Сравнительная фармакологическая характеристика M-холиноблокаторов.



М-холиноблокаторы(М-холинолитики)-это препараты, уменьшающие влияние ацетилхолина на различные органы и системы за счёт блокировки М-холинорецепторов на постсинаптической мембране. Все М-холиноблокаторы прямого действия( то есть препятствуют связыванию ацетилхолина с М-холинорецепторами напрямую)

Классификация М-холиноблокаторов:

1)Неселективные: атропин и препараты красавки, гоматропин, скополамин(«Аэрон»), платифиллин, метациний(метацин)

2)Гастроселективные: пирензепин(гастроцепин), телензепин

3)Бронхоселективные: ипратропий (атровент), окситропий (оксивент), тиотропий (спирива)

Механизм действия: прямо блокируют М-холинорецепторы гладкой мускулатуры, сердца, экзокринных желез, ЦНС.

Эффекты и применение:

-Глаз-мидриаз зрачка, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления. Следовательно показаниями будут- исследование глазного дна, воспалительные процессы глаза, травмы глаза(ПРЕПАРАТЫ- атропин, скополамин)

-Желудок и кишечник-снижение моторики и тонуса сфинктеров, уменьшение секреции. Следовательно показаниями будут- ЯБЖ и двенадцатиперстной кишки, гиперацидный гастрит, спазмы кишечника(ПРЕПАРАТЫ-платифиллин, пирензепин, телензепин)

-Бронхи-снижение тонуса и уменьшение секреции. Следовательно показаниями будут- бронхиальная астма, астматический бронхит, профилактика бронхоспазма(ПРЕПАРАТЫ-ипратропий, окситропий, тиотропий)

-Матка-снижение тонуса. Следовательно показание- гипертонус матки( ПРЕПАРАТ-метациний)

-Сердце-тахикардия, увеличение силы сокращений и улучшение проводимости. Следовательно показаниями будут- брадикардия, АВ-блокада(ПРЕПАРАТЫ –скополамин, платифиллин)

Так же М-холиноблокаторы применяются при отравлении М-холиномиметиками, ФОС, антихолинэстеразными средствами.

Противопоказания: глаукома, тахикардия, атония кишечника и матки, запоры, анацидный гастрит, пороки сердца и стенокардия.

Побочные эффекты: атония ЖКТ, тахикардия, фотофобия и паралич аккомодации, сухость во рту.

!!!!Я так поняла, что суть вопроса в том, что неселективные(не избирательные) могут применяться при всех заболеваниях как ЖКТ, матки, бронхов или глаз, потому что воздействуют на рецепторы не выборочно, а гастроселективные только при ЖКТ, бронхоселективные только при заболеваниях бронхов, потому что они именно на эти рецепторы направленно действуют . В этом их различие.

Периферические миорелаксанты. Классификация по механизму и длительности действия. Фармакологическая характеристика суксаметония (дитилина) и диплацина.

Миорелаксанты относятся к N-холиноблокаторам.

Для понимания- N-холиноблокаторы делятся на 2 группы: 1)ганглиоблокаторы(короткого, среднего и длительного действия)

2) миорелаксанты(или по другому они называются ещё курареподобные средства)

Миорелаксанты классифицируются на 3 группы:

1) Антидеполяризующие. Их длительность действия- 20-60 мин.

Препараты: тубокурарин (курарин), пипекуроний(ардуан), анатруксоний, престонал, диплацин.

Механизм действия- они прямо блокируют N-холинорецепторы скелетных мышц, препятствуют их деполяризации( антидеполяризирующий блок)

2) Деполяризующие. Их длительность действия-5-10 мин.

Перпараты: суксаметоний (дитилин)

Механизм действия- вызывает стойкую деполяризацию мембраны (деполяризующий блок), вызывает мышечное расслабление, оказывая первично холиномиметическое действие.

3) Смешанные. Их длительность действия-20-40 мин.

Препараты:диоксоний

Механизм действия- вызывают кратковременную деполяризацию, а затем антидеполяризацию.

Основные эффекты миорелаксантов- расслабление скелетных мышц. Сознание и чувствительность при этом сохранены.

!!!Дитилин(суксаметоний)

Показания: интубация трахеи, бронхоскопия, полная миорелаксация во время операций, вправление вывихов.
Противопоказания: гиперчувствительность, врожденная и дистрофическая миотония, мышечная дистрофия, закрытоугольная глаукома, острая печеночная недостаточность, отек легких, бронхиальная астма.

 

Побочные действия: остановка дыхания из-за паралича дыхательной системы при передозировке, аллергические реакции, аритмии.

 

!!!Диплацин

 

Показания: в хирургии для расслабления мускулатуры и выключения произвольного (самостоятельного) дыхания.

 

Противопоказания: миастения (мышечная слабость). Необходима осторожность при выраженном нарушении функции печени и почек, также в старческом возрасте.


Побочные действия:при введении больших доз некординальное увеличение артериального давления.

 

Оба препарата вводятся внутривенно.

 


Дата добавления: 2018-04-15; просмотров: 2556; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:






Мы поможем в написании ваших работ!