Лекарственные средства, влияющие на аппетит.

⇐ ПредыдущаяСтр 2 из 15Следующая ⇒

Физиологическая система регуляции аппетита включает центральные и периферические звенья. К периферическим условно относят рецепторы вкусового, обонятельного и зрительного анализаторов и пищеварительного тракта,к центральным — соответствующие ядра гипоталамуса, так называемые центр голода и центр насыщения. В значительной степени аппетит зависит от функционального состояния лимбической системы, коры головного мозга, тканевого метаболизма и некоторых эндогенных веществ: холецистокинина, инсулина, глюкагона, и др.

Классификация ЛС, влияющих на аппетит:

1. Средства, стимулирующие аппетит.

К этой группе относятся горечи – препараты растительного происхождения.

Механизм действия: При приеме внутрь стимулируют вкусовые рецепторы и рефлекторно стимулируют центр голода гипоталамуса. При попадании в желудок, стимулируют железы желудка и стимулируют его секрецию и моторику. Препараты данной группы применяются при анорексии различного происхождения, а также при различных гипо- и анацидных состояниях за 20-30 минут до еды.

Настойка Полыни

Настойка горькая

Настои травы Золототысячника, корневища Аира, корня Одуванчика, листьев Вахты трехлистной и др.

Сбор Аппетитный

Сок Подорожника и др.

При применении этих препаратов необходимо точно соблюдать дозировку, т.к. при передозировке может возникать тошнота и рвота из-за чрезмерной стимуляции секреции и моторики желудка.

Также способностью повышать аппетит обладают инсулин, анаболические стероиды и некоторые нейротропные средства.

2. Средства, понижающие аппетит (анорексигены).

Эти средства применяются при лечении алиментарного ожирения для создания чувства насыщения и уменьшения тягостного ощущения голода.

Механизм действия: Стимулируют центр насыщения гипоталамуса. Применяются строго по назначению и под наблюдение врача, т.к. имеют много побочных эффектов: нарушение сна, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, при длительном применении – привыкание и лекарственная зависимость. Противопоказаны при беременности, тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, глаукоме, психических заболеваниях.

Фепранон (Амфепранон)

Дезопимон в настоящее время исключены из

Мазиндол Российского государственного реестра лекарственных средств

Сибутрамин (Меридиа, Линдакса)

Препараты применяются за 30-60 минут до еды в первой половине дня во избежание нарушений сна.

Лекарственные средства, влияющие на секреторную функцию желудка и 12-типерстной кишки.

Средства, применяемые при недостаточной секреторной функции желудка.

Препараты данной группы применяются при различных гипо- и анацидных состояниях. Эти средства можно поделить на две группы:

1. Средства, стимулирующие работу желез желудка. Их применяют при сохраненной секреторной активности желудка за 10-20 минут до еды. К этой группе относятся горечи, некоторые эфирные масла, минеральные воды, столовые (сухие) вина, пряности.

2. Средства заместительной терапии. Применяются при атрофических гастритах и содержат компоненты желудочного сока.

Сок желудочный натуральный

Пепсин – обычно применяется в виде микстуры вместе с разведенной соляной (хлористоводородной) кислотой.

ПЕПСИН (Pepsinum).

Препарат, содержащий протеолитический фермент. Получают из слизистой оболочки желудка свиней и смешивают с сахарной пудрой. Белый или слегка желтоватый порошок сладкого вкуса со слабым своеобразным запахом. Растворим в воде и в 20 ^о/_а спирте.

Применяют (обычно в сочетании с разведенной соляной кислотой) при расстройствах пищеварения (ахилии, гипои анацидных гастритах, диспепсии и т. п.).

Назначают внутрь по 0,2—0,5 г (детям от 0.05 до 0,3 г) на прием 2—3 раза в лень перед едой или во время еды в порошках или в 1-3 % растворе разведенной соляной кислоты.

Форма, выпуска: порошок.

Хранение: в хорошо укупоренных банках в прохладном от +2 до +15⁰С, защищенном от света месте.

Rp.: Pepsini 2,0

Acidi hydrochloridi diluti 5 ml

Aq. destill. 200 ml

M.D.S. По 1 2 столовые ложки 2 3 раза в день во время еды.

Rp : Pepsini 1,0

Acidi hydrochloridi diluti I ml

Aq. destill. ad 100 ml

M.D.S. По 1 чайной ложке З раза в день

во время еды ребенку 1 года.

СОКЖЕЛУДОЧНЫЙНАТУРАЛЬНЫЙ (Succus gastricus naturalis).

Натуральный желудочный сок. Получают от здоровых собак через фистулу желудка при мнимом кормлении (по методу, предложенному И. П. Павловым).

