На фармакотерапевтичний ефект впливає низка чинників, що зумовлені лікарською речовиною.
Фізичні та фізико-хімічні властивості: агрегатний стан, ступінь подрібнення, розчинність у воді чи ліпідах, ступінь дисоціації, визначають характер, силу і швидкість дії лікарської речовини.
Важливою для виявлення фармакологічного ефекту є лікарсь ка форма, в якій призначають лікарські засоби. Лікарські засоби, призначені у вигляді мікрокапсул, мікродраже, чинять рівномірний і тривалий терапевтичний ефект. Знання фізико-хімічних властивостей лікарських засобів, характеристики лікарських форм має практичне значення.
Хімічна структура. Фармакологічний ефект лікарських засобів залежить від їхньої хімічної структури, оскільки речовини, близькі за хімічною структурою, справляють, як правило, подібну дію. Так, похідні барбітурової кислоти (барбітурати) пригнічують ЦНС.
Специфічна дія лікарських речовин залежить від характеру і послідовності атомів у молекулі. Заміна навіть одного атома в молекулі лікарської речовини може призвести до зміни фармакологічної активності.
Кількість лікарських речовин, виражену в одиницях маси,
об'єму або біологічної активності, називають дозою, а ступінь роз ведення її в біологічних середовищах організму або розчинниках —
концентрацією.
У медичній практиці дози розрізняють за прийманнями:
— разова доза — кількість лікарської речовини за одне приймання;
— добова доза — кількість лікарської речовини за добу;
|
|
|
— курсова доза — кількість лікарського препарату за курс лікування;
— ударна доза — перша доза препарату, яка перевищує на
ступні.
Позначають дози в грамах або частках грама. Для більш точного дозування розраховують на 1 кг маси тіла. В окремих випадках розраховують залежно від поверхні тіла (на 1 м2).
Мінімальні дози, які справляють початковий біологічний ефект, називають мінімально терапевтичними.
Дози, які в більшості пацієнтів справляють фармакотерапевтичну дію, — середніми терапевтичними доза ми.
Якщо вони не дають потрібного ефекту, то дози підвищують до вищої терапевтичної. Вищі терапевтичні дози (разові та добові; отруйних і сильнодіючих препаратів) наведено в Державній фармакопеї.
Визначають також токсичні дози, які справляють небезпечні для організму токсичні
і смертельні (летальні) ефекти,.
Дози від мінімально терапевтичної до мінімально токсичної становлять терапевтичний діапазон (терапевтичне вікно).
До критеріїв безпечного застосування лікарських засобів відносять терапевтичний індекс — відношення летальної дози до середньої терапевтичної.
При проведенні фармакотерапії слід враховувати, що концент рація препарату в плазмі крові визначається фармакокінетикою (всмоктуванням, біотрансформацією, екскрецією).
|
|
|
Унаслідок тривалого застосування лікарських засобів може відбуватися посилення або послаблення ефекту. Посилення ефекту низки препаратів пов'язано з їх здатністю до кумуляції.
Матеріальна кумуляція — накопичення лікарської речовини. Цю властивість мають препарати, що повільно виводяться з організму або міцно зв'язуються в організмі (наприклад, препарат наперстянки — дигітоксин).
Функціональна кумуляція — це «накопичення» ефекту, а не речовини (наприклад, унаслідок зловживання алкоголем — зміни функцій ЦНС).
Толерантність (звикання) — це зниження ефективності препарату під час повторних застосувань (наприклад, анальгетики, антигіпертензивні, снодійні тощо). Це може бути пов'язано із зменшенням швидкості всмоктування речовини, збільшенням швидкості її інактивації і посиленням виділення з організму.
Тахіфілаксія — толерантність, що виникає дуже швидко (наприклад, ефедрин під час повторних уведень з інтервалом 10—20 хв виявляє меншу гіпертензивну дію).
Взаємодія лікарських засобів — це зміна фармакологічного ефекту в разі одночасного або послідовного їх застосування. Залежно від остаточного результату розрізняють:
|
|
|
— синергізм — комбінована дія двох або більше лікарських за
собів в одному напрямку;
— синергізм за типом підсумовування — це коли ефект комбінації препаратів дорівнює сумі ефектів кожного з компонентів (фуросемід + урегіт при серцевій недостатності);
— синергізм за типом потенціювання — остаточний ефект комбінації препаратів значніший від суми ефектів кожного з препаратів (преднізолон + норадреналін у випадку шоку, преднізолон + еуфілін при астматичному статусі);
— антагонізм — взаємодія лікарських засобів, що призводить
до послаблення або зникнення частини чи всіх фармакологічних
властивостей одного або декількох лікарських речовин. Антагонізм має клінічне застосування при отруєннях.
Дата добавления: 2019-02-26; просмотров: 283; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!