Цефалоспорины первого поколения
- парентеральные (ЦЕФАЗОЛИН)
- энтеральные (ЦЕФАЛЕКСИН)
С П Е К Т Р: Г+ и Г- кокки, антракс, дифтерия, клостридия
ПОКАЗАНИЯ: Стафилококковые и стрептококковые инфекции, предоперационная подготовка
ФАРМАКОКИНЕТИКА: Не проходят через ГЭБ, хорошо всасываются в ткани, выводится почками
Цефалоспорины второго поколения
- парентеральные (ЦЕФУРОКСИЛ, ЦЕФОМАНДОЛ)
- энтеральные (ЦЕФАКЛОР)
С П Е К Т Р: Г+, Г-, моракселлы, гемофильная палочка, трипонема, энтеробактерии
ПОКАЗАНИЯ: Менингиты (цефуроксим), пневмонии, некоторые инфекции ЖКТ
ФАРМАКОКИНЕТИКА: Цефуроксим проходит через ГЭБ, выводятся в неизменном виде
Цефалоспорины третьего поколения:
- парентеральные (ЦЕФТРИАКСОН, ЦЕФОТАКСИМ)
- энтеральные (ЦЕФИБУТЕН)
С П Е К Т Р: Г+, Г-, СП, нейссерии
ПОКАЗАНИЯ: инфекции ВДП, МВП, кожи, костей
ФАРМАКОКИНЕТИКА: Выводятся желчью наполовину почками и наполовину печенью. Действуют на другие ПСБ бактерий
Цефалоспорины четвертного поколения
ЦЕФЕПИМ, ЦЕФПИРОМ
Активны против самых жгучих бета-лактамаз (кроме MRSA)
Являются цвиттер-ионами, т.е., быстро проникают в ткани и хорошо в них растворяются. Эффективны при госпитальных инфекциях.
Цефалоспорины пятого поколения
ЦЕФТОБИПРОЛ.
Активен против MRSA и MRSE.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ ЦЕФАЛОСПОРИНОВ:
Дисбактериоз, тошнота, рвота, диарея, повышение печеночных трансаминаз, редко – аллергия
Карбапенемы, монобактамы, гликопептиды
|
|
|
КАРБАПЕНЕМЫ
ЭМИПЕНЕМ, МЕРОПЕНЕМ, ЭРТАПЕНЕМ
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: Быстрое проникновение, угнетение кучи ПСБ
С П Е К Т Р: Большинство Г+ и Г- аэробных и анаэробных бактерий. Бактероиды. Стафилококки (практически все). СП.
ПОКАЗАНИЯ: Полирезистентные и полимикробные инфекции мягких тканей и костей, ожоговые инфекции, сепсис, интраабдоминальные инфекции.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Аллергические реакции, диспепсия, умеренная нефротоксичность, риск развития резистентных штаммов.
МОНОБАКТАМЫ
АЗТРЕОНАМ.
Индуцирует образование нежизнеспособных нитевидных форм бактерий.
С П Е К Т Р: Практически все Г- бактерии, включая СП
Это мощный препарат резерва для Г- инфекций
ФАРМАКОКИНЕТИКА: вводится парентерально, выводится почками, хорошо проникает в ткани.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Сыпь, анемия, диспепсия, повышение трансаминаз
ГЛИКОПЕПТИДЫ
ВАНКОМИЦИН, ТЕЙКОПЛАНИН.
Действует на ранних стадиях синтеза ПГ.
С П Е К Т Р: Практически все Г+ бактерии, клосторидии, энтерококки
ПОКАЗАНИЯ: Сепсис, тяжелые инфекции
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Аллергические реакции, диспепсия, нейротокичность, нефротоксичность
Макролиды
1) 14-членные
- природные – ЭРИТРОМИЦИН, ОЛЕНДОМИЦИН
|
|
|
- полусинтетические – КЛАРИТРОМИЦИН
2) 15-членные (АЗИТРОМИЦИН)
3) 16-членные
- природные (СПИРАМИЦИН, ДЖОЗАМИЦИН)
- полусинтетические (МИДЕКАМИЦИН)
ФАРМАКОДИНАМИКА: связывается с растворами 50S субъединицы, ингибирование синтеза белка. В низких дозах бактериостатичны, в высоких – бактерицидны. Усиливают фагоцитоз и киллинг. Обладают антиоксидантным действием.