Прозрачная бесцветная или слегка опалесцирующая жидкость кислого вкуса со слабым специфическим запахом. Консервируется салициловой кислотой (0,03 -0,04%).

Содержит все ферменты желудочного сока; содержание свободной кислоты составляет 0,45-0,51%; рН 0,8-1,2.

Применяют внутрь при недостаточной функции желудочных желез; ахилии, гипо- и анацидных гастритах, диспепсии.

Хранение: в хорошо укупоренных флаконах в защищенном от света месте при температуре от +2 до +10 "С. При хранении в теплом месте быстро теряет активность.

Сок желудочный натуральный, соответствующий по действию желудочному соку, получаемому от собак, может быть также.получен от других животных (лошадей).

Сок желудочный натуральный («Эквив») практически не отличается по действию от сока желудочного натурального (получаемого от собак); применяется в таких же дозах.

Форма выпуска: флаконы по 100 мл.

ПЛАНТАГЛЮЦИД (Plantaglucidum).

Суммарный препарат, получаемый из листьев подорожника большого и содержащий смесь полисахаридов.

Порошок серого цвета, горьковатого вкуса. Растворим в воде с образованием слизистого раствора, нерастворим в органических растворителях.

Предложен для лечения больных гипоациидными гастритами, а также язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, в случаях с нормальной или пожженной кислотностью. Применяют в период обострения и для профилактики рецедивов.

Препарат оказывает при приеме внутрь спазмолитическое и противовоспалительное действие. Данные о влиянии на секреторную функцию желудка разноречивы.

Назначают внутрь в виде гранул по 0,5—1 г (по 1/2 чайной ложке) 2—3 раза в день за 20—30 мин до еды; перед приемом разводят препарат в 1/4 стакана теплой воды. Продолжительность лечения в период обострения составляет 3—4 нед. Для профилактики рецидивов принимают по I г 1—2 раза в день в течение I— 2 мес.

Продолжительность лечения в период обострения составляет 3—4 нед. Для профилактики рецидивов принимают по I г 1-2 раза в день в течение I — 2 мес.

Хранение: в сухом месте.

Rp.: Plantaglucid 50,0

D.S. По I чайной ложке 2—3 раза в лень до еды, развеет в '/₄ стакана теплой воды

Ацидин-Пепсин

Абомин

За счет содержания в данных препаратах соляной кислоты могут вызывать кариес, поэтому после их приема необходимо полоскать рот.

Средства, применяемые при избыточной секреторной функции желудка и 12-типерстной кишки.

Препараты данной группы применяются для лечения гиперацидного гастрита, дуоденита и язвенной болезни желудка и 12-типерстной кишки. В основе развития язвенной болезни лежит с одной стороны увеличение секреции соляной кислоты и пепсина (увеличение агрессивности кислотно-пептичнского фактора) и снижение защитных и регенераторных свойств слизистой ЖКТ с другой стороны. Большую роль играют также предрасполагающие факторы: стресс, вредные привычки, заболевания сердечно-сосудистой системы и другие заболевания, требующие приема ульцерогенных лекарственных средств, а также микробный фактор (H. Pylori). Поэтому в комплексной терапии язвенной болезни применяются режимные мероприятия, диета, седативные средства (или транквилизаторы) и противомикробные средства (чаще всего антибиотики группы полусинтетических пенициллинов, макролидов или тетрациклинов в сочетании с противопротозойными средствами).

Классификация средств, применяемых при избыточной секреторной функции желудка и 12-типерстной кишки.

I. Средства, подавляющие выработку пепсина и (или) соляной кислоты.

1. М-холиноблокаторы.Уменьшают выработку и соляной кислоты и пепсина.В настоящее время применяются в основном селективные препараты, имеющие наименьшее количество побочных эффектов.

2. М-холиноблокаторы неизбирательного действия - атропина сульфат, метацин;

3. средства, блокирующие преимущественно М1-холинорецепторы (пирензепин(Гастрозепин, Гастроцепин));

4. средства, блокирующие М- и Н-холинорецепторы: бускапан (гиосцина бутилбромид), пробантин (пропантелина бромид);

"Либракс" (хлордиазепоксид и клидиния бромид) – комбинированный препарат, содержащий транквилизатор и спазмолитик.

5. Н₂-гистаминоблокаторы. Снижают выработку желудочного сока. Существует три поколения препаратов данной группы.

а) Препараты I поколения – Циметидин (Гистодил, Тагамет). В настоящее время практически не применяются, т.к. имеют много побочных эффектов: угнетение ЦНС, снижение артериального давления, брадикардия, нарушение функций печени, почек и кроветворения, снижение выработки андрогенов и т.д.

