Ганглиоблокаторы. Классификация по длительности действия. Эффекты, показания к назначению. Побочные эффекты и меры помощи.
Ганглиоблокаторы относятся к N-холиноблокаторам.
Для понимания- N-холиноблокаторы делятся на 2 группы: 1)ганглиоблокаторы(короткого, среднего и длительного действия)
2) миорелаксанты(или по другому они называются ещё курареподобные средства)
Классификация ганглиоблокаторов:
1. Короткого действия (по Слобжу 15-25 минут, по Вишне 20-30 минут)
Препараты: трепирий (гигроний), триметафан (арфонад)
2. Среднего действия (по Слобжу 1-4 часа, по Вишне 2-4 часа)
Препараты: бензогексоний, азаметоний (пентамин), пахикарпин.
3. Длительного действия (по Слобжу 6-12 часов, по Вишне -8 и более)
Механизм действия общий для всех- ганглиоблокаторы блокируют межнейральную передачу возбуждения в N-холиноструктурах симпатических и парасимпатических ганглиев и в мозговом слое надпочечников. Происходит атония и денервация внутренних органов, получающих симпатическую и парасимпатическую иннервацию. Снижается выделение ацетилхолина и катехоламинов( за счёт блокады парасимпатики и симпатики)
Основные эффекты- снижение АД, расширение сосудов, снижение тонуса гладкомышечных внутренних органов. Отдельно пахикарпин повышает сократимость беременной матки.
Показания: гипертонический криз, отёк мозга и лёгких, бронхиальная астма, почечная и печёночная колики, ЯБЖ и двенадцатиперстной кишки, спазмы периферических сосудов.
Побочные эффекты: ортостатический коллапс, атония гладкомышечных органов, сухость во рту.
|
|
|
При передозировке надо применять: адреномиметики вазопрессоры (мезатон, норэпинефрин, эфедрин) + антихолинэстеразные(неостигмин, аминостигмин, галантамин) + дача кислорода + аналептики, искусственное дыхание.
Фармакологическая характеристика дофамина (механизм действия, дозозависимые эффекты, применение, нежелательные побочные эффекты)
Дофамин (Допамин) относится к трём фармакологическим группам:
· Дофаминомиметики
· Сердечные гликозиды и негликозидные кардиотонические средства
· Гипертензивные средства
Механизм действия-оказывает стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы, в больших дозах стимулирует альфа-адренорецепторы и бета-адренорецепторы.
Дозозависимые эффекты:
0,2-5 мкг/кг*мин -действует на D1-рецепторы. Увеличиваются почечный кровоток и почечная фильтрация, расширяются мезентериальные сосуды, уменьшается сопротивление почечных сосудов и тонуса прекапиллярных сфинктеров.
5-10 мкг/кг*мин – действует на β1-адренорецепторы и из-за этого увеличивается сила сердечных сокращений. А так же действует на β2-адренорецепторы и из-за этого увеличивается ЧСС, расширяются коронарные сосуды и сосуды скелетных мышц.
|
|
|
Более 10 мкг/кг*мин (до 50) – действует на α1-адренорецепторы. Повышается сопротивление периферических сосудов.
Применение: шок( кардиогенный, травматический, послеоперационный, токсический), острая сердечно-сосудистая недостаточность, цирроз печени, острая почечная недостаточность.
Побочные эффекты: тахикардия, аритмия и ишемия миокарда, вазоконстрикция и нарушение регионарного кровообращения, стенокардия.
Фармакологическая характеристика норэпинефрина (норадреналина) и эпинефрина (адреналина).
Оба препарата относятся к адреномиметикам прямого действия.
-Эпинефрин (адреналин) действует на α1, α2, β1, β2-адренорецепторы.
Основные эффекты в зависимости от адренорецепторов:
α1- сокращение сосудов кожи, органов брюшной полости, скелетных мышц; расширение зрачка; усиление сокращения миометрия.
α2- расширение сосудов, уменьшение ОПС(общее периферическое сопротивление); уменьшение секреции инсулина и гормонов щитовидной железы
β1- увеличение частоты и силы сердечных сокращений, повышение возбудимости и проводимости.
β2- расслабление мускулатуры бронхов; расширение сосудов мозга, сердца, скелетных мышц; угнетение сокращения матки, увеличение секреции инсулина.
|
|
|
Показания- остановка сердца, АВ- блокада, гипогликемия, анафилактический шок, бронхоспазм, пролонгация действия новокаина.
Противопоказания- гипертоническая болезнь, аритмии, ИБС, сахарный диабет, гипертиреоз, беременность.
Побочные эффекты: тахиаритмия, экстрасистолия, увеличение АД, фибрилляция.
-Норэпинефрин (норадреналин) действует на α1, α2, β1-адренорецепторы.
