Антимікробний спектр (David N Yilber et al. 2001г., Яковлєв С.В., Яковлєв В.П. 2002)



Мікроорганізм Пеніцилін Оксацилін Ампіцилін, амоксицилін Тікарцилін Імипенем Меропенем Цефазолін Цефокситин Цефуроксим Цефотаксим Цефтриаксон Цефоперазон Цефтазидим Цефепим Цефалексин Цефаклор Ципрофлоксацин Офлоксацин Моксифлоксацин Левофлоксацин Гентамицин Нетилмицин Амікацин Еритромицин Азитромицин Кларитромицин Спирамицин
Str., гр. A, B, C, G + + + + + + + + + + + + + + + + ± ± + + 0 0 0 + + + +
Str., pneumoniae + + + + + + + + + + + + + + + + ± ± + + 0 0 0 + + + +
Enterococcus faecalis + 0 + ± + ± 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0     + + S S S 0 0 0 ±
Enterococcus faecium ± 0 + ± ± 0                     0 0 ± 0 S 0 0 0 0 0 0
S. Aureus (MSSA) 0 + 0 0 + + + + + + + + + + + + + + + + + + + ± + + +
S. Aureus (MRSA) 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 ± ± 0 0 0 0 0 0 0
S. eridermidis 0 ± ± ± + + ± ± ± ± ± ± ± ± ± ± + + + + ± ± ± ± ±   ±
Listeria monocytogenes + 0 + + + + 0 0 0 0 0 0 0 0 0 0 +       S S S + + + ±
Neisseria gonorrh. 0 0 0 + + + + ± ± ± + ± ± + 0 ± + + + + 0 0 0 ± ± ± +
Neisseria mening. + 0 + + + + 0 ± + + + ± ± + 0 ± + + + + 0 0 0 + +   ±
Moraxella catar. 0 0 0 0 + + + + + + + + + + 0 + + + + + + + + + + + ±
Haemophilus inf. 0 0 ± ± + + + + + + + + + + 0 + + + + + + + + ± + + ±
E. coli 0 0 ± ± + + + + + + + + + + + + + + + + + + + 0 0 0 0
Klebsiella spp. 0 0 0 0 + + + + + + + + + + 0 + + + + + + + + 0 0 0 0
Enterobacter spp. 0 0 0 + + + 0 0 ± + + + + +   0 + + + + + + + 0 0 0 0
Serratia spp. 0 0 0 + + + 0 0 0 + + + + +   0 + + + + + + + 0 0 0 0
Salmonella spp. 0 0 ± + + +       + + +     0   + + + + + + + 0 ± 0 0
Shigella spp. 0 0 ± + + +                 0   + + + + + + + 0 ± 0 0
Proteus mirab. 0 0 + + + + +   + + + + + + + + + + + + + + +        
Proteus vulgaris 0 0 0 + + + 0   + + + + + + 0 0 + + + +       0 0 0 0
Providencia spp. 0 0 0 + + + 0   0 + + + + + 0 0 + + + +              
Citrobacter spp. 0 0 0 + + + 0   ± + + + + + 0 ± + + + + 0 + 0 0 0 0 0
Ps. aeruginosa 0 0 0 + + + 0   0 ± ± + + + 0 0 + ± ± + + + + 0 0 0 0
Burkholderia cep. 0 0 0 0 + + 0   0 + + + + ± 0 0 0 0   0 0 0 0 0 0 0 0
Y. enterocolitica 0 0 0 ± +   0   ± + + ± ± + 0 0 + + + + +   + 0 0 0 0
Legionella spp. 0 0 0 0 0       0 0 0 0 0   0 0 + + + +       + + + ±

 

 

Таблиця 10-а

Антимікробний спектр (David N Yilber et al. 2001г., Яковлєв С.В., Яковлєв В.П. 2002)

 

Мікроорганізм Пеніцилін Оксацилін Ампіцилін, амоксицилін Тікарцилін Імипенем Меропенем Цефазолін Цефокситин Цефуроксим Цефотаксим Цефтриаксон Цефоперазон Цефтазидим Ципрофлоксацин Офлоксацин Моксифлоксацин Левофлоксацин Еритромицин Азитромицин Кларитромицин Спирамицин Ванкомицин, тейкопланін Метронідазол Хлорамфенікол
1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25
Bacteroides fragilis 0 0 0 0 + + 0 + 0 0 0 0 0 0 0 + 0 0 0 0   0 + +
P. melaninogenica + 0 + + + +   + + + ± + + 0 ± + +   + +   0 + +
Clostridium difficile +       + +   0   0   0   0   ± 0       ± + + ±
Clostridium spp. +   + + + +   + + + + + + ± ± + + ± + +   + + +
Peptostreptococcus spp. + + + + + +   + + + + + + ± ± + + ± + ±   0 + +
Chlamydia spp. 0 0 0 0 0   0 0 0 0 0 0 0 0 + + + + + + +   0 +
Mycoplasma pneumoniae 0 0 0 0     0 0 0 0 0 0 0 + + + + + + + +   0 +

 

                              MSSA – метицилінчутливий стафілокок

                              MRSA – метицилінрезистентний стафілокок

                              +     - висока чутливість

±  - помірна чутливість

 
- дані відсутні

                     

                               S    - синергізм у комбінації з пеніцилінами.


 

Таблиця 11

Фармакокінетика пеніцилінів

Препарати Спосіб застосування Зв’язок з білком Т ½, хв. Максим. конц, хв. Нирковий кліренс, мл/хв. Виведення з сечою за добу, %
Бензилпеніцилін в/м, в/в 17-67 34-54 15 186 58-89
Феноксиметил-пеніцилін реr os 55-83 27-46 60 130-140 20-40
Оксацилін реr os в/м 63-96   18-25   30-60 30-60 190-226 402 16-45 48-60
Ампіцілін реr os в/м, в/в 10-20 10-31 50-70 90 90-120 15-60 190-385 198-341 20-67 40-80
Амоксицилін реr os в/м, в/в 20 17-18 51-90   60   278 148 54-49 47-69
Тикарцилін в/м, в/в 50 72 30-60 106 60-70 за 6 годин
Бензатин бензилпеніцилін в/м 40-60   760-1440   -

 

Пеніциліни мають суттєві відмінності параметрів фармакокінетики (таблиця 11). На всмоктуваність пеніцилінів з шлунково-кишкового тракту впливають ряд захворювань. Так, наприклад, сповільнення всмоктування ампіциліну відбувається при целіакії, зменшення всмоктування можливе після селективної проксимальної ваготомії, дизентерії у дітей, а при виразковій хворобі шлунку та двадцятипалої кишки без стеноза всмоктуваність ампіциліна збільшується, а при стенозі зменшується. Зменшення всмоктуваності феноксиметилпеніциліну відбувається при панкреатиті та ахлоргідрії.

Клавуланова кислота має бета-лактамну структуру та спроможна інактивувати бета-лактамазні ферменти. Зокрема, клавуланова кислота активна щодо плазмідних бета-лактамаз, які часто є відповідальними за виникнення перехресної резистентності до антибіотиків. Присутність клавуланової кислоти у складі препарату захищає його та надає активність проти лактамазоутворюючих штамів. Після введення комбінованого препарату близько 35 – 45% клавуланової кислоти екскретується з сечею у незміненому вигляді протягом перших годин. Пробенецид не впливає на рівень клавуланової кислоти у сироватці крові.

Тазобактам та сульбактам також належать до інгибиторів бета-лактамаз.

Дозовий режим застосування пеніцилінів наведено в таблиці 12. Порушення функції нирок, як основного шляху виведення пеніцилінів, вимагає корекції дози.

Пеніциліни застосовують при багатьох захворюваннях, викликаних чутливими до них збудниками.

 


Таблиця 12

Дозовий режим для застосування пеніцилінів у дорослих

 

Препарат Спосіб застосування Разова доза Максимальна добова доза Кратність застосування Особливості застосування
Бензилпеніцилін в/м, в/в 10 000 ОД/кг 10 000 000 – 40 000 00 ОД 3 Корекція дози при нирковій недостатності
Феноксиметил-пенніцилін реr os 0,25 г 1,5 4 – 6 За 0,5 – 1 години до їжі

Бензатин бензилпеніцилін

в/м

2400000 ОД - Кожні 15 діб Для профілактики ревматичної лихоманки
2400000 ОД - Кожні 8 діб 2-3 ін’єкції для лікування сифілісу

Оксацилін

в/м 0,5 – 1 г 4 – 10 г 4 – 6  
реr os 0,5 3 4 – 6 До їжі
Ампіцилін в/м, в/в, реr os 0,25 – 0,5 г 2 г 4 Корекція дози при нирковій недостатності
Амоксицилін реr os 0,25 – 0,5 г 4 г 4 Корекція дози при нирковій недостатності

Ампіцилін / оксацилін

в/м 0,5 – 1 г 4 г 3 – 4  
реr os 0,5 – 1 г 4 г 4 – 6  
Ампіцилін / сульбактам в/в в/м 0,5 – 1 г 6 г 3 - 4 Корекція дози при нирковій недостатності

Амоксицилін / клавуланова кислота

в/в 1000/200 мг - 3 – 4 Корекція дози при нирковій недостатності
реr os 625 мг 1875 мг 2  
Тикарцилін / клавуланова кислота в/в 3 – 5 г 20 г 3 – 4 Корекція дози при нирковій недостатності

 

При призначенні пеніцилінів необхідно зважити можливість виникнення ускладнень терапії (таблиця 13), серед яких найчастішими є алергічні реакції. З метою профілактики алергічних реакцій необхідно: - ретельно зібрати та оцінити медикаментозний анамнез; - не застосовувати пеніциліни місцево; - при алергії до пеніциліну не застосовувати його похідні; - після застосування пеніцилінів спостерігати за хворим протягом 30 хвилин.

Ефективність та безпека пеніцилінотерапії також залежить від можливої фармацевтичної або фармакокінетичної взаємодії (таблиця 14).

 

Таблиця 13


Дата добавления: 2018-05-02; просмотров: 201; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:






Мы поможем в написании ваших работ!