Анемии, дефицитные по В12 и фолиевой кислоте
ПРЕПАРАТЫ:
- ЦИАНКОБОЛАМИН (в/м)
- КИСЛОТА ФОЛИЕВАЯ (внутрь)
- ВИТОГЕПАТ (препарат из свежей печени скота)
- ФОЛИКОБОЛАМИН (5 мг ФК на 50мкг В12)
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
- Диспепсия, гипервозбудимость ЦНС, гипертрофия эпителия почек, с осторожностью при онкологических заболеваниях
Антикоагулянты, фибринолитики, антиагреганты
АНТИКОАГУЛЯНТЫ
1. Антикоагулянты прямого действия
- Среднемолекулярные гепарины (естественные)
- Низкомолекулярные гепарины (полусинтетические)
- Ингибиторы тромбина
- Антагонисты кальция
ФАРМАКОДИНАМИКА АНТИКОАГУЛЯНТОВ ПРЯМОГО ДЕЙСТВИЯ
1. Гипокоагулирующее д-е. Сульфатные группы гепарина тормозят большинство факторов комплемента, переводят АТIII в активную форму, снижает ретракцию тромба
2. Антиагрегантное д-е
3. Иммунодепрессивное д-е (снижает кооперацию Тлф и Влф)
4. Противовоспалительное д-е (повышает кол-во гистаминазы)
5. Липотропное действие (повышает концентрацию ЛП-липазы)
6. Обезвоживающее действие (снижение уровня альдостерона)
7. Сосудосуживающее действие
1. НЕФРАКЦИОНИРОВАННЫЙ ЕСТЕСТВЕННЫЙ ГЕПАРИН
Действует 4-6 часов, вводится внутривенно, подкожно, внутримышечно. При введении необходимо следить за свертыванием во избежание гипокоагуляции.
2. НИЗКОМОЛЕКУЛЯРНЫЙ ПОЛУСИИНТЕТИЧЕСКИЙ ГЕПАРИН (ЭНОКСАПАРИН)
Вводится подкожно, лучше всасывается, действует в два раза дольше. Получается путём деполимеризации гепарина. Вероятность геморрагий снижается.
|
|
|
МАЗИ (ТРОМБОФОБ) и ГЕЛИ (ЛИОТОН)
Показаны при тромбофлебитах, варикозной болезни
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ГЕПАРИНОВ: Кровотечения, остеопроз, тромбоцитопения, алопеция, анорексия, петехиальные кровотечения, крапивница
Антидот – ПРОТАМИИНА СУЛЬФАТ
3. ИНГИБИТОРЫ ТРОМБИНА (ГИРУДИН, ЛЕПИРУДИН)
Тормозят превращение фибриногена в фибрин. Показаны при тромбофлебитах, головной боли, ИБС, последствий ИМ, профилактики тромбоэмболии
4. АНТАГОНИСТЫ КАЛЬЦИЯ (ЦИТРАТ НАТРИЯ)
Используется для стабилизации донорской крови, при интоксикации дигиталисом. Может вызвать цитратный шок. Остановку сердца. Судороги.
2. Антикоагулянты непрямого действия
* Действуют только in vivo
НЕОКУМАРИН, ВАРФАРИН, ФЕНИЛИН. Эпоксидная форма витамина К связывается с эпоксидредуктазой и переходит в активную форму гидрохиноновой формы. Эти вещества блокируют эпоксидредуктазу, что тормозит метаболизм II, VII, VIII, V факторов. Падает тромбообразование.
Эффект веществ отставленный – варфарин начинает действовать через 3-5 дней. Поэтому они назначаются вместе с гепарином.
Применяется для профилактики тромбозов, после операций, при ИМ.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Аллергические реакции, кумариновые некрозы, рефлекторная гиперкоагуляция, геморрагии
|
|
|
ПЕРЕДОЗИРОВКА: Викасол, плазма, кальций
ФИБРИНОЛИТИКИ
Активируют ферментную систему фибринолиза. Хороши для растворения свежих тромбов.