Основные эффекты: повышение тонуса гладкой мускулатуры сосудов, ОПС, мидриаз глаза, снижение внутриглазного давления (смотри эффекты как у адреналина, только без β2-адренорецепторов)
По сравнению с адреналином норадреналин менее токсичен, оказывает более сильное сосудосуживающее действие, в меньшей степени стимулирует сокращения сердца и меньше возбуждает центральную нервную систему; менее активно влияет на гладкую мускулатуру бронхов, основной и углеводный обмены.
Показания- острая гипотензия, инфаркт миокарда, кардиогенный шок средней тяжести.
Противопоказания- тяжёлые органические заболевания сердца и сосудов.
Побочные эффекты: некроз в месте инъекции, рефлекторная брадикардия, централизация кровообращения и нарушение регионарного кровотока.
|
|
|
21. Симпатомиметики. Механизм действия, эффекты, применение и побочные эффекты.
Симпатомиметики( адреномиметики непрямого действия) - препараты опосредованно стимулирующие(возбуждающие) альфа и бета адренорецепторы. Препараты: эфедрин И запрещенный для применения в РФ - амфетамин(фенамин).(Далее все описывается именно для эфедрина,т.к. амфетамин запрещен)
Механизм действия: блокирует МАО(моноаминоксидаза), увеличивает высвобождение катехоламинов из пресинаптических окончаний в синаптическую щель. Угнетает нейрональный и экстранейрональный захват катехоламинов(дофамин, норадреналин, адреналин). Повышает чувствительность адренорецепторов к медиаторам( катехоламнам).
Эффекты: Потенциирует эффекты КА: увеличение АД, ЧСС, АВ – проводимости,гликогенолиза(вызывает гипергликемию), работоспособности. Вызывает мидриаз(расширение зрачка), снижает перестальтику кишечника, вызывает расслабление трахеобронхиальных мышц(расширение бронхов – бронхолитический эффект), повышает работоспособность. Возбуждает ЦНС.
Применение: нарушение АВ-проводимости, брадиаритмия, гипотензия , бронхиальная астма. Энурез, миастения, нарколепсия (в качестве пробуждающего средства). Местно: ринит, глаукома.
(Если Вишня еще оправления веществами угнетающими ЦНС(снотворные,наркотики))
Побочные эффекты: Возбуждение, бессонница, тремор, головная боль, экстрасистолия, тахифилаксия (привыкание), эйфория, лекарственная зависимости.
(Дополнения. Противопоказ: сах. Диабет, бессонница, судорожная готовность и другие виды возб ЦНС)
22. Фармакологическая характеристика.альфа2 – адреномиметиков – клонидин(клофелин), метилдофа(альдомет), нафазолин (нафтизин), ксилометазолин(галазолин).
А2-внесинаптичские(нафтизин,ксилометазолин)
А2-пресинаптические( клофелин, метилдофа)- относятся к группе антигипертензивных средств с центральным механизмом действия.
1)Клонидин(клофелин) - адреномиметик прямого действия, воздействует на альфа2 – пресинаптические рецепторы.
Механизм действия: уменьшение высвобождения катехоламинов в сосудодвигательный центр. Эффекты: Снижение общего периферического сопротивления сосудов, ЧСС, минутного объема сердца. (Гипотензивное действие).Седация.
Применение: гипертоническая болезнь, гипертонический криз, подавление абстинентного синдрома, местно – глаукома
Побочные эффекты: седация, коллапс, гиперпролактинемия, паркинсонизм. Атония кишечника(запоры) и уменьшение секреции желез(сухость во рту). (у Вишни еще при внутривенном струйном введение кратковременное повышение АД, феномен «отдачи» - гипертонический криз при внезапном прекращение курсовой терапии)
ФК: быстро и полностью всасыв в жкт,проникает через гэб, вывод почками. Внутрь,парентерально, глазные капли
2)Метилдофа(альдомет) - адреномиметик прямого действия, воздействует на альфа2 – пресинаптические рецепторы.
Механизм действия: 1)Нарушение синтеза норадреналина из-за угнетения фермента ДОФА-декарбаксилазы 2) превращение в ложные медиаторы (альфа-метил –норадреналин) и нарушение синтеза катехоламинов.
Эффекты: Снижение общего периферического сопротивления сосудов, ЧСС, минутного объема сердца.(Гипотензивное действие)
Применение: гипертоническая болезнь, гипертонический криз( в машковском и привалов давал гипертензия при беременности)
Побочные эффекты: Сонливость, седация, паркинсонизм.(из машковского ортостатическая гипотензия)
ФК: после приема внутрь биодоступность 50%, вывод почками. Внутрь(таблетки)
(Метилдофа и клофелин – во многом схожи.)