б) Препараты II поколения – Ранитидин (Ацидекс, Гистак, Зантак, Зоран, Ранисан, Рантак). Менее токсичны и действуют более длительно.

в) Препараты III поколения – Фамотидин (Гастросидин, Квамател)

Низатидин

Роксатидин (Роксан)

Наименее токсичны и имеют большую длительность действия.

Все препараты группы Н₂-гистаминоблокаторов противопоказаны при беременности, лактации, детям до 14 лет, лицам пожилого возраста, при тяжелых заболеваниях ЦНС, сердечно-сосудистой системы, печени, почек и органов кроветворения.

6. Ингибиторы протонного насоса (блокаторы Н⁺-К⁺-АТФазы). Подавляют выработку соляной кислоты и т.о. снижают активность пепсина, что приводит к уменьшению повреждающего действия на слизистую желудка.

Омепразол (Омез, Омизак, Зероцид, Золсер, Ломак, Лосек, Эрозид, Улькозол, Ультоп)

Лансопразол (Ланпро, Ланзап)

Пантопразол (Контролок)

Рабепразол (Париет)

омепразол, панторазол, лансопразол, рабепразол и эзомепразол

"Пилобакт" – омепразол+кларитромицин+тинидазол

Все препаратыI группы для лечения гиперацидных состояний применяются курсом 4 – 6 недель, в течение суток в зависимости от длительности действия применяются от 1 до 4 раз в день, причем последний прием осуществляется на ночь не позднее 20 часов вечера. По окончании курса лечения отменяют постепенно в течение нескольких недель во избежание рецидива заболевания и последней отменяют ночную дозу.

II. Антацидные средства.

Механизм действия: Нейтрализуют соляную кислоту и уменьшают активность пепсина, т.о. снижают агрессивность кислотно-пептического фактора. Резорбтивные Антацидные средства (Натрия гидрокарбонат, Кальция карбонат) в настоящее время применяются редко, т.к. при всасывании в кровь могут вызывать много побочных эффектов. Чаще применяются нерезорбтивные препараты, которые действуют только в просвете ЖКТ. Как правило, это комбинированные препараты, содержащие магния окись, магния карбонат основной, магния трисиликат, алюминия гидроокись, алюминия фосфат и другие компоненты, оказывающие антацидное, обволакивающее, спазмолитическое, адсорбирующее действие. Выпускаются в виде таблетированных и жидких лекарственных форм, жидкие формы оказывают быстрое, но менее продолжительное действие.

Альмагель, Альмагель А (+анестезин), Альмагель Нео (+симетикон)

Маалокс

Риволокс

Фосфалюгель

Алюмаг

Алюгастрин

Гелюсил, Гелюсил-Лак

Гевискон

Ренни

Гастал

Анацид

Релцер и др.

В зависимости от локализации язвы назначаются за 40-60 мин до еды или через 1,5-2,5 часа после еды, а также при выраженном болевом синдроме по первому требованию пациента и на ночь. При длительном применении могут вызывать побочные эффекты: запоры, остеопороз, препараты, содержащие соли алюминия, могут вызывать энцефалопатию. Также антациды нарушают всасывание в кишечнике многих лекарственных средств, по этому при необходимости применения других лекарственных препаратов интервал между их приемом и антацидом должен составлять не менее 2 часов.

III. Средства, защищающие слизистую желудка от воздействия кислотно-пептического фактора (гастропртекторы).

Механизм действия: Оказывают вяжущее действие и образуют на поверхности слизистой плотную коагуляционную пленку, защищающую ее от повреждения, и т.о. способствуют заживлению язвенного дефекта.

1. Препараты висмута. Помимо вяжущего оказывают противомикробное действие и обладают активностью в отношении H. pylori.

Де-нол, Трибимол, Вентрисол, Бисмофальк

Виклин, Викаир и др.

Побочные эффекты: запоры, окрашивание каловых масс в черный цвет, нарушение всасывания некоторых лекарственных средств (интервал между их приемом и препаратами висмута должен быть не менее 40 мин).

2. Разные.

Сукральфат (Вентер) – оказывает также обволакивающее и адсорбирующее действие, улучшает микроциркуляцию в слизистой желудка и способствует ее регенерации.

3. Простагландины. Данные препараты являются аналогами простагландина Е₂ и простациклина – биологически активных веществ, образующихся в организме и улучшающих процессы микроциркуляции и регенерации в слизистой желудка, повышающие ее защитные свойства и незначительно понижающие выработку соляной кислоты.

