Механизмы действия транквилизаторов
Обозначения : ХР – холинорецептор; АХ – ацетилхолин; DР – дофаминорецептор; DA – дофамин;
5-НТ – серотонинорецептор; Bd – бензодиазепин - ГАМК – Сl – ионофорный комплекс:
А – в состоянии покоя - Cl канал закрыт; B – под действием ГАМК – Cl канал открыт;
С – под действием бензодиазепинов аллостерически возбуждается ГАМКА рецептор,
повышается его сродство к ГАМК, облегчается взаимодействие ГАМК с ГАМКА
рецептором, увеличивается поступление Cl- в нейрон, развивается гиперполяризация
мембраны (увеличивается электроотрицательность) нейрона;
1 – участок связывания бензодиазепинов;
2 - участок связывания барбитуратов;
3 – участок связывания ГАМК (ГАМКА рецептор);
Сl- - хлорный ионофор.
| Бензодиазепины | Дифенилметаны | Арилпиперазины |
| Активируют ГАМК-ергическое торможение в нейронах гипоталамуса, гиппокампа, таламуса, восходящей активирующей системы ретикулярной формации (РФ), лимбической системы (ЛС). Возбуждают бензодиазепиновые рецепторы, повышают сродство ГАМКА-рецепторов к ГАМК, поступление Cl- в нейроны и электроотрицательность мембран. | Блокируют центральные М-холинорецепторы (амизил) и Н1-гистаминовые (гидроксизин) рецепторы. Подавляют активность эмоциогенных зон лимбической системы. | Буспирон – парциальный агонист пресинаптических (сомадендридных) 5-НТ1А рецепторов. Вызывает уменьшение выделения серотонина из пресинаптических терминалей. |
Основные фармакологические эффекты бензодиазепиновых транквилизаторов
|
|
|
Дата добавления: 2019-09-08; просмотров: 136; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!