Накопичення фторхінолонів в тканинах та рідинах людини

(Падейская Е.Н., Яковлєв В.П., 1995)

Досліджуваний матеріал	Офлокса-цин	Левофлок-сацин	Ципрофлок-сацин	Пефлок-сацин	Норфлок-сацин
Носовий секрет	+ + + +	+ + + +	+ + +	+ + +	+ + +
Бронхіальний секрет	+ + +	+ + +	+ + +	+ + +
Мокротиння	+ + +	+ + +	+ + + +
Лімфа	+ + +	+ + +
Секрет передміхурової залози	+ + +	+ +	+ +	+ + + +	+ +
Сік підшлункової залози	+ + +	+ +	+ +	+ + + +
Асцтитична рідина	+ + +	+ + +	+ + +	+ + +
Легені	+ + + +	+ + + +	+ + + +	+ + + +
Слизова бронхів		+ +	+ + + +
Кістки	+ + + +	+ + +	+ +	+ +
Шкіра	+ + + +	+ + +	+ + +
Стінка жовчного міхура	+ + +				+ + +
Мигдалики	+ + +	+ + +	+ + + +
Передміхурова залоза	+ + + +	+ + + +	+ + + +		+ + +
Яєчники	+ + +	+ + +	+ + + +
Міометрий	+ + +	+ + +	+ + + +	+ + +
Ендометрий	+ + +	+ + +	+ + + +

Тобто, в залежності від місця локалізації інфекційного процесу перевагу необхідно віддати фторхінолонам які утворюють саме там терапевтичні концентрації.

Слід також брати до уваги особливості фармакокінетичних параметрів різних представників класу фторхінолонів (таблиця 6).

Таблиця 6.

Фармакокінетичні параметри фторхінолонів

Препарати

Зв’язок з білком (%)

Т ½

(год.)

Біодоступність (%)

Екскреція з сечею

В активному стані

Метаболіти

Норфлоксацин

3-4,5

35-40

30-40

Пефлоксацин

20-30

6-14

95-100

50-60

Офлоксацин

3,5

95-100

70-90

5-10

Левофлоксацин

30-40

6-8

100

< 85

Ципрофлоксацин

3-4,5

Моксифлоксацин

45 (з сечею та калом)

Всі фторхінолони піддаються метаболізму в організмі, меншою мірою це стосується офлоксацину, левофлоксацину та моксифлоксацину. Зазвичай, препарати що виводяться з сечею в активному стані доцільно застосовувати при інфекціях сечовивідних шляхів.

Основними показаннями до застосування фторхінолонів є: інфекції дихальних шляхів, середнього вуха, придаткових пазух носа, очей, органів травного тракту, жовчного міхура та жовчовивідних шляхів, нирок та сечовивідних шляхів, шкіри та м’яких тканин, кісток та суглобів, статевих органів, гонорея, перитоніт, сепсис, профілактика та лікування інфекцій у хворих з імунодефіцитними станами у тому числі на тлі лікування імунодепресантами та при нейтропенії.

Дозовий режим при застосуванні фторхінолонів залежить від тяжкості перебігу та локалізації інфекції (таблиця 7).

Таблиця 7

Дозовий режим застосування фторхінолонів у дорослих

Препарат	Шлях введення	Разова доза	Максимальна добова доза	Число прийомів на добу	Особливості
1	2	3	4	5	6
Норфлоксацин	реr os	400 мг	800 мг	2	За годину до їжі або через 2 години після їжі
Пефлоксацин	реr os	400 мг	800 мг	2	Під час їжі
Пефлоксацин	в/в	400-800 мг	1200 мг	1	Корекція при нирковій недостатності
Офлоксацин	реr os	100-200 мг	400 мг	2	До їжі
Офлоксацин	в/в	200-400 мг	800 мг	2	Корекція дози при нирковій недостатності
1	2	3	4	5	6
Левофлоксацин	реr os	250 мг	500 мг	1-2	Не залежить від прийому їжі
Левофлоксацин	в/в	250-500 мг	1000 мг	1-2	Корекція дози при нирковій недостатності
Ципрофлокса-цин	реr os	125-250-500 мг	1000 мг	2	Не залежить від прийому їжі
Ципрофлокса-цин	в/в	200-400 мг	800 мг	2	Корекція дози при нирковій недостатності
Моксифлокса-цин	реr os	400 мг	400 мг	2	Не залежить від прийому їжі
Моксифлокса-цин	в/в	400 мг	400 мг	1

Тривалість курсу лікування залежить від виду інфекції.

При застосуванні фторхінолонів слід звернути увагу на найбільш значущі взаємодії з іншими препаратами (таблиця 8)

Таблиця 8.

Взаємодія фторхінолонів (ФХ)

З препаратами інших фармакологічних груп

(Падейская Е.Н., Яковлєв В.П., 1995)

Препарати	Можливі ефекти	Механізм взаємодії	ФХ, для яких можлива взаємодія
Антациди, препарати вісмута, сукралфат	Зниження біодоступності ФХ	Зв’язок ФХ з іонами металів	Всі ФХ
Теофілін, амінофилін	Відносне передозування ксантинів	Інгібування ФХ метаболізму ксантинів	Норфлоксацин Пефлоксацин Ципрофлоксацин
Пероральні антикоагулянти	Зниження згортання крові		Норфлоксацин Пефлоксацин Офлоксацин Ципрофлоксацин
Нестероїдні протизапальні лікарські засоби	Підвищення збудливості ЦНС, судоми	Інгібування процесу зв’язування ГАМК з рецепторами	Норофлоксацин, Офлоксацин, Ломефлоксацин, Ципрофлоксацин
Алкоголь	Підвищення збудливості ЦНС, судоми	Інгібування процесу зв’язування ГАМК з рецепторами	Всі ФХ
Метронідазол, іміпенем	Підсилення побічної дії на ЦНС
Азлоцилін, циметидин в/в, пробенецид	Підвищення концентрації ФХ у крові	Зниження канальцевої секреції	ФХ, що виводяться переважно з сечею
Інфузійні розчини з лужною рН	Зниження антибактеріального ефекту	Нейтралізація	ФХ для внутрішньовенного введення
Глюкокортикостероїдні засоби	Тендовагініт, розрив сухожиль		Моксифлоксацин

Фторхінолони, як і інші антибактеріальні засоби можуть викликати наступні ускладнення терапії: алергічні реакції (свербіння, гіперемія шкіри, кропив’янка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, шок, фотосенсибілізація, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайела, ексудативна поліморфна еритема);

Фармакотоксичні реакції (нудота, діарея, псевдомембранозний коліт, гіпоглікемія, порфірия, головний біль, запаморочення, сонливість, розлади сну, парестезії, тремор, занепокоєння, відчуття страху, судоми, сплутаність свідомості, розлади зору, слуху, смакових відчуттів, порушення тактильної чутливості, психотичні реакції, галюцинації, депресія, порушення координації рухів, тахікардія, артеріальна гіпотензія, колапс, м’язова слабкість, ураження сухожиль, міальгія, артралгія, підвищення активності печінкових трансаміназ, рівня білірубіну та креатиніну в сироватці крові, гепатит, інтерстиціальний нефрит, еозинофілія, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія, панцитопенія, флебіт, васкуліт, пневмоніт), імунобіологічні (дисбактеріоз, суперінфекція).

Фторхінолони протипоказані при підвищеній чутливості, епілепсії, дітям до 18 років, вагітним, жінками які годують груддю.

Похідні імідазолів

Препарати цієї групи легко проникають всередину анаеробних мікроорганізмів, де піддаються відбудові (під впливом нітроредуктази) з утворенням речовини яка руйнує бактеріальну ДНК. Вас. fragilis перетворює їх в метаболіти, що пригнічують окремі аеробні мікроорганізми. Тому метронідазол, тинідазол, орнідазол є ефективними засобами для лікування змішаних інфекцій.

Завдяки можливості впливу на анаеробні мікроорганізми та найпростіши, препарати застосовують в лікуванні амебіазу, урогенітального трихомоніазу, неспецифічного лямбліозу, хірургічних інфекцій що викликані чутливими штамами, для профілактики анаеробних інфекцій при хірургічних втручаннях у пацієнтів груп ризику, інфекцій мозку (абсцес мозку, менінгіт), абсцедуючої пневмонії, абсцесу легень, перитоніту, абсцесу печінки, інфекційних ускладнень після операцій на товстому кишечнику, ендометриту, інфекційних ускладнень після гістеректомії, ангіни Симаковского-Плаута-Венсана, остеоміеліту, ендокардиту, газової гангрени, септицемії, інфекцій порожнини рота, зубів, шелепи.

Після потрапляння у кров препарати розповсюджуються у різних органах та тканинах (таблиця 9).

Таблиця 9

Дата добавления: 2018-05-02; просмотров: 195; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

⇐ Предыдущая 1 2 345 6 7 8 9 10 Следующая ⇒

Мы поможем в написании ваших работ!