Мизопростол (Сайтотек, Цитотек)

IV. Средства, активизирующие процессы регенерации в слизистой желудка и 12-типерстной кишки.

1. Препараты растительного происхождения. Содержат активные вещества солодки, ромашки, календулы, березы, шиповника, облепихи и других лекарственных растений.

Биогастрон, Дуогастрон, Ликвиритон, Альцид Б, Глицирам

Калефлон

Аллантон

Ромазулан

Масло облепиховое, Масло шиповника

Сок Алоэ

Бетулаир

2. Разные.

Гастрофарм, Оксиферрискарбон натрия, Солкосерил

Метилурацил

Витамин U

Анаболические стероиды (Ретаболил, Фенаболил)

Средства, тормозящие секрецию желудочных желез.

Средства для лечения язвенной болезни желудка.

Препараты, тормозящие нейрогенную и гуморальную секрецию главных и париетальных (обкладочных) клеток желудочных желез, понижающие выход НСl и пепсина либо непосредственно нейтрализующие НСl желудочного сока, применяют при кислотно – пептических заболеваниях.

Повышенная кислотность желудочного сока провоцирует развитие гиперацидных гастритов. Избыточная секреция НСl, гиперацидные гастриты и ЯБЖ и двенадцатиперстной кишки чаще встречается у лиц молодого и среднего возраста. Патогенез язвенной болезни сложен, выяснен не полностью, неоднозначен у разных больных.

Причины развития:

1. Деятельность анаэробных кислотоустойчивых бактерий Helicobacterpylori, которые заселяют желудок и 12-перстную кишку. Выделяет избыточное количество кислых веществ, обладает раздражающим действием, усиливает секрецию желез желудка, разъедает стенку желудка, особенно в месте эрозии.

2. Гиперсекреция желез желудка.

3. Стресс.

4. Нарушение образования клетками слизистой муцина и секреции бикарбоната (защитная слизь).

5. Ослабление регенераторных свойств слизистой.

6. Нарушение нормального питания (нерегулярное, всухомятку, острая пища, кофе, крепкий чай, алкоголь, курение, диеты).

7. Повреждение слизистой ульцерогенными веществами и лекарствами (салицилаты, НПВП, моющие средства).

Осложнения ЯБЖ:

- желудочные и дуоденальные кровотечения;

- прободение стенки (перфорация) с развитием синдрома «острого живота»;

- перерождение в раковую опухоль.

Задачи фармакотерапии ЯБЖ:

1. Максимально быстрое устранение болей (ранних, поздних, голодных, ночных) и симптомов «острой язвы» (рвота, изжога);

2. Устранение ведущих факторов патогенеза язвы;

3. Создание условий для регенерации слизистой и подслизистой (рубцевание язвы), перевод болезни в фазу заживления;

4. Удержание болезни в стадии стойкой ремиссии и предупреждение рецидивов и образования новой язвы.

Фармакотерапия ЯБЖ – комплексная. Применяют:

- антацидные средства;

- ингибиторы секреции соляной кислоты и пепсиногена;

- гастропротективные средства.

Антацидные средства

Антациды являются слабыми щелочами, которые способны непосредственно связываться и нейтрализовать НСl желудочного сока. Их основная задача – устранение изжоги.

Современные антациды различают по буферной активности (емкости) (количество НСl, нейтрализуемое дозой антацида), длительности действия, вяжущим свойствам, способности образовывать в результате взаимодействия с НСl защитный гель, по степени резорбции в ЖКТ и стоимости.

Сравнительная характеристика антацидов – стр.613 табл. 78.

Классификация:

По способности всасываться антациды делятся на:

1. Резорбирующиеся:

- Натрия гидрокарбонат (сода)

- Кальция карбонат

2. Нерезорбирующиеся:

- Магния окись

- Магния карбонат основной

- Магния трисиликат

- Алюминия гидроокись

- Алюминия фосфат

3. Комбинированные прпепараты (в основном содержат нерезорбирующиеся антациды):

- Ренни (магния карбонат и кальция карбонат)

- Гевискон (натрия гидрокарбонат + кальция карбонат)

- Фосфалюгель (алюминия фосфат)

- Альмагель, Альмагель – А (алюминия гидроокись + магния окись)

- Маалокс (алюминия гидроокись + магния гидроокись)

- Релцер (алюминия гидроксид + магния гидроксид)

- Гастал (алюминия гидроокись + магния карбонат + магния гидроокись)

- Гидроталцит (Рутацид, Тальцид) (алюминия магния гидроксид карбонат гидрат)

- Гелусил

Резорбирующиеся антациды:

Сода хорошо растворяется, быстро распределяется в содержимом желудка и почти мгновенно купирует изжогу и боли. При этом при взаимодействии с НСl образуется большое количество углекислого газа, который растягивает желудок, приводