Основні поняття фармакодинаміки.

Фармакологічний ефект — це зміни в організмі під дією лікарських засобів.

Механізм дії — це спосіб досягнення фармакологічного ефек­ту. Терапевтичні і токсичні ефекти ліків залежать від їх перетво­рень в організмі пацієнта.

У більшості випадків лікарські речовини взаємодіють зі специфічними компонентами клітин — рецепто­рами.

Властивості рецепторів:

— відповідальні за вибірковість дії ліків;

— на рівні рецепторів відбувається дія лікарських засобів;

— препарати, що зв'язуються з рецепторами і змінюють їх фун­кції — агоністи, а ті, що не змінюють функції, — антагоністи.

Види дії лікарських засобів:

— місцева — дія препарату на місце застосування (місцевоанестезувальна);

— резорбтивна — після всмоктування і надходження у велике
коло кровообігу,  а потім у тканини; залежить від шляху введення і здатності проникати через біологічні бар'єри;

— ефект рефлекторної дії на екстеро- або інтерорецептори про­являється зміною стану виконавчих органів (наприклад, гіркоти для збудження апетиту; гірчичники при захворюваннях органів дихання);

— пряма дія — це безпосередній контакт лікарської речовини з тканинами;

— вибіркова — дія препарату тільки на певні рецептори (афінітет речовини до рецептора);

— зворотна дія — неміцна взаємодія «речовина—рецептор» (для більшості препаратів);

— незворотна — міцна взаємодія «речовина—рецептор».

Відмінності в реакції на лікарські засоби визначаються як особливостями організму хворого, так і умовами навколишнього середовища. Найбільш очевидним є вплив

- віку;

- статі;

- вагітності;

- лактації;

- фізичних навантажень;

- температури зовнішнього сере­довища, захворювань у тому числі інфекційних;

- лікарських засобів на працюючих з ними людей;

- циркадних ритмів людини;

- сезонних змін в організмі;

- станів напружен­ня;

- гарячки;

- харчування;

- вживання алкоголю, наркотичних речо­вин;

- тютюнопаління;

- функціонального стану серцево-судин­ної системи, печінки, імунологічних механізмів, сечової системи.

У дітей всмоктування лікарських речовин з травного ка­налу сповільнене. При тяжких захворюваннях дітям дошкільного віку препарати вводять внутрішньовенно, тому що в них недостатньо розвинені м'язи і жировий шар, що утруднює всмок­тування препаратів у разі введення внутрішньом'язово або підшкірно.

Розподіл лікарських речовин  має відмінності в дітей різних вікових груп і залежить від вмісту в організмі води, здатності зв'я­зуватися з білками і рецепторами, стану кровообігу, ступеня про­никності ГЕБ (проникність ГЕБ для наркотичних анальгетиків, засобів для наркозу, седативних, снодійних підвищена). Фізіоло­гічні зрушення в організмі дитини призводять до змін метаболізму лікарських речовин (левоміцетин може спричинити сірий синд­ром).

Елімінація нирками в дітей, особливо новонароджених, зни­жена, бо швидкість клубочкової фільтрації мала порівняно з та­кою у дорослих, тому під час проведення раціональної терапії дітям виникають проблеми з правильним дозуванням.

У людей віком понад 65 років відбуваються зміни фізіологічно­го стану, збільшується кількість захворювань і, відповідно, обсяг ліків, які вони вживають. Також з віком змінюється реактивність організму на лікарські речовини. При цьому ефект може або поси­люватися, або послаблюватися, порівняно з реакцією у молодих людей. Препарати, які впливають на ЦНС, можуть раптово при­звести до сильнішого ефекту за звичайних концентрацій їх у крові, а седативні і снодійні — до тривалішого.         

У чоловіків біотрансформація відбувається в 2—3 рази швидше, ніж у жінок. Жінки більш чутливі до морфіну, нікотину,
стрихніну.

Обережно призначають ліки вагітним. У період вагіт­ності погіршується всмоктування ліків із травного каналу, змен­шується їх концентрація в сироватці крові, прискорюється виве­дення з сечею. Ризик захворювань, спричинених ліками, у плода залежить від його чутливості до шкідливих речовин у різні періоди вагітності.

У жінок в період лактації більшість лікарських засобів ви­ діляється з молоком. Протипоказані їм солі літію, індометацин, левоміцетин, тетрациклін, антикоагулянти, атропін, вітаміни А і D у великих дозах. Деякі препарати можуть зменшити або припини­ти лактацію: естрогени, прогестерон, фуросемід, адреналін. Сти­мулюють лактацію окситоцин, нікотинова, аскорбінова, глутамінова кислоти, тіамін, піридоксин, токоферол.

     

Патологічні процеси можуть впливати на фармакокіне­тику і фармакодинаміку препаратів. Так, запальні процеси, дис­трофія, гіповітамінози, атеросклероз змінюють фармакокінетику лікарських речовин. При захворюваннях печінки сповільнюється метаболізм ліків. При алкоголізмі спотворюється дія препаратів деяких фармакологічних груп: снодійних, транквілізаторів, антигістамінних, деяких антибактеріальних, антигіпертензивних, антикоагу­лянтів, протисудомних.

Циркадні (добові) ритми — це коливання активності метаболізувальних ферментів печінки, чутливості ЦНС до дії психо­тропних речовин, ниркової екскреції, функції надниркових залоз тощо. Встановлено, що найсильніша антитромботична дія гепари­ну проявляється о 4-й годині ранку, найменша — о 8-й годині ран­ку. Глюкокортикоїди призначають згідно з циркадним ритмом ак­тивності гормонів надниркових залоз: 70—80% добової дози — о 7—8-й годині ранку, решту — до 14-ї години. При бронхіальній астмі у 80% хворих напади частіше стаються вночі. Побічні дії внаслідок застосування нестероїдних протизапальних засобів, зокрема індометацину, виникають значно рідше, якщо їх призна­чають у вечірній час.

---

Дата добавления: 2019-02-26; просмотров: 351; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

---

---

Мы поможем в написании ваших работ!