЕРДЦЕ - ↑ все СОСУДЫ в целом эффект сосудосуживающий АД - среднее АД ↑, при этом систол. - у↑, диаст. - или не изменяется, или незначительно ↑, пульсовое давление ↑ЖКТ - понижает тонус гладких мышц кишечника МОЧЕВОЙ ПУЗЫРЬ, МОЧЕТОЧНИКИ - ↓ тонус гладких мышц, но ↑тонус сфинктеров. МАТКА – стимулир. эффект ОБМЕН ВЕЩЕСТВ - повышает гликогенолиз, повышает основной обмен,повышает липолиз

В действии адреналина на АД выделяют 4 фазы:

I фаза - первичное ↑ (связано с тахикардией в ответ на стимуляцию β1 рецепторов сердца).

II фаза - некоторое ↓(вагусные рефлексы в ответ на увеличение ударного объема крови).

III фаза - основное ↑ - связано с вазоконстрикцией при стимуляции α-адренорецепторов сосудов (α1 – постсинаптических и α2 - внесинаптических).

IV фаза - снижение ниже исходного уровня (за счет расширения сосудов при возбуждении β2-рецепторов).

ПП: Местно: сосудосуживающее, открытоугольная глаукома, для усиления и продления действия местных анестетиков. Резорбтивно:реакции ГНТ: анафилактический шок, астматический статус, сывороточная болезнь, ангионевротический отек; гипогликемическая кома; остановка сердца

Противопоказания: гипертензия, атеросклероз, ИБС, гипертиреоз, СД, беременность, закрытоугольная глаукома, фторотановый и циклопропановый наркоз.

ПЭ: бессонница, тремор, гипертензия, тахикардия, аритмии, боли в области сердца, тошнота, рвота.

НОРАДРЕНАЛИН: сильнее суживает сосуды и повышает АД, но действует менее продолжительно

ПП: коллапс, шок: - септический; - нейрогенный; -гиповолемический(во 2-ую стадию - компенсации); •оперативные вмешательства на симпатической нерв-ной системе; • после удаления феохромоцитомы.

ПЭ: брадикардия, остальное – как у АДРЕНАЛИНА.

Противопоказания: - кардиогенный шок - гиповолемический (в 1-ую стадию - компенсации) и гемотрансфу-зионный шок.

Остальное – как у АДРЕНАЛИНА.

48. α-адреномиметики

МЕЗАТОН (α1-адреномиметик). Вызывает сосудосужив. эффект и ↑ АД слабее, чем А и НА, но более длительно (не разрушается ферментом КОМТ). Может быть использован в условиях циклопропанового и фторотанового наркоза. Сердце - брадикардия.

ПП: МЕСТНО - сосудосуживающее, открытоуг. глаукома, для усил. и продл. Д-я местных анестетиков. РЕЗОРБТИВНО - коллапс и гипотензия сосудистого генеза, премедикация, интоксикации, инфекционные заболевания со ↓ АД.

ПЭ: бессонница, тремор, гипертензия, тахикардия, аритмии, боли в области сердца, тошнота, рвота.

МИДОДРИН– α1-адреномиметик.

Фарм. эффекты как у мезатона, но действует слабее. ПП: при конституцион. гипотензии, ортостатических нарушениях регуляции сосудистого тонуса, после операций, родов.

ПЭ: брадикардия, остальное – как у МЕЗАТОНА.

НАФТИЗИН КСИЛОМЕТАЗОЛИН ТЕТРИЗОЛИН и ОКСИМЕТАЗОЛИН - α2-адреномиметики.

Синтетические препараты, довольно токсичны, угнетают ЦНС. Используются только местно, в виде носовых капель или назальных спреев. Длительность действия – 2 - 4 часа и более. ОКСИМЕТАЗОЛИН (назол) – до 10 – 12 ч. Основ-ной терапевтический эффект – сосудосуживающий. Побочные эффекты: сухость, жжение в носу, редко - гипертензия. Противопоказания: Хронические риниты, период новорожденности.

КЛОФЕЛИН - a ₂ -АМ. Центр. типа действия. Хорошо проникает через ГЭБ. Тормозит освобожден. нейромедиаторов. сосудорасширяющий эффект (центрального генеза), брадикардия, седативное, альгетическое и гипотермическое действие. Гипертензивная фаза обычно наблюдается лишь при быстром в/в, пока препарат не проник в ЦНС и не вызвал центральный гипотензивный эффект. Поэтому в/в введение должно быть медленным. Применяется для лечения артериальных гипертензий (систематического и купирования кризов), а также открытоугольной глаукомы (глазные капли) + премедикация и для потенцирования действия местных анестетиков, обезболивания родов, у больных со злокачественными опухолями, при травмах спинного мозга. Побочные эффекты:сухость во рту, вялость, сонливость, депрессии, снижение потенции, “гипертензия первой дозы”, “синдром отдачи”, ортостатический коллапс, запоры, брадикардия, снижение атриовентрикулярной проводимости, задержка Na и воды и увеличение ОЦК. Противопоказания: атеросклероз, депрессии, недостаточность кровообращения.

ГУАНФАЦИН– α₂-АМ центр. Используется для лечения артериальных гипертензий. Механизм действия аналогичен КЛОФЕЛИНУ, но действует длительнее – 12 – 24 ч.

49. β-адреномиметики

ИЗАДРИН (новодрин) - b ₁ , b ₂ -адреномиметик.

b₁ - повышение силы и ЧСС, возбудимости, автоматизма и проч. b₂- ↓тонуса бронхов, сосудов, матки.

Систолическое АД повышается, диастолическое - снижается, среднее АД снижается. ОПСС ↓.

ПП: AV блокада; бронхообструктивные заболевания. для облегчения проведения бронхоскопии и бронхографии (ингаляционно).

ПЭ: тахикардия, повышение потребности сердца в кислороде, аритмии, тошнота, тремор рук, сухость во рту.

Противопоказания: ИБС, гипертоническая болезнь, выраженный атеросклероз, гипертиреоз, сахарный диабет.

Орципреналин (алупент) - b ₂ b ₁ -АМ.

По сравнению с изадрином оказывает более сильный и длительный (до 4 - 5 часов) бронхорасширяющий эффект. Назначается ингаляционно, внутрь и парентерально. ПП, ПЭ и противопоказания как у ИЗАДРИНА.

ФЕНОТЕРОЛ САЛЬБУТАМОЛ ТЕРБУТАЛИН САЛЬМЕТЕРОЛ ФОРМОТЕРОЛ. Основные терапевтические эффекты - бронхорасширяющий и токолитический (расслабляют матку).

САЛЬМЕТЕРОЛ и формОтерол - ингаляционные препараты пролонгированного действия (до 12 часов). Используются при бронхообструктивных заболеваниях (для профилактики приступов).

ФЕНОТЕРОЛ, САЛЬБУТАМОЛ и ТЕРБУТАЛИН – препараты средней продолжительности действия(до 4 - 6 часов). Применяются при бронхообструктивных заболеваниях (для профил. и купир. приступов), а также в акушерско-гинекологической практике (при повышен.тонусе матки).

Комбинированные аэрозольные препараты, содержащие β₂-миметики:

"ДИТЕК" – фенотерол + интал "ИНТАЛ ПЛЮС" – сальбутамол + интал; "БЕРОДУАЛ" – фенотерол + атровент "КОМБИВЕНТ" сальбутамол + атровент; "КОМБИПЭК" – сальбутамол + теофиллин (миотропный спазмолитик); "СЕРЕТИД" – сальметерол + флутиказон (глюкокортикоид); "СИМБИКОРТ" – формотерол + будезонид Эффект комбинированных препаратов превосходит эффекты монотерапии.

ДОБУТАМИН b₁ ПП: - ОСН; ХСН,низкий МОС, для диагностики ИБС.

ПЭ: тахикардия, повышение АД, аритмии, боли в области сердца.

Противопоказания: клапанный стеноз аорты, тампонада сердца.

Симпатомиметики

ЭФЕДРИН и ФЕНАМИН. Симпатомиметики - это адреномиметики непрямого действия. Они действуют пресинаптически, способствуя накоплению медиатора в синаптической щели.

Эфедрин преимущественно повышает активность медиатора НА, а фенамин - дофамина, особенно в ЦНС.

ЭФЕДРИН сходен по большинству эффектов с адреналином. Особенности действия:

- значительно меньшая активность; эффективен при приеме внутрь (устойчив к МАО), применяется и в таблетках, и парентерально; вызывает более продолжит. ↑ АД (до 4 - 6 часов);- выражен феномен тахифилаксии (↓ прессорного эффекта препарата при повторных введениях с коротким интервалом времени) ПП: 1. Бронхообструктивные заболевания 2. AV блокады сердца.3. Гипотония 4. Реакции ГНТ5. Нарколепсия. 6. Энурез. 7. В комбинации с местными анестетиками.

Побочные эффекты: возбуждение ЦНС (беспокойство, тревога, бессонница, тремор рук, тошнота, рвота), аритмии, повышение артериального давления, боли в области сердца, тахифилаксия, возможность лекарственной зависимости.

Противопоказания: бессонница, гипертензия, атеросклероз, гипертиреоз, органические заболевания сердца (кардиосклероз, ишемическая болезнь, коронаротромбоз), сахарный диабет, беременность; с осторожностью - лицам с повышенной чувствительностью к симпатомиметическим веществам и пожилым людям.

Дата добавления: 2019-02-26; просмотров: 469; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

⇐ Предыдущая 9 10 11 12 131415 16 17 18 Следующая ⇒

Мы поможем в написании ваших работ!