Симпатолитики (октадин, резерпин). Фармакологическая характеристика.
Симпатолитики (антиадренергические средства) нарушают синтез, депонирование и освобождение катехоламинов из окончаний симпатических волокон, в результате истощаются запасы медиаторов и угнетается передача возбуждения с адренергических нервов на эффекторные клетки. Основные препараты: резерпин (рауседил), гуанетидин (октадин), бретилий (орнид). Основной эффект-антигипертензивный.
Октадин.
Механизм действия: вытесняет катехоламины (КА) из везикул- «подставляет» КА под действие моноаминоксидазы (МАО). Стабилизирует пресинаптическую мембрану - нарушает высвобождение и нейрональный захват КА. Истощение запасов КА.
Фармакокинетика: абсорбция при приеме внутрь - 3-30%. Практически не связывается с белками плазмы, T1/2 - 96-190 ч. Плохо проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени. Метаболиты фармакологически практически неактивны. Выводится преимущественно почками.
Основные эффекты: постепенно (через 2-3 дня) истощает запасы КА, «подставляя» их под действие МАО и КОМТ. Вызывает увеличение почечной фильтрации, уменьшение высвобождения ренина. Снижение ЧСС, МОС, ОПС, ОЦК. Гипотензивное действие. При закапывании в глаз миотическое действие ( сужение зрачка) и снижение внутриглазного давления.
Применение: гипертоническая болезнь на различных стадиях заболевания, глаукома.
Побочные эффекты: периферические отеки , боль в грудной клетке, одышка, брадикардия, диарея, заложенность носа, общая слабость, головокружение, тошнота или рвота.
|
|
|
Противопоказания: резко выраженный атеросклероз, острые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, выраженная недостаточность функции почек, феохромоцитома.
Резерпин.
Механизм действия: нарушает депонирование КА в везикулах, стабилизируя их мембраны. Увеличивает высвобождение КА в синаптическую щель. «Подставляет» КА под действие МАО и катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ). Истощение запасов КА.
Фармакокинетика: при приеме внутрь абсорбция составляет 40%, биодоступность - 50-60%, связывание с белками плазмы - 96%. Cmax в плазме через 1-3 ч. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Экскреция почками и кишечником.
Основные эффекты: постепенно (через 2-3 дня) истощает запасы КА, «подставляя» их под действие МАО и КОМТ. Вызывает увеличение почечной фильтрации, уменьшение высвобождения ренина. Снижение ЧСС, МОС, ОПС, ОЦК. Гипотензивное действие. Также оказывает седативное, антипсихотическое действие, способствует развитию сна.
Применение: гипертоническая болезнь (ранняя стадия), гиперсимпатикотонии (тиреотоксикоз, токсикоз беременных). Психические заболевания на фоне гипертензии.
|
|
|
Побочные эффекты: сонливость, слабость, депрессия, гиперпролактинемия: аменорея и бесплодие, гинекомастия и импотенция, брадикардия, аритмии сердца, диспепсические расстройства, язвенная болезнь ЖКТ, бронхоспазм.
Противопоказания: тяжелая сердечно-сосудистая недостаточность, брадикардия, депрессии, нефросклероз, выраженный церебральный склероз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, дыхательная недостаточность, беременность, лактация.
Дофаминоблокаторы (метоклопрамид, домперидон). Фармакологическая характеристика.
Метоклопрамид ( церукал, реглан)
Механизм действия: прямо блокирует D- рецепторы триггер-зоны рвотного центра, а также D- рецепторы ЖКТ и ССС.
Фармакокинетика: после приема внутрь быстро всасывается, время достижения Cmax 30-120 минут. Биодоступность 60-80%.Метаболизируется в печени. Проникает через ГЭБ. Период полувыведения от 3-х до 5 ч, выводится почками.
Основные эффекты: Оказывает центральное противорвотное действие, повышает тонус нижнего сфинктера пищевода и уменьшает рефлюкс-эзофагит, повышает моторику желудка и устраняет гиперацидный стаз, повышает перистальтику тонкого кишечника и устраняет метеоризм, дискинезию тонкого кишечника.
|
|
|
Применение: тошнота, рвота, связанные с наркозом, лучевой терапией, побочным действием ЛС (препаратов наперстянки, цитостатиков, антибиотиков и др.), функциональные расстройства пищеварения: атония и гипотония желудка, ахалазия пищевода, гастроэзофагальная рефлюксная болезнь, дискинезия органов брюшной полости, послеоперационные парезах кишечника, метеоризм.
Побочные эффекты: паркинсонизм, отеки, депрессия, гиперпролактинемия, галакторея, нарушения менструального цикла, сонливость, шум в ушах, сухость во рту
Противопоказания: глаукома, феохромоцитома, эпилепсия, паркинсонизм, беременность, лактация.
Домперидон (мотилиум)
Механизм действия: блокирует D-рецепторы ЖКТ и ССС (не проникает в ЦНС).
ФК: после приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Обладает низкой биодоступностью (около 15%). Cmax в плазме- через 1 ч. Широко распределяется в тканях, в тканях мозга его концентрация невелика. Связь с белками плазмы крови 91–93%. Метаболизируется в печени. T1/2 — 7–9 ч. Выводится через кишечник (66%) и почками (33%) в неизмененном виде.
Основные эффекты: повышает тонус нижнего сфинктера пищевода и уменьшает рефлюкс-эзофагит,повышает моторику желудка и устраняет гиперацидный стаз, повышает перистальтику тонкого кишечника и устраняет метеоризм, дискинезию тонкого кишечника.
Применение: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гиперацидный гастрит, гипотония и дискинезии ЖКТ, метеоризм.
Побочные эффекты: головная боль, головокружение, сухость во рту, запор, кожные аллергические реакции.
Противопоказания: гиперпролактинемия, беременность, лактация.
Дата добавления: 2018-04-15; просмотров: 1318; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!