(нафтизин и галазолин – во всех учебниках и пособиях не разделены, все одинаковое)
3) Нафазолин(нафтизин) и ксилометазолин(галазолин)– производные имидазолина, адреномиметики прямого действия, воздействуют на альфа2-внесинаптические адренорецепторы.
Эффекты: стимулируя альфа2-адренорецепторы сосудов, вызывает их сужение. Уменьшает набухание слизистой оболочки и отделение слизи из носа, облегчает носовое дыхание. Уменьшает приток крови к венозным синусам и воспаление.
Применение: ринит, гайморит, синусит, носовые кровотечения, пролонгирование действия местных анестетиков(замедление всасывания) при риноскопии.Аллергический конъюнктивит(уменьшает отек) (у Вишни еще открытоугольная глаукома)
Побочные эффекты: при длительном применение – привыкание, атрофия слизистой оболочки носа.
ФК:Тюбики капельницы, закапывают в носовую полость
23. Вещества блокирующие альфа-адренорецепторы (фентоламин, пирроксан, празозин). Классификация, эффекты, показания к назначения. Побочные эффекты.
А-адреноблокаторы классификация:
1) альфа1,альфа2 – фентоламин, пророксан (+ троподифен, дигидроэрготоксин, дигидроэрготамин, ницерголин)
2) альфа1 – празозин(+доксазозин, теразозин, тамсулозин(вообще другое показание: аденома простаты)
1) Механизм альфа1,2: блокада а1-постсинаптических и а2 внесинаптических
Эффекты альфа1,2: снижение ОПС(общего переферич сопротивления сосудов), АД, расширение сосудов головного мозга(пророксан- проникающий в ЦНС). Увеличение высвобождения медиатора.
(У Вишни написано, что пропоксан улучшает кровоснабжение мозга и оказывает успокаивающий эффект)
Показания альфа1,2: гипертонический криз, спазм переферических сосудов, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, феохромоцитома. Спазм сосудов головного мозга(пророксан)
(!!!!У Вишни еще болезнь Рейно, эндоартрииты, трофические язвы,ожоги,пролежни(скорее всего это оносится к спазму переферических сосудов), для ДИАГНОСТИКИ феохромоцитомы, пророксан – только симпатоадреналовые кризы и как дневные транквилизаторы.)
Побочные эффекты альфа1,альфа2: коллапс, тахикардия, аритмия. Понос, обострение язвенной болезни желудка и 12п кишки( у Вишни еще боль в животе, тошнота, рвота и уточнено,что за счет повышения сократительной активности ЖКТ и секреции желудочного сока)
2)Далее именно для празозина, тк например у тамсулозина показание вообще другое – аденома простаты)
Механизм альфа 1: блокада альфа1 постсинаптических адренорецепторов
Эффекты альфа1: снижение ОПС(общ перефер сопротивл сосудов),АД, пред- и постнагрузки.
Показания альфа 1: Гипертоническая болезнь, средечная недостаточность, спазм переферических сосудов.
Побочные эффекты альфа 1: Постуральная(ортостатическая) гипотензия. Задержка эякуляции(это именно для тамсулозина, к празозину врядли относится).(У Вишни еще тахикардия, головокружение, слабость, сонливость, привыкание).
24. Вещества блокирующие Бетта-адренорецепторы – пропранолол(анаприлин),окспренолол, метопролол. Классификация. Фармакологическая характеристика.
Классификация Бетта-адреноблокаторов (см стр28 у слобжа, 61 у вишни):
1)В1,В2-блокаторы:
· Без внутренней симпатомиметической активности:
Пропранолол(анаприлин) – имеет мембранстабилизирующую активность
(+Тимолол,надолол, соталол)
· С внутренней СМА:
Окспренолол - имеет мембранстабилизирующую активность
Пиндолол - имеет мембранстабилизирующую активность
(+Алпренолол )
(+у ВИШНИ к «с внутренне СМА» относится еще пенбутолол, бопиндолол)
2) В1- кардиоселективные блокаторы:
· Без внутренней СМА:
Метопролол - имеет мембранстабилизирующую активность
(+Атенолол, талинолол, бисопролол)
· С внутренней СМА:
Практолол
Ацебутолол(у Вишни имеет мембранстабилизирующую активность)
Фармакологическая характеристика:
1) Пропранолол(анаприлин) – В1,В2- адреноблокатор без внутренней СМА,с мембраностабилизируюшей активностью.
Окспреналол – В1,В2- адреноблокатор с внутренней симпатомиметической активностью, с мембранстабилизирующей активностью.
(Для них общее остальное)
Механизм: прямо блокируют В1-постсинаптические и В2-внесинаптические адренорецепторы, модулируют высвобождение медиаторов в синаптическую щель,воздействуя на пресинаптические В2- адренорецепторы.
