Холиномиметические средства. Классификация. Антихолинэстеразные средства. Отравление ингибиторами холинэстеразы
Классификация холиномиметиков:
1. Холномиметики прямого действия
- M-холиномиметики (пилокарпин, ацеклидин)
- N-холиномиметики (лобелин, цитизин, никотин)
- М, N-холиномиметики (ацетилхолин, карбахолин)
2. Холиномиметики непрямого действия
- Антихолинэстеразные средства (обратимые – физиостигмин, неостигмин, галантамин; необратимые - армин, зарин, зоман, дихлофос)
Антихолинэстеразные стредства:
Действие: Обратимо блокирует холинэстеразу – увеличение высвобождения АЦХ, повышение чувствительности N-холинорецепторов.
Показания: Глаукома, миастения, отравление курароподобными веществами, атония кишечника и мочевого пузыря, родостимуляция.
+ Ривастигмин – болезнь Альцгеймера (т.к. при ней наблюдается недостаток ацх в ЦНС)
Побочные эффекты: Гиперсаливация, понос, частое мочеиспускание, бронхоспазм, брадикардия, подергивания мышц, профузный пот.
Примеры: Физиостигмин, неостигмин (прозерин), галантамин (нивалин).
Армин: Необратимо, на несколько суток образует прочные ковалентные связи с вне- и внутриклеточной ХЭ. Применялся ранее при глаукоме. Вызывает выраженные ПЭ холинергического криза.
Отравление антихолинэстеразными веществами:
Примеры: БОВ (зарин, зоман), инсектициды (дихлофос, карбафос)
Типичная симптоматика: Купание в секрете, сопли, слюни, пот, миоз, судороги (купируются диазепамом), боль по всему телу от сокращения мышц, эмоциональное возбуждение
Терапия: антидоты – будоксим, тарен
|
|
|
М-холиномиметики. Препараты. Механизм действия. Побочные эффекты.
M, N-холиномиметики:Ацетилхолин, карбахолин. Вызывают расширение сосуда за счет выделения NO, миоз, снижение внутриглазного давления. Раньше применялись при спазмах артерий сетчатки, глаукоме. Вызывают падение АД, АВ-блокаду, спазм аккомодации (ложная близорукость)
Прямые М-холиномиметики:Пилокарпин, ацеклидин.
Вызывают увеличение тонуса гладкой мускулатуры, снижение внутриглазного давления, отрицительные кардиальные эффекты.
Применяются при глаукоме. Ацеклидин применяется при атонии внутренних органов.
ПЭ: Спазм аккомодации, бронхоспазм, колики, АВ-блокада
N-холиномиметики. Препараты. Механизм действия. Применение. Никотин.
1. Лобелин
Возбуждает N-хр каротидного синуса, вызывая рефлекторную стимуляцию ДЦ.
Показан при механической асфиксии (электротравма, утопление, удушение) в течение первых пяти минут при сохранной рефлекторной дуге и невозможности поставить на ИВЛ
ПЭ: ДЦ может отключиться вновь от перевозбуждения. Параллельно с ДЦ возбуждается СДЦ – поднимается давление. Развиваются рвота, судороги.
Цитизин (табекс), никоретте, никотинелл
|
|
|
Возбуждают N-хр, в ЦНС включительно. Вызывают ослабление никотиновой абстиненции.
Применяются при никотиновой зависимости.
Вызывают тахикардию, тошноту, рвоту, увеличение АД.
Никотин
Оказывает на вегетативные N-хр двухфазное действие – возбуждение и угнетение. В фазе возбуждения активируется ДЦ и СДЦ, увеличивает выделение АДР, возбуждает ЦНС, снижает ЧСС. При передозе всё с точностью, да наоборот.
Холиноблокаторы. Классификация. М-холиноблокаторы.
Классификация:
1. М-холиноблокаторы:
- Неселективные (атропин, скополамин, платифиллин, метацин)
- Бронхоселктивные (ипратропия бромид (атровент), тиотропия бромид (спирива))
- Гастроселективные (пирензепин (гастроцепин))
2. N-холиноблокаторы
- Ганглиоблокаторы (трепирий (гигроний), азаметоний (пентамин), пахикарпин)
- Курареподобные (миорелаксанты) (пипекуроний (ардуан), тубокурарин, суксаметоний (дитилин))
М-холиноблокаторы
1. Неселективные
Атропин. Блокирует М-хр гладкой мускулатуры, миокарда, экзокринных желез, расслабляет мышцы полых органов, даёт положительные кардиальные эффекты, вызывает мидриаз.
Применяется при коликах, бронхоспазме, для расширения зрачка, для раскрытия шейки матки, как антидот.
|
|
|
ПЭ: Сухость во рту, тахикардия, повышение внутриглазного давления, атония ЖКТ, нарушения зрения, атропиновый психоз.
Платифиллин. Эффекты сходные, применяется как антисекреторное ср-во
Скополамин. Подавляет возбудимость вестибулярного аппарата – применяется при кинетозах
Тропикамид – даёт необычные героиноподобные побочные эффекты и отпускается строго по рецепту.
2. Ьронхоселективные
Атровент, спирива. Вызывают бронходилатацию, блокируя М-хры трахеобронхиальных мыщц.
Применяются для профилактики приступов БА
ПЭ: сухость во рту и горле
3. Гастроселективные
Пирензепин. Блокирует М3-хр в железах желудка, что приводит к снижению выделения соляной кислоты и желудочного сока.
Показаны при гиперацидных гастритах, ЯБЖ.
Применение может вызвать сухость во рту, нарушения переваривания.
Дата добавления: 2018-04-04; просмотров: 937; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!