Хинолоны, фторхинлолоны, нитрофураны, 8-оксихинолины, нитроимидазолы
Нефторированные хинолоны
ПРИНЦИП ДЕЙСТВИЯ: В Г+ бактериях блокируют топоизомеразу IV, в Г- топоизомеразу II, что нарушает процессы репликации ДНК.
КЛАССИФИКАЦИЯ
- производные налидиксовой кислоты – МВП, ОКИ
- производные оксолиновой кислоты – МВП, ЖКТ, холециститы
- производные пипемидовой кислоты – МВП
С П Е К Т Р: Г- энтеробактерии, нейссерии, гемофильная палочка, ЗС
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
- Диспепсия, гепатотоксичность
- ЦНС – головная боль, нарушение цветового зрения
- Аллергические реакции
- Угнетение кроветворения
Фторхинолоны
Классификация:
- Монофторхинолоны (ОФЛОКСАЦИН, ЦИПРОФЛОКСАЦИН, НОРФЛОКСАЦИН)
- Дифторхинолоны (СПАРФЛОКСАЦИН)
- Трифторхинолоны (ФЛЕРОКСАЦИН)
С П Е К Т Р: Г+ и Г- кокки, Г+ палки (и листерии с антраксом) тоже, и Г- палки, внутриклеточные возбудители
ФАРМАКОКИНЕТИКА: Всасывание снижается приемом антацидов и вяжущих средств. Биодоступность – более 80%. Хорошо распределяется в ликворе, желчи, мокроте, внутриглазной жидкости.
ПОКАЗАНИЯ:
- ВДП – синуситы, риниты
- НДП – бронхиты, пневмонии
- Глаза, уши, оболочки мозга
- Туберкулез, антракс, легионеллез
- Интраабдоминальные инфекции
- МВП
- Кожа и мягкие ткани, сепсис
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
ЦНС – сонливость, головная боль, галлюцинации
Диплопия, нарушение вкуса и обоняния
ССС – тахикардия, аритмия, тромбофлебиты
ЖКТ – диспепсия
+ нефропатия, аллергия, миалгия, аутоиммунные поражение
|
|
|
Нитрофураны
ФУРАЗИДИН, ФУРАЗОЛИДОН, НИТРОФУРАНТОИН
Это акцепторы электронов, угнетающие НАДН и клеточное дыхание. К тому же, они образуют промежуточные продукты, напрямую разрушающие бактериальную стенку.
ПОКАЗАНИЯ: МВП, ОКИ, лямблии
Не назначать при пиелонефрите, так как он будет просто выливаться.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: ЦНС, ЖКТ, гепатиты, аллергия, коричневое потемнение мочи
Оксихинолины
НИТРОКСОЛИН
Образуют хелатные соединения с некоторыми металлами, необходимые бактерии
Создают высокие концентрации в МВП и простате
С П Е К Т Р: кандида, трихомонада, Г+ кокки, Г- палки
ПРИМЕНЕНИЕ: Острые и хронические инфекции МВП
ПЭ: ЦНС, диспепсия, аллергия, шафранно-желтая моча
Нитроимидазолы
- Антибактериальные и антипротозойные (МЕТРОНИДАЗОЛ)
- Антигельминтные (МЕБЕНДАЗОЛ)
- Антимикозные (МИКОНАЗОЛ)
В анаэробах он восстанавливает нитрогруппу и связывается с ДНК. В простейших – повреждает ферменты окислительного декарбоксилирования ПВК
ПОКАЗАНИЯ: Анаэробы, послеоперационная профилактика, хеликобактериоз, простейшие, местно при вагинитах, угрях
ФАРМАКОКИНЕТИКА: Хорошо всасывается и создает везде отличные концентрации.
|
|
|
ПЭ: Диспиоз, невриты, аллергия, тромбоцитопения, нейтропения
Противотуберкулёзные средства
КЛИНИЧЕСКАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ:
- Препараты первого ряда: высокоэффективны, но вызывают быструю резистентность. Весьма токсичны (изониазид, стрептомицин, рифампицин)
- Препараты резерва (канамицин, капреомицин, циклосерин, ципрофлоксацин)
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКАЯ КЛАССИФИКАЦИЯ:
- Первая группа (высокоэффективные)
---- синтеты (ИЗОНИАЗИД, ФТИВАЗИД)
Снижают интенсивность синтеза миколовых кислот. Обладают структурным сходством и конкуренцией с НАДФ, что препятствует синтезу ДНКи РНК. Образуют хелаты с ферментными металлами. Комплекс этих воздействий приводит к снижению кислотоустойчивости и гибели бактерии.
ФАРМАКОКИНЕТИКА: Хорошо всасывается, действует на внутриклеточные и внеклеточные формы бактерии. Работает в очаге казеозного некроза. Метаболизм зависит от способности к ацетилированию, определяемой генетически и индивидуальной.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Конкуренция с пиридоксальфосфатом может вызвать полиневриты, бессонницу, головную боль, дискенезии. Нарушает функции печени и ЦНС, при передозировке вызывает судороги, порой летальные.
---- антибиотики (РИФАМПИЦИН)
Подавляет РНК=полимеразу, действует на все три вида микобактерии, оказывает бактерицидное действие. Хорошо всасывается и достаточно долго действует. Выходит с мочой, экзокринными железами.
|
|
|
ПЭ: Может вызвать гепатопатию, желтуху, окрашивание секретов в нежно-кирпичный цвет, иногда – нефротоксичен.
- Вторая группа (среднеэффективные)
---- ЭТАМБУТОЛ
Обладает бактериостатическим действием – снижает интенсивность синтеза клеточной стенки. Усиливает бактерицидное действие изониазида. Снижает развитие резистентности.
Хорошо всасывается, выводится почками в неизменном виде.
ПЭ:В редких случаях способен вызвать воспаление глазного нерва и обратимое ухудшение зрения. Противопоказан больным подагрой, так как повышает содержание уратов.
---- ПИРАЗИНАМИД
Действует только на персистирующие формы. Накапливается в очагах казеозного некроза. Хорошо всасывается, выводится почками и экзокринными железами
ПЭ: При монотерапии вызывает мгновенную резистентность – актуален только в комбинации. Может вызвать тошноту, рвоту, гиперурикемию.
---- ЦИКЛОСЕРИН
Конкурирует с правовращающим аланином клеточной стенки, нарушает синтез плазматической мембраны бактерии. Бактериостатичен для всех форм туберкулеза.
|
|
|
ПЭ: нейротоксичен, может вызвать парестезии, судороги. Часто – головная боль. Требует пиридоксина в доп. Назначениях
---- СТРЕПТОМИЦИН
---- ЦИПРОФЛОКСАЦИН
- Третья группа (низкоэффективны)
---- ПАСК (парааминосалициловая кислота). Идет в виде натриевой соли. Конкурирует с ПАБК, оказывает бактериостатическое действие. Хорошо всасывается, метаболизируется в печени и желудке.
ПЭ: Вызывают диспепсию, повышает трансаминазы, может развить кристаллурию
Дата добавления: 2018-04-04; просмотров: 411; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!