Эффекты: снижение ЧСС, МОС( минутный объем сердца), потребности миокарда в кислороде,снижение выделения катехоламинов, ренина, гормонов щитовидной железы(У Виншни уточнено, что блокируют +инотропный- сила сокращений уменьшается, блокируют + хронотропный- снижение ЧСС). Пропранолол,окспренолол: проникается в цнс вызывает седативный и анксиолитический эффект.
Применение: ИБС, тахиаритмия, гипертоническая болезнь( из-за снижения выделения ренина), тиреотоксикоз. Пропранолол,окспренолол – систояния тревоги,страха,стресс.(у Вишни уточнено что страх с вовлечением симпатоадреналовой системы)
Побочные эффекты: снижение кровоснабжения сердца,мозга, почек, скелетных мышц. Сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия, повышение тонуса беременной матки. Пропранолол,окспренолол – слабость,депрессия,синдром отмены.
Оксипренолол,как и другое с внутренней СМА побочные эффекты вызывают реже.
ФК: Анаприлин при приеме внутрь быстро всасывается, внутрь(таблетки), при кризах и присупах – в.в.
ФК: Окспреналол при приеме внутрь быстро и хорошо всывается.(форма выпуска: таблетки)
2) Метопролол- В1-адреноблокотор без внутренней СМА, с мембраностабилизирующей активностью.
Механизм: прямо блокирует В1-постсинаптические и В2-внесинаптические адренорецепторы, модулирует высвобождение медиаторов в синаптическую щель,воздействуя на пресинаптические В2- адренорецепторы.
Эффекты: снижение ЧСС, МОС, автоматизма, сократимости, проводимости и потребности миокарда в кислороде.
Применение: стабильная стенокардия при ИБС, тахиаритмия, мерцательная аритмия, трепетание предсердий, наджелудочковая тахикардия, желудочковая аритмия (в том числе при лечение сердечными гликозидами). Гипертония.
Побочные эффекты: нарушение АВ-проводимости,брадикардия, недостаточность левого желудочка, отек легких. Синдром отмены.
ФК: быстро почти полностью(95%) всасывается при приеме внутрь, выводится почками в виде метаболитов,Внутрь, в.в.
(Дополнение: если спросят чем отличаются с внутренней и без внутренней, то с внутренней и мембранстабилизирующей оказывают более мягкий адреноблокирующий эффект)
25. Классификация Бетта-адреномиметиков.Эффекты, показания к назначению, побочные эффекты.
Классификация:
1) В1- адреномиметики(кардиоселективные). Добутамин(добутрекс)
2) В2- адреномиметики. Фенотерол(беротек,партусистен).Сальбутамол(сальбупарт,савентол). Гексопреналин(ипрадол,гинипрал) ( еще Тербуталин. Ритодрин, Формотерол)
3) В1,В2- адреномиметик. Изопреналин(изадрин). Орципреналин.
Эффекты:
В1:
· Миокард: положительные кардиальные эффекты(какие эффекты методы Вишни стр 52): повышение возбудимости, автоматизма, проводимости, сократимости, частоты сердечных сокращений(тахикардия)
(Кишешечник(Привалов, слобж) – расслабление гладких мышц, бронхи(Вишня,слобж)- расширение, юга-почки(Вишня, слобж) – увеличение освобождения ренина, матка(слобж)-расслабление, скелетные мышцы(слобж) – повышение тонуса,гликогенолиза)
В2:
· Бронхиальное дерево: расслабление мышц бронхов.
· Беременная матка: расслабление
· Кровеносные сосуды(мозга,сердца,легких, печени,скелетных мышц): расширение
Если для Вишни(сосуды жизненно важных орагнов(мозг,сердце,легкие).
(юга-почки(вишня,слобж)- увеличение освобождения ренина, повышение АД,
В3:
· Жировая ткань(липоциты): активация липолиза
Показания к назначению и побочные эффекты:
1)В1: добутамин
Показания:острая сердечная недостаточность (у слобжа АВ-блокада, острая поч и печ недостаточность)
Побочные: тахикардия, аритмии(редко), повышение АД при быстром введение.
2)В2:
Показания: бронхиальная астма(беротек,савентол, ипрадол), угроза прерывания беременности( партусистен, сальбупарт,гинипрал)
Побочные: тремор,тахикардия, головная боль( у слобжа: расширение сосудов в невентилируемых участах легких, гипергликемия)
3) В1,2:
Показания: АВ-блокада(изопреналин,орципреналин), бронхиальная астма(изопреналин).( у слобжа еще брадиаритмия, угроза прерывания беременности)
Побочные: тахикардия, тремор (у слобжа + ишемия миокарда,гипергликемия)
Дата добавления: 2018-04-15; просмотров: 787; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!