С П Е К Т Р: стафилококки, стрептококки, микоплазмы, хламидии, кампилобактерии, легонеллы, хеликобактерии
ФАРМАКОКИНЕТИКА: Хорошо проникают в ткани, переносятся в фагоцитах, набирают коллосальную концентрацию в органах
ПРИМЕНЕНИЕ: Инфекции ВДП, ЛОР-инфекции, пневмония, стафилококкозы, ЗППП
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Диспепсия, повышение трансаминаз, очень редко – аллергия.
Аминогликозиды
МЕХАНИЗМ РАБОТЫ: Связывается с рецепторами на 30S субъединице рибосомы, блокирует медиаторный кодон. Лучше проходит через поврежденную мембрану, поэтому обладает синергизмом с бета-лактамами. Требует кислорода для проникновения в клетку.
Аминогликозиды первого поколения
СТРЕПТОМИЦИН, КАНАМИЦИН, НЕОМИЦИН (местно)
С П Е К Т Р: Микобактерии туберкулеза, лепры, чума, туляремия, бруцеллез
Аминогликозиды второго поколения
|
|
|
ГЕНТАМИЦИН, ТОБРАМИЦИН, СИЗОМИЦИН, НЕТИЛМИЦИН
Аминогликозиды третьего поколения
АМИКАЦИН, ИЗЕПАМИЦИН
С П Е К Т Р: В основном Г- бактерии (энтеробактерии, клебсиелла), СП, стафилококки
ПОКАЗАНИЯ АМИНОГЛИКОЗИДОВ: Синегнойная инфекция, сепсис, эндокардит, интраабдоминальные инфекции, особо опасные инфекции, декантаминация перед оперативными вмешательствами
ФАРМАКОКИНЕТИКА: Практически не всасываются в ЖКТ. В тканях обладают высокой проникающей способностью. Выводится почками в неизменном виде.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Поражает VIII пару Ч.Н. + накапливается в эндолимфе = ототоксичность, обратимая в зависимости от дозы
Нефротоксичен, т.к. выводится почками
Может вызвать нервно-мышечную блокаду и тонические судороги при быстром введении у детей и стариков.
Тетрациклины
ПРИНЦИП ДЕЙСТВИЯ: Ингибирование белкового синтеза на 30S субъединице рибосомы – способен проникать в клетки.
- Природные тетрациклины (ТЕТРАЦИКЛИН)
- Полусинтетические тетрациклины (ДОКСИЦИКЛИН, МЕТАЦИКЛИН)
С П Е К Т Р: Особо Опасные Инфекции (чума, туляремия, бруцеллез, антракс, холера), риккетсиозы, хламидиозы, микоплазмозы, боррелии, хеликобактериозы
|
|
|
ФАРМАКОКИНЕТИКА: биодоступность – 50% и снижается в зависимости от пищи (молоко, вяжущие ср-ва), у доксициклина биодоступность выше.
Очень любит накапливаться в лёгких, печени, почках.
Легко проникает через ГЭБ.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: слишком много.
- Гемолитические анемии, тромбоцитопении, лейкопении – ККМ
- Диспепсия, поражение клеток кишечника – ЖКТ
- Повышение активности печёночных трансаминаз и гепатотоксичность – ПЕЧЕНЬ
- Аллергия, фотосенсибилизация
- Задержка роста, разрушение костей – ОДС
- Атаксии, нарушения координации – ЦНС
- Развитие суперинфекций (e.g. микозов)
Хлорамфениколы
ПРИНЦИП ДЕЙСТВИЯ: Действие – бактериостатическое. Угнетают синтез белка рибосомами. Связываются с 50S субъединицей, отщепляя пептидил-tRNA и срывая всю бадягу.
Оказывают бактерицидное действие на гемофильную палочку, пневмококки и менингококки.
- Внутрь – ЛЕВОМИЦЕТИНА ОСНОВАНИЕ
- Парентерально – ЛЕВОМИЦЕТИНА СУКЦИНАТ
- Местно – СИНТОМИЦИН
С П Е К Т Р: анаэробы (!!): клостридии, пептококки, бактериоды, фузобактерии, пневмококки, сальмонеллы, нейссерии, риккетсии, гемофильная палочка
ПОКАЗАНИЯ: Бактерицидный менингит, псевдотуберкулёз, анаэробные инфекции, абсцесс, тиф, анаэробы
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Угнетение кроветворения, диспепсия, сильный дисбиоз, grey-syndrome, токсические концентрации и ацидоз, аллергия
Сульфаниламиды
МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ: Когда СА в очаге больше в 2-5 тысяч раз, чем дегидроптероатсинтетазы бактерий, они вступают с ней в конкурентное взаимодействие вместо парааминобензойной кислоты, без которой бактерия не сможет метаболизировать фолиевую кислоту, необходимую ей для синтеза нуклеотидов.
Поэтому эффективность СА снижается, когда ПАБК слишком много (гной, там), или где много веществ, способных в него метаболизироваться (новокаин, кокаин)
КЛАССИФИКАЦИЯ:
Резорбируемые СА
- короткого действия (десять часов) (СУЛЬФАДИМЕДИН, СУЛЬФАКАРБАМИД)
- среднего действия (десять – двадцать четыре часа) (СУЛЬФАДИАЗИН, СУЛЬФОМЕТАКСАЗОЛ)
- длительного действия (двадцать четыре – сорок восемь часов) (СУЛЬФОДИМЕТОКСИН)
- сверхдлительного действия (СУЛЬФАЛЕН)
С П Е К Т Р: Пневмоцисты, актиномицеты, токсоплазмы
ПРИМЕНЕНИЕ: МВП, ЗППП
1,2. СА + триметоприм (КО-ТРИМОКСАЗОЛ (БИСЕПТОЛ))
С П Е К Т Р: стрептококки, стафилококки, нейссерии, КП, актиномицеты
ПРИМЕНЕНИЕ: энтериты, энтероколиты, МВП, НДП
1,3. СА + пириметамин (ФАНСИДАР)
С П Е К Т Р: простейшие
ПРИМЕНЕНИЕ: протеозойные инфекции (малярия, токсоплазмоз, гарднереллез, амебиаз)
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ РЕЗОРБИРУЕМЫХ СА:
- Аллергия вплоть до Лайелла или Стивена-Джонсона
- Нефропатия (тубулонекроз, кристаллурия)
- ЖКТ (тошнота, рвота, диарея)
- Головная боль, дезориентация
- Гепатотоксичность
Нерезорбируемые СА
- с сульфагуанидином (СУЛЬФАГУАНИДИН) – доходит до толстого кишечника и открывает свое истинное лицо.
С П Е К Т Р: Энтеробактерии
ПОКАЗАНИЯ: Коли-инфекции, в основном
- с 5-аминосалициловой кислотой (САЛАЗОДИН)
ПОКАЗАНИЯ: Болезнь Крона, НЯК
ПЭ: Диспепсия, аллергия, парадоксальное обострение колитов
Местные СА
- СУЛЬФАЦЕТАМИД
ПОКАЗАНИЯ: Офтальмология (конъюнктивиты, блефариты, трахома)
ПЭ: местное раздражающее действие, отек, резь в глазах
- СУЛЬФАДИАЗИН СЕРЕБРА
ПОКАЗАНИЯ: Раневые инфекции, обработка культей, ран, пролежней
ПЭ: жжение, зуд, аллергия
Дата добавления: 2018-04-04; просмотров: 354; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!