N-холиноблокаторы. Классификация. Механизм действия. Показания и побочные эффекты
Ганглиоблокаторы
Блокируют N-хр вегететивных ганглиев. Денервируют внутренние органы. Расширяют сосуды.
Трепирий (гигроний) – препарат короткого действия (10-20 минут). Применяется для купирования гипертонических кризов, управляемой гипотензии при оперативных вмешательствах.
Азаметоний (пентамин) – применяется при гипертонических кризах, вводится в/в капельно, при острой левожелудочковой недостаточности, для управляемой гипотензии во время операций.
Пахикарпин – денервирует миометрий, что делает его более подверженным гуморальным воздействиям – а точнее, окситоцину. Применяется для родостимуляции.
ПЭ: Самый выраженный побочный эффект – ортостатическая гипотензия, поэтому показано неподвижное горизонтальное положение. Развивается атония гладкомышечных органов, сухость во рту, паралич аккомодации, дисфагия.
Антидот – прозерин или другие антихолинэстеразные средства.
Антидеполяризующие N-хб (курареподобные миорелаксанты)
Блокируют N-хр скелетных мышц. Миорелаксация длится 20-60 минут минимум. Однако высокое количество АЦХ приводит к разблокировке рецепторов.
Тубокурарин – один из первых миорелаксантов, обладающих выраженной побочкой в виде блокировки симпатических ганглиев и падения АД
Пипекуроний (ардуан) – Применяется для расслабления скелетных мышц в хирургии, при полостных операциях, для вправления вывихов, при столбняке и судорожных припадках.
|
|
|
ПЭ: Главный – остановка дыхания за счёт расслабления дыхательной мускулатуры (требуется интубация, ИВЛ)
Антидот – прозерин.
Деполяризующие N-хб (курареподобные миорелаксанты)
Суксаметоний (дитилин) – вызывает сильное возбуждение N-хр и их стойкую деполяризацию с развитием резистентности скелетных мышц к медиаторным воздействиям.
Расслаблению предшествуют короткие фасцикуляции, длительность действия дитилина – 5-10 минут. Сначала расслабляются мышцы лица, шеи, глотки, затем – дыхательная мускулатура.
Применяется в основном для коротких вмешательств, требующих расслабленной мускулатуры (интубация трахеи).
ПЭ: Остановка дыхания, паралич дыхательной мускулатуры, увеличение АД за счет возбуждения САС, микротравмы и микронекрозы мышц, мышечные боли, гиперкалиемия за счет деполяризации.
Антидот – применение ИВЛ, прозерин не поможет.
Симпато- и адреномиметики. Классификация. Механизм. Агонисты бета-адренорецепторов.
Классификация
1. Адреномиметики α,β-неселективного действия
- бета-1,2, альфа-1,2 – адреналин
- альфа-1,2, бета-1 – норадреналин
2. Альфа-адреномиметики
- альфа-1 – фенилэфрин (мезатон)
- альфа-2 (внесинаптические) – нафазолин, ксилометазолин
|
|
|
- альфа-2 (пресинаптические) – клонидин, метилдофа, гуанфацин
3. Бета-адреномиметики (неселективные)
- бета-1,2 – изопреналин, орципреналин
- бета-2 – фенотерол, сальбутамол, тербуталин
4. Бета-1-кардиоселективные
- добутамин
5. Симпатомиметики (эфедрин, амфетамин)
Характеристика
Адреналин – возбуждает бета-1,2, альфа-1,2 адренорецепторы. Оказывает положительные кардиальные эффекты, вызывает стимуляцию гликогенолиза, липолиза, мидриаз, расслабление бронхов, спазм крупных сосудов.
Применяется при шоке, коллапсе, остановке сердца, АВ-блокаде, гипогликемии, кровотечениях, пролонгирования действия местных анестетиков.
ПЭ: Тахиаритмия, экстрасистолия, фибрилляция желудочков, нарушение газообмена в легких, повышение АД, отек слизистых оболочек.
Норадреналин – возбуждает альфа-1,2, бета-1 адренорецепторы. Оказывает только сосудистое воздействие, повышая тонус гладкой мускулатуры сосудов, от чего возрастает ОПСС и АД. Не вызывает вазодилатации.
Показан при острой гипотензии, коллапсе, не помогает при шоке.
ПЭ: спазм предальвеолярного жома, нарушение газообмена, повышение нагрузки на миокард, гипоксия, ишемия, шок.
Фенилэфрин (мезатон) – возбуждает альфа-1 адренорецепторы. Вызывает увеличение ОПСС, АД. Снижает внутриглазное давление. Показан при острой и хронической гипотензии и местно – при глаукоме.
|
|
|
ПЭ: Гипоксия, недостаточность легочного кровообращения, сердечная недостаточность, шокоподобные состояния
Нафазолин (нафтизин) – возбуждает внесинаптические альфа-2-адренорецепторы. Вызывает сужение сосудов, уменьшение отделения слизи из носа. Применяется при ринитах, синуситах, носовых кровотечениях. При длительном применении вызывает мощное привыкание, атрофию слизистой носа.
Клонидин, гуанфацин – возбуждает пресинаптические центральные альфа-2 адренорецепторы. Снижает ОПСС, ЧСС, МОК, секрецию ренина. Вызывает седацию, умеренную аналгезию. Показан при гипертонической болезни, гипертоническом кризе.
ПЭ: Атония кишечника, гипосаливация, сонливость, гипотермия, повышение аппетита, привыкание и синдром отмены. При передозировке – коллапс, блок СДЦ и ДЦ.
Метилдофа – через альфа-метилнорадреналин оказывает тот же эффект, седация менее выражена, но есть побочные эффекты в виде паркинсонизма, депрессии, гиперпролактинемии – подавление секреции дофамина.
Добутамин – бета-1 кардиоселективный адреномиметик. Действует только на миокард. Повышает ЧСС, УО, перфузию органов и тканей. Показан при ОСН, АВ-блокаде, ОПН и ОПчН.
ПЭ: Тахикардия, аритмия, кадиомиопатия, увеличение АД при быстром введении
|
|
|
Фенотерол (беротек, партусистен),сальметорол и т.п. Дейсвтуют на бета-2-адренорецепторы бронхов и матки. Действуют на тучные клетки, снижая выделения медиаторов. Применяются соответственно беротек – для терапии бронхиальной астмы, партусистен – при угрозе прерывания беременности.
ПЭ: Вызывает гипергликемию, расширение мертвого пространства легких, тахикардию.
Изопреналин (изадрин), орципреналин – возбуждают бета1,2-адренорецепторы, вызывают положительные кардиальные эффекты, снижение тонуса ГМК бронхов, матки, снижение активности ТКЛ, стимуляцию ЦНС.
Показаны при АВ-блокаде, брадиаритмии, для терапии бронхиальной астмы.
ПЭ: Ишемия, тахиаритмия, тремор, бессонница.
Дата добавления: 2018-04-04; просмотров: 433; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!