1. Прямого действия (ПЛАЗМИНОГЕН, ПЛАЗМИН). Практически не применяются. Ранее использовались для лечения ран.
2. Непрямого действия (СТРЕПТОКИНАЗА, УРОКИНАЗА, АЛТЕПЛАЗА). Ускоряют и усиливают активацию плазминогена. Алтеплаза – рекомбинантный препарат.
ПОКАЗАНИЯ: Внутривенно при тромбофлебитах, опасности тромбоэмболии, септических тромбозах.
ПЭ: Аллергия, геморрагия, повреждение ЭЦ, реокклюзия
АНТИАГРЕГАНТЫ
Применяются при высокой агрегации и адгезии ТЦ, артериальных тромбозах, наследственных агрегатопатиях.
Точки приложения препаратов:
- GP-рецепторы к фибриногену (АБЦИСКИМАД). Применяется для предупреждения тромбозов, при ангиопластике, при инфарктах. ПЭ: кровотечения
- Р2-гамма-рецепторы к АДФ (КЛОПИДОГРЕЛ). Действует до 7 дней. ПЭ: Геморрагия, нейтропения, кожная сыпь, диспепсия
- ЦОГ (АСК). Показан при тромбозе глубоких вен, ДВС, ИМ, атеросклерозах. ПЭ: нефропатия, язва, бронхоспазм
- Тх-синтетаза (РИДОГРЕЛ)
- ПГИ2 (ЭПОПРОСТЕНОЛ) – активаторы рецептора ПГИ2
|
|
|
- Аденилатциклаза (ПЕНТОКСИФИЛЛИН, ОРГАНИЧЕСКИЕ НИТРАТЫ) – активаторы аденилатциклазы, запускающие антиагрегантные механизмы
- Фосфолипаза С (ТИКЛОПИДИН) – повышают эластичность ЭЦ. Блокируют фосфолипазу С
- Активаторы фосфодиэстеразы (ДИПИРИДАМОЛ). Вызывают накопление 5-АМФ. Применяются при ИМ, ДВС, после операций на сердце
Гемостатические средства
КОАГУЛЯНТЫ
1. Коагулянты прямого действия – препараты соответствующие естественным факторам крови
ТРОМБИН. Применяется местно, в виде пленки, ваты, аэрозоля. ПЭ: Рефлекторная антикоагуляция, тромбозы
ФИБРИНОГЕН. Применяется местно (плёнки) и в/в подогретом виде при операциях, шоке. ПЭ: тромбозы
ТЕРМИПРЕССИН, ДЕСМОПРЕССИН, КРИОПРЕЦИПИТАТ (концентрированные факторы плазмы). Показаны при гемофилии. Запускают АГГ. ПЭ: погрешности трансфузии, инфекции.
2. Коагулянты непрямого действия
МЕНАДИОН (ВИКАСОЛ), ФИТОМЕНАДИОН. Становится активной формой витамина К, приводя к синтезу комлемента. Показан при недостаточности витамина К различного генеза, как антидот для антикоагулянтов. ПЭ: Окисляет железо, вызывает гиперкоагуляцию.
ЭТАМЗИЛАТ. Повышает уровень тромбопластина – действует и на тканевой, и на клеточный гемостаз. Активирует тромбоцитопоэз. Он снижает проницаемость сосудов, что может привести к паренхиматозным кровотечениям. ПЭ: тошнота, изжога, гипертензия.
|
|
|
ИНГИБИТОРЫ ФИБРИНОЛИЗА
1. Прямого действия – поливалентные ингибиторы протеаз плазмы животного происхождения
АПРОТИНИН. Образует комплекс с плазминогеном.
2. Непрямого действия – ингибитор перехода плазмина в плазминоген.
АМИНОКАПРОНОВАЯ КИСЛОТА.
Показаны при нарушениях фибринолиза при циррозах, операциях, шоке, ожогах, объемных гемотрансфузиях.
АГРЕГАНТЫ
СЕРОТОНИНА АДИПИНАТ. Связывается с ТЦ, ЭНДТЦ, повышает тонус сосудов. ПЭ: Вызывает спазм ГМК бронхов, сосудов
АДРОКСОН. Метаболит адреналина, не действующий, как медиатор. Связывается с ТЦ. Используется местно при операциях в стоматологии и ЛОР-практике
КАЛЬЦИЙ (ХЛОРИД, ГЛЮКОНАТ). Действует как любой нормальный фактор свёртывания, правда, может вызвать остановку сердца.
ЭТАМЗИЛАТ. Коагулянт, агрегант, ангиопротектор. Снижает уровень ПГИ2.
РАСТИТЕЛЬНЫЕ ГЕМОСТАТИКИ
Крапива, пастушья сумка, водяной перец
МЕСТНЫЕ ГЕМОСТАТИКИ
Тромбиновая губка, фибриновые плёнки, перекись
Бронхолитические средства
1. Истинные бронхолитики
АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ БРОНХОЛИТИКИ
- Неизбирательные М-холиноблокаторы (АТРОПИН, МЕТАЦИН, ПЛАТИФИЛЛИН)
Вызывают расслабление бронхов и стабилизацию ТКЛ
ПЭ: Весь атропиновый каскад + бронхоспазм в низких дозах
- Избирательные бронхоселективные М-холиноблокаторы (ИПРАТРОПИЙ, ОКСИТРОПИЙ, ТИОТРОПИЙ)
Не проходят через ГЭБ.
ПЭ: Сухость во рту, привыкание.
ПОКАЗАНИЯ: Профилактика ПБА
АДРЕНОПОЗИТИВНЫЕ БРОНХОЛИТИКИ
- Бета-1,2-альфа-1,2 (АДРЕНАЛИН). Применяется при анафилактическом шоке, как часть реанимационных мероприятий. Вызывает нарушение газообмена, расширение мёртвого пространства, гипертензию, тахикардию.
- Бета-1,2 (ИЗОПРЕНАЛИН, ОРЦИПРЕНАЛИН). Применяется для купирования и профилактики приступов удушья.
ПЭ: Ишемия, аритмия, бессонница, привыкание
- Бета-2 (ФЕНОТЕРОЛ, САЛЬБУТАМОЛ, ТЕРБУТАЛИН). Подходят для купирования и профилактики приступов удушья.
ПЭ: Толерантность, одышка, вазодилатация лёгочных сосудов
- Симпатомиметики (ЭФЕДРИН). Раньше принимался для профилактики приступов удушья. Может вызвать спазм предальвеолярного жома, тремор, бессонницу, глубокую полинейропатию.
МИОТРОПНЫЕ СПАЗМОЛИТИКИ
ТЕОФИЛЛИН, АМИНОФИЛЛИН, ТЕОБИОЛОНГ. Блокируют аденозиновые рецепторы, повышая содержание сАМР, стабилизируя ТКЛ и расслабляя ГМК бронхов. Обладает некоторым диуретическим воздействием и кофеиноподобным эффектом. Используются для профилактики и купирования приступов астматического бронхита и в качестве патогенетической терапии. Подходит для детишек.
2. Противовоспалительные и десенсибилизирующие средства
1. Стабилизаторы мембран ТКЛ
- Кромоглициевая кислота (КРОМОЛИН, ИНТАЛ). Фосфорелируют белки кальциевых каналов в ТКЛ, что нарушает процессы дегрануляции. Это ингаляционные растворы, применяемые для профилактики приступов БА, эффект которых развивается в течение 2-6 недель.
Интал выпускается в комплексе с сальбутамолом, потому что раздражает слизистую бронхов вплоть до развития спазма.
- КЕТОТИФЕН, ОКСАТОМИД. Ингибируют фосфодиэстеразу тучных клеток с повышением сАМР и снижением обмена кальция. Кроме того, переводят иммунный ответ на Т-клеточные рельсы с гуморальных.
Применяется для предупреждения приступов, эффект развивается за 8-12 недель.
ПЭ: Седативное и снотворное действие, сухость во рту.
2. Антагонисты лейкотриенов
- Блокаторы рецепторов ЛК (ЗАФИРУКЛАСТ). Вызывают снижение секреции слизи, отека, спазма, расширение бронхиол.
ПЭ: Головная боль, тошнота
- Антагонисты ЛОГ (ЗИЛЕУТОН) – для лечения лейкотриеновой астмы и профилактики приступов удушья.
ПЭ: Ангионевротический отек, крапивница, инфекции ВДП
3. Глюкокортикоиды
БЕКЛОМЕТАЗОН, ФЛУТИКАЗОН, БУДЕСОМИД. Стабилизируют мембраны сосудов, снижают отек слизистой. Способствуют выделению липокортина, который угнетает образование фосфолипазы А2 и дегрануляции тучных клеток. Снижает концентрацию медиаторов аллергии. Имуносупрессия снижает количество иммуноглобулинов.
Применяются в составе комплексной терапии БА, длительно и систематически. Действуют отставлено и не подходят для купирования.
ПЭ: Иммуносупрессия, остеопороз, кандидоз слизистой, кашель, осиплость голоса
3. Комбинированные препараты
- БЕРОДУАЛ (беротек + атровент)
- ЭФАТИН (эфедрин, атропин, новокаин, спирт)
- ПРОТИВОАСТМАТИЧЕСКАЯ МИКСТУРА (иодиды + лекарственные травки)
Отхаркивающие средства
СЕКРЕТОМОТОРНЫЕ
1. Рефлекторные секретомоторные средства
- Бронхолитики (СОЛОДКА)
- Антисептики (ЭВКАЛИПТ)
- Антиаллергены (БЕРЕЗА)
- Другие (ИПЕКАКУАНКА, ИСТОД, ТЕРМОПСИС, АНИС)
Раздражая железы желудка, вызывают активацию вагуса, что повышает секрецию желудка, бронхов, улучшает отделение мокроты, мукоцилиарный клиренс.
ПЭ: Рвота, гиперсекреция желудка, броноспазм, миоспазм
2. Резорбтивные секретомоторные средства
- Соли (ИОДИД КАЛИЯ)
- Эфирные масла (МЕНТОЛ, ЭВКАЛИПТ)
Масла увеличивают эластичность альвеол, водный компонент слизи, облегчают её выделение.
ПЭ: Гипериодизм, алкалоз за счёт ощелачивания секрета
СЕКРЕТОЛИТИЧЕСКИЕ
Они же муколитики. Уменьшают вязкость секрета, уменьшают слизистые комки, активируют бронхиальный эпителий.
1. Ферменты (ТРИПСИН, ЭЛАСТОИДИН, ДНКаза)
ТРИПСИН – разрыв пептидных связей ведёт к отделению мокроты и облегчению отхаркивания. ПЭ: возможное повреждение эпителия бронхов
ДНКаза – деполяризация нуклеотидов, эффект тот же
2. Донаторы S-Н групп (АЦЦ, КАРБОЦИСТЕИН)
Разрывают эс-эс связи в полипептидах, вызывая разжижение слизи. ПЭ: Сильный отток, показание к санации, аллергические реакции
3. Производные алколоида визицина (АМБРОКСОЛ, БРОМГЕКСИН)
- Повышают секрецию лизоферментов
- Повышают расщепление ГАГов
- Снижают вязкость мокроты
- Повышают синтез сурфактанта
- Обладают противокашлевым действием
ПЭ: Диспепсия, тошнота, аллергия – редко
ПРОТИВОКАШЛЕВЫЕ СРЕДСТВА
Кашель бывает продуктивным (его необходимо подавлять в том случае, если он патологичен и измучивает больного), и непродуктивным (который необходимо либо перевести в продуктивный, либо устронить). Есть ещё невротический кашель, при волнении, и т.п.
1. Местноанестезирующие периферические противокашлевые средства
БАЛТИКС, ПРЕНОКСИДИАЗИН (ЛИБЕКСИН). Блокируют натриевые каналы, снижают потенциал действия и рефлексогенный потенциал слизистых гортани, глотки. Полезны при сухом, непродуктивном кашле.
ПЭ: Онемение и сухость слизистой слизистой рта и горла
2. Опиаты
КОДЕИН, МОРФИН. Плюсы: торможение кашлевого центра в экспираторных нейронах ДЦ, аналгезия. Минусы: сонливость, привыкание, наркогенный потенциал, запоры, возможность угнетения ДЦ
3. Атарактики
ДИАЗЕПАМ. Активирует ГАМКББ-комплекс, вызывает седацию, помогает при невротическом кашле. ПЭ: Сонливость, привыкание
4. Ненаркотические противокашлевые средства
ЛЕДИН, БУТАМИРАТ (СИНЕКОД), СТОПТУССИН. Избирательно угнетают именно кашлевой центр. Не вызывают сонливости, обстипации. Хороши при сухом изнуряющем кашле.
ПЭ: Сгущение мокроты, высушивание слизистых, аллергия.
Антисептики
Антисептики – подавляют жизнедеятельность возбудителей инфекционных заболеваний на поверхности макроорганизма
Дезинфицирующие средства – подавляют жизнедеятельность возбудителей инфекционных заболеваний вне макроорганизма
Химитерапевтические препараты – подавляют жизнедеятельность возбудителей инфекционных заболеваний в организме человека.
1. ГАЛОГЕНСОДЕРЖАЩИЕ ПРЕПАРАТЫ
- Хлорсодержащие (денатурация белка, СРО) (ХЛОРАМИН Б, ХЛОРГЕКСИДИН)
- Иодосодержащие (денатурация белка, разрушение ферментов) (5% ИОД, ПОЛИВИДОНЙОД)
2. ОКИСЛИТЕЛИ
Убивают всё АФК, образуют пену.
- ПЕРЕКИСЬ ВОДОРОДА
- ПЕРМАНГАНАТ КАЛИЯ – дополнительное вяжущее действие. Показан для промывания желудка при отравлениях морфием, фосфором.
3. КИСЛОТЫ И ЩЕЛОЧИ
Кислоты коагулируют все ферменты, липиды. Щелочи разрыхляют и расплавляют ткани.
- БОРНАЯ КИСЛОТА – антипедикулёзное действие, слабый антисептический эффект
- САЛИЦИЛОВАЯ КИСЛОТА – угри, себорея, мозоли, гиперкератоз, псориаз
- АММИАК 10% - противозудное (лол) средство
4. АЛЬДЕГИДЫ И СПИРТЫ
Вызывают коагуляцию белков, отнимая воду у клетки
ФОРМАЛЬДЕГИД – «Интересен нам в историческом плане» (с)
ЭТИЛОВЫЙ СПИРТ (40-70-96%) – обработка инструментария и рук хирурга
5. СОЕДИНЕНИЯ МЕТАЛЛОВ
Блокируют белки с сульфгидрильными группами. Образуют альбуминаты – снижают нервную проводимость. В высоких концентрациях вызывают прижигание и гибель клеток. По Шмидебергу есть вяжущие (свинец, алюминий), раздражающие (железо, медь, цинк), прижигающие (серебро, ртуть)
- ЛЯПИС (НИТРАТ СЕРЕБРА) – бленнорея в офтальмологии, промывание уретры и МП
- ПРОТАРГОЛ (АЛЬБУМИНАТ СЕРЕБРА)
- КУПОРОС (СУЛЬФАТ МЕДИ) – повышает эритропоэз, идёт местно при конъюнктивитах
- КСЕРОФОРМ (ВИСМУТА ТРИБРОМФЕНОЛЯТ) – порошок, присыпка, мазь
- ЦИНК (СУЛЬФАТ и ОКИСЬ) – раствор и присыпка для глаз и слизистых, и кожи
6. АРОМАТИЧЕСКИЕ АНТИСЕПТИКИ
В низких концентрациях проникают через мембраны, снижая активность бактериальных дегидрогеназ, в высоких дозах оказывают прямое токсическое воздействие.
- КАРБОЛОВАЯ КИСЛОТА
- РЕЗОРЦИН – экзема, себорея, микозы
- ВАГОТИЛ – эрозия и воспаления шейки матки, уретры, влагалища
- ДЕГОТЬ БЕРЕЗОВЫЙ
7. КРАСИТЕЛИ
Вытесняют протоны и образуют комплексы с аминокислотами, липидами, мукополисахаридами
- БРИЛЛИАНТОВЫЙ ЗЕЛЕНЫЙ – на здоровые ткани при гнойных поражениях кожи
- МЕТИЛЕНОВЫЙ СИНИЙ – раны, повреждения, отравление цианидами
- РИВАНОЛ – смачивание повязок на гнойные раны, промывание гнойных ран
8. ДЕТЕРГЕНТЫ
- ЦЕРИГЕЛЬ
- РОККАЛ – обработка инструментария, рук хирурга, операционного поля
- МИРАМИСТИН
9. НИТРОФУРАНЫ – ФУРАЦИЛЛИН. Нарушают синтез белка. Образуют комплекс с ДНК – деградация ДНК.
10. РАЗНЫЕ ВЕЩЕСТВА
- ХЛОРОФИЛЛИПТ
- САНГВИРИТИН
- ФАРИНГОСЕПТ
Пенициллины
В основе этой истории – 6-аминопеницилловая кислота, забытая чашка Петри и Александр Флеминг.
1. Природные пенициллины
- Для энтерального введения (ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН)
- Для парентерального введения
---- непродолжительного действия (3-6ч) (БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИН С Na И К)
---- продолжительного действия (10-12 часов (до 4 недель)) (БЕНЗИЛПЕНИЦИЛЛИНА НОВОКАИНОВАЯ СОЛЬ, БЕНЗАТИН; БИЦИЛЛИН)
С П Е К Т Р:
- Г+ кокки (стф. без пенициллиназы) (стр. гнойный и пневмококк)
- Г- кокки (менингококк и гонококк)
- Дифтерия, антракс, листериоз
- Клостридии
- Бледная трепонема
2. Полусинтетические пенициллины
1) Устойчивые к пенициллиназе
- Изоксазиловые (ОКСАЦИЛЛИН, КЛОКСАЦИЛЛИН)
С П Е К Т Р: стф. с пенициллиназой
2) Разрушаемые пенициллиназой
- Аминопенициллины (АМПИЦИЛЛИН, АМОКСИЦИЛЛИН)
С П Е К Т Р: энтеробактерии, листерии, НР
3) Антипсевдомонадные пенициллины
- Карбоксилпенициллины (КАРБЕНИЦИЛЛИН, ТИКАРЦИЛЛИН)
С П Е К Т Р: не работает против СП; энтеробактерии
- Уреидопенициллины (ПИПЕРАЦИЛЛИН, АЗЛОЦИЛЛИН, МЕЗЛОЦИЛЛИН)
СП Е К Т Р: бактериоды, энтеробактерии, СП
***** Получинтетичесекие пенициллины требует комбинаций с фторхинолонами, ингибиторами бета-лактамаз
3. Защищенные пенициллины
1) Комбинация внутри группы
- Ампициллин + оксациллин = ампиокс
- Ампициллин + клоксациллин = клонаком-Р
2) Комбинация с ингибиторами бета-лактамаз
- Клавулоновая кислота (АУГМЕНТИН, АМОКСИКЛАВ)
- Субальктам (СУЛЬПЕРАЗОН (цефоперазон + субальктам))
- Тазобактам (ТАЗОЦИН)
ФАРМАКОДИНАМИКА ПЕНИЦИЛЛИНОВ: Взаимодействие с ПСБ 1с, 1б, 2 и 3. Нарушение синтеза пептидогликана, образование цитоплазматических выпячиваний, нарушение образования септы деления
ФАРМАКОКИНЕТИКА ПЕНИЦИЛЛИНОВ: Низкая биодоступность (кроме амоксициллина), высокая концентрация в синусах, ухе, легких, суставах, мыщцах, костях, низкая концентрация в глазах, простате, ЦНС.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ПЕНИЦИЛЛИНОВ: Резистентность, аллергия, местнораздражающее действие, дисбактериоз
Цефалоспорины
Дата добавления: 2018-04-04; просмотров: 321; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!