Антимікробний спектр (David N Yilber et al. 2001г., Яковлєв С.В., Яковлєв В.П. 2002)
Мікроорганізм | Пеніцилін | Оксацилін | Ампіцилін, амоксицилін | Тікарцилін | Імипенем | Меропенем | Цефазолін | Цефокситин | Цефуроксим | Цефотаксим | Цефтриаксон | Цефоперазон | Цефтазидим | Цефепим | Цефалексин | Цефаклор | Ципрофлоксацин | Офлоксацин | Моксифлоксацин | Левофлоксацин | Гентамицин | Нетилмицин | Амікацин | Еритромицин | Азитромицин | Кларитромицин | Спирамицин |
Str., гр. A, B, C, G | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | ± | ± | + | + | 0 | 0 | 0 | + | + | + | + |
Str., pneumoniae | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | ± | ± | + | + | 0 | 0 | 0 | + | + | + | + |
Enterococcus faecalis | + | 0 | + | ± | + | ± | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | + | + | S | S | S | 0 | 0 | 0 | ± | ||
Enterococcus faecium | ± | 0 | + | ± | ± | 0 | 0 | 0 | ± | 0 | S | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | ||||||||||
S. Aureus (MSSA) | 0 | + | 0 | 0 | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | ± | + | + | + |
S. Aureus (MRSA) | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | ± | ± | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 |
S. eridermidis | 0 | ± | ± | ± | + | + | ± | ± | ± | ± | ± | ± | ± | ± | ± | ± | + | + | + | + | ± | ± | ± | ± | ± | ± | |
Listeria monocytogenes | + | 0 | + | + | + | + | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | + | S | S | S | + | + | + | ± | |||
Neisseria gonorrh. | 0 | 0 | 0 | + | + | + | + | ± | ± | ± | + | ± | ± | + | 0 | ± | + | + | + | + | 0 | 0 | 0 | ± | ± | ± | + |
Neisseria mening. | + | 0 | + | + | + | + | 0 | ± | + | + | + | ± | ± | + | 0 | ± | + | + | + | + | 0 | 0 | 0 | + | + | ± | |
Moraxella catar. | 0 | 0 | 0 | 0 | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | 0 | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | ± |
Haemophilus inf. | 0 | 0 | ± | ± | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | 0 | + | + | + | + | + | + | + | + | ± | + | + | ± |
E. coli | 0 | 0 | ± | ± | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | 0 | 0 | 0 | 0 |
Klebsiella spp. | 0 | 0 | 0 | 0 | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | 0 | + | + | + | + | + | + | + | + | 0 | 0 | 0 | 0 |
Enterobacter spp. | 0 | 0 | 0 | + | + | + | 0 | 0 | ± | + | + | + | + | + | 0 | + | + | + | + | + | + | + | 0 | 0 | 0 | 0 | |
Serratia spp. | 0 | 0 | 0 | + | + | + | 0 | 0 | 0 | + | + | + | + | + | 0 | + | + | + | + | + | + | + | 0 | 0 | 0 | 0 | |
Salmonella spp. | 0 | 0 | ± | + | + | + | + | + | + | 0 | + | + | + | + | + | + | + | 0 | ± | 0 | 0 | ||||||
Shigella spp. | 0 | 0 | ± | + | + | + | 0 | + | + | + | + | + | + | + | 0 | ± | 0 | 0 | |||||||||
Proteus mirab. | 0 | 0 | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | |||||
Proteus vulgaris | 0 | 0 | 0 | + | + | + | 0 | + | + | + | + | + | + | 0 | 0 | + | + | + | + | 0 | 0 | 0 | 0 | ||||
Providencia spp. | 0 | 0 | 0 | + | + | + | 0 | 0 | + | + | + | + | + | 0 | 0 | + | + | + | + | ||||||||
Citrobacter spp. | 0 | 0 | 0 | + | + | + | 0 | ± | + | + | + | + | + | 0 | ± | + | + | + | + | 0 | + | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | |
Ps. aeruginosa | 0 | 0 | 0 | + | + | + | 0 | 0 | ± | ± | + | + | + | 0 | 0 | + | ± | ± | + | + | + | + | 0 | 0 | 0 | 0 | |
Burkholderia cep. | 0 | 0 | 0 | 0 | + | + | 0 | 0 | + | + | + | + | ± | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | ||
Y. enterocolitica | 0 | 0 | 0 | ± | + | 0 | ± | + | + | ± | ± | + | 0 | 0 | + | + | + | + | + | + | 0 | 0 | 0 | 0 | |||
Legionella spp. | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | + | + | + | + | + | + | + | ± |
|
|
|
|
Таблиця 10-а
Антимікробний спектр (David N Yilber et al. 2001г., Яковлєв С.В., Яковлєв В.П. 2002)
Мікроорганізм | Пеніцилін | Оксацилін | Ампіцилін, амоксицилін | Тікарцилін | Імипенем | Меропенем | Цефазолін | Цефокситин | Цефуроксим | Цефотаксим | Цефтриаксон | Цефоперазон | Цефтазидим | Ципрофлоксацин | Офлоксацин | Моксифлоксацин | Левофлоксацин | Еритромицин | Азитромицин | Кларитромицин | Спирамицин | Ванкомицин, тейкопланін | Метронідазол | Хлорамфенікол |
1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 | 21 | 22 | 23 | 24 | 25 |
Bacteroides fragilis | 0 | 0 | 0 | 0 | + | + | 0 | + | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | + | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | + | + | |
P. melaninogenica | + | 0 | + | + | + | + | + | + | + | ± | + | + | 0 | ± | + | + | + | + | 0 | + | + | |||
Clostridium difficile | + | + | + | 0 | 0 | 0 | 0 | ± | 0 | ± | + | + | ± | |||||||||||
Clostridium spp. | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | ± | ± | + | + | ± | + | + | + | + | + | |||
Peptostreptococcus spp. | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | + | ± | ± | + | + | ± | + | ± | 0 | + | + | ||
Chlamydia spp. | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | + | + | + | + | + | + | + | 0 | + | ||
Mycoplasma pneumoniae | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | 0 | + | + | + | + | + | + | + | + | 0 | + |
|
|
MSSA – метицилінчутливий стафілокок
MRSA – метицилінрезистентний стафілокок
+ - висока чутливість
± - помірна чутливість
|
S - синергізм у комбінації з пеніцилінами.
Таблиця 11
|
|
Фармакокінетика пеніцилінів
Препарати | Спосіб застосування | Зв’язок з білком | Т ½, хв. | Максим. конц, хв. | Нирковий кліренс, мл/хв. | Виведення з сечою за добу, % |
Бензилпеніцилін | в/м, в/в | 17-67 | 34-54 | 15 | 186 | 58-89 |
Феноксиметил-пеніцилін | реr os | 55-83 | 27-46 | 60 | 130-140 | 20-40 |
Оксацилін | реr os в/м | 63-96 | 18-25 | 30-60 30-60 | 190-226 402 | 16-45 48-60 |
Ампіцілін | реr os в/м, в/в | 10-20 10-31 | 50-70 90 | 90-120 15-60 | 190-385 198-341 | 20-67 40-80 |
Амоксицилін | реr os в/м, в/в | 20 17-18 | 51-90 | 60 | 278 148 | 54-49 47-69 |
Тикарцилін | в/м, в/в | 50 | 72 | 30-60 | 106 | 60-70 за 6 годин |
Бензатин бензилпеніцилін | в/м | 40-60 | 760-1440 | - |
Пеніциліни мають суттєві відмінності параметрів фармакокінетики (таблиця 11). На всмоктуваність пеніцилінів з шлунково-кишкового тракту впливають ряд захворювань. Так, наприклад, сповільнення всмоктування ампіциліну відбувається при целіакії, зменшення всмоктування можливе після селективної проксимальної ваготомії, дизентерії у дітей, а при виразковій хворобі шлунку та двадцятипалої кишки без стеноза всмоктуваність ампіциліна збільшується, а при стенозі зменшується. Зменшення всмоктуваності феноксиметилпеніциліну відбувається при панкреатиті та ахлоргідрії.
Клавуланова кислота має бета-лактамну структуру та спроможна інактивувати бета-лактамазні ферменти. Зокрема, клавуланова кислота активна щодо плазмідних бета-лактамаз, які часто є відповідальними за виникнення перехресної резистентності до антибіотиків. Присутність клавуланової кислоти у складі препарату захищає його та надає активність проти лактамазоутворюючих штамів. Після введення комбінованого препарату близько 35 – 45% клавуланової кислоти екскретується з сечею у незміненому вигляді протягом перших годин. Пробенецид не впливає на рівень клавуланової кислоти у сироватці крові.
Тазобактам та сульбактам також належать до інгибиторів бета-лактамаз.
Дозовий режим застосування пеніцилінів наведено в таблиці 12. Порушення функції нирок, як основного шляху виведення пеніцилінів, вимагає корекції дози.
Пеніциліни застосовують при багатьох захворюваннях, викликаних чутливими до них збудниками.
Таблиця 12
Дозовий режим для застосування пеніцилінів у дорослих
Препарат | Спосіб застосування | Разова доза | Максимальна добова доза | Кратність застосування | Особливості застосування |
Бензилпеніцилін | в/м, в/в | 10 000 ОД/кг | 10 000 000 – 40 000 00 ОД | 3 | Корекція дози при нирковій недостатності |
Феноксиметил-пенніцилін | реr os | 0,25 г | 1,5 | 4 – 6 | За 0,5 – 1 години до їжі |
Бензатин бензилпеніцилін | в/м | 2400000 ОД | - | Кожні 15 діб | Для профілактики ревматичної лихоманки |
2400000 ОД | - | Кожні 8 діб | 2-3 ін’єкції для лікування сифілісу | ||
Оксацилін | в/м | 0,5 – 1 г | 4 – 10 г | 4 – 6 | |
реr os | 0,5 | 3 | 4 – 6 | До їжі | |
Ампіцилін | в/м, в/в, реr os | 0,25 – 0,5 г | 2 г | 4 | Корекція дози при нирковій недостатності |
Амоксицилін | реr os | 0,25 – 0,5 г | 4 г | 4 | Корекція дози при нирковій недостатності |
Ампіцилін / оксацилін | в/м | 0,5 – 1 г | 4 г | 3 – 4 | |
реr os | 0,5 – 1 г | 4 г | 4 – 6 | ||
Ампіцилін / сульбактам | в/в в/м | 0,5 – 1 г | 6 г | 3 - 4 | Корекція дози при нирковій недостатності |
Амоксицилін / клавуланова кислота | в/в | 1000/200 мг | - | 3 – 4 | Корекція дози при нирковій недостатності |
реr os | 625 мг | 1875 мг | 2 | ||
Тикарцилін / клавуланова кислота | в/в | 3 – 5 г | 20 г | 3 – 4 | Корекція дози при нирковій недостатності |
При призначенні пеніцилінів необхідно зважити можливість виникнення ускладнень терапії (таблиця 13), серед яких найчастішими є алергічні реакції. З метою профілактики алергічних реакцій необхідно: - ретельно зібрати та оцінити медикаментозний анамнез; - не застосовувати пеніциліни місцево; - при алергії до пеніциліну не застосовувати його похідні; - після застосування пеніцилінів спостерігати за хворим протягом 30 хвилин.
Ефективність та безпека пеніцилінотерапії також залежить від можливої фармацевтичної або фармакокінетичної взаємодії (таблиця 14).
Таблиця 13
Дата добавления: 2018-05-02; просмотров: 201; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!