Вміст похідних імідазола в органах
(у % від рівня у сироватці крові)
За Гусель В.А., Маркова Н.В., 1989
| Тканини | Метронідазол | Тинідазол |
| Дванадцятипала кишка | - | 95 |
| Тонка кишка | 85 | 110 |
| Апендикс | 55 | 70 |
| Товста кишка | 70 | 55 |
| Перитонеальна рідина | 55 | 65 |
| М’язи живота | 110 | 85 |
| Матка | 95 | - |
| Підшкірна тканина | 10 | 15 |
| Кістки | 80 | - |
| Стінка жовчного міхура | - | 65 |
| Жовч в міхурі | 135 | 125 |
| Жовч в протоку | 55 | 45 |
| Молоко | 90 | 180 |
| Ліквор | 120 | 90 |
| Слизувата внутрішнього вуха | 180 | - |
Врахування здатності до накопичення препаратів дозволяє підвищити ефективність лікування.
Після застосування через рота всмоктуваність метронідазола, тинідазола, орнідазола становить близько 90%. Зв’язок з білками плазми у метронідазола 10%, у тинідазола 12%, орнідазола 13%. Піддаються метаболізму в організмі, основними їх метаболітами є гідроксиліровані сполуки які також пригнічують анаеробні мікроорганізми. Період напіввиведення у метронідазола 8 – 10 годин, орнідазола – 13 годин, у тинідазола 12 – 14 годин. Виводяться з організму переважно з сечею і, меншою мірою, з калом.
Дозовий режим при застосуванні препаратів залежить від тяжкості перебігу інфекції та нозологічної форми.
Серед найбільш частих ускладнень терапії слід назвати: зниження апетиту, металевий присмак у роті, нудота, блювання, пронос, атаксія, дизартрія, запаморочення, головний біль, судоми, оніміння кінцівок, парестезії, пригнічення лейкопоезу, дисбактеріоз кишечнику, алергічні реакції, забарвлення сечі в темний колір.
|
|
|
При застосуванні похідних імідозолів слід враховувати їх здатність підвищувати токсичність алкоголю (крім орнідазола), орнідазол та метронідазол потенціюють дію пероральних антикоагулянтів кумаринового ряду, орнідазол збільшує тривалість міорелаксуючого ефекту векуронія броміду. Одночасне застосування метронідазола та барбитуратів або фенітоіна призводить до зменшення ефективності метронідазола.
До протипоказань к призначенню належать: І триместр вагітності (у ІІ-му та ІІІ-му триместрі метронідазол може бути призначений виключно за життєвих показань), органічні ураження ЦНС, захворювання крові, підвищена індивідуальна чутливість, період годування груддю.
Клінічна фармакологія пеніцилінів
Пеніциліни належать до найбільш вживаних груп антибіотиків. Механізм дії пеніцилінів полягає в зв’язуванні з ПЗБ-1 (пеніцилін – зв’язуючи білок) та ПЗБ-3. Оскільки ПЗБ-1 забезпечує підтримку стабільності клітинної стінки в усіх напрямках, інгібування цього білка призводить до швидкої деструкції пов’язаної з пригніченням біосинозу мукопротеїнів зовнішньої мембрани та загибелі мікроорганізмів. Внаслідок цього препарати справляють бактерицидний ефект стосовно грампозитивних та деяких грамнегативних збудників.
|
|
|
Класифікація пеніцилінів
І. Пеніциліни чутливі до дії бета-лактамаз.
Бензилпеніцилін, феноксиметилпеніцилін, пенамецилін, бензатин бензилпеніцилін.
ІІ. Пеніциліни стійки до дії бета-лактамаз.
Оксацилін, метіцилін.
ІІІ. Пеніциліни широкого спектру дії.
Ампіцилін, амоксицилін, піперацилін, тикарцилін.
IV. Комбінації пеніцилінів з інгибиторами бета-лактамаз.
Ампіцілін /сульбактам (ампісульбін, уназин, ампісулцилін);
Амоксицилін / клавуланова кислота (аугментин, амоксиклав, курам, медоклав, енханцин);
Піперацилін / тазобактам (тазоцин);
Тикарцилін / клавуланова кислота (тиментин).
При призначенні пеніцилінів необхідно звернути увагу на те, що пеніциліни 2-ої групи впливають переважно на грампозитивних збудників, пеніциліни ІІІ групи руйнуються під впливом бета-лактамаз. Спектр дії основних антибіотиків наведено в таблиці 10.
Антибактеріальні препарати складають в різних країнах від 6 до 21% ринку лікарських засобів. Лікувальні заклади витрачають на закупівлю медикаментів 15 – 20% бюджету стаціонарів, антибактеріальні засоби в цій структурі складають близько 60%. Разом з тим, проведення раціональної антибактеріальної терапії є однією з найскладніших проблем.
|
|
|
Основні правила проведення раціональної антибактеріальної терапії
І. Антибактеріальна терапія вважається раціональною якщо вона етіотропна, а це передумовлює наступні етапи:
1. виділення збудника;
2. визначення кількості мікробних тілець в одиниці обсягу доставленого матеріалу (якщо кількість мікробних тілець конкретного мікроорганізму перевищує критичний рівень, саме такий збудник вважають етіологічно значущим);
3. визначення чутливості етіологічно значущого збудника до спектру антибіотиків (з урахуванням локалізації інфекційного процесу та переважного накопичення в терапевтичних концентраціях препарату в окремих органах та тканинах).
ІІ. Необхідно забезпечити введення препарату в тому дозовому режимі, який надає постійну терапевтичну концентрацію в органах та тканинах:
1. дотримуватись дозового режиму зазначеного в інструкції на лікарський засіб;
2. оцінити можливість фармацевтичної (фізіко-хімічної) або фармакокінетичної взаємодії, яка може значно знизити ефективність терапії.
|
|
|
ІІІ. При можливості вибору між декількома препаратами перевагу надають найбільш ефективному та найменш токсичному з урахуванням:
1. віку хворого;
2. лікарського анамнезу (алергія на медикаменти в анамнезі);
3. наявності супутніх захворювань які впливають на адсорбцію, розподіл, біотрансформацію та виведення антибактеріального препарату;
4. вагітності та періоду грудного вигодовування.
Таблиця 10
Дата добавления: 2018-05-02; просмотров: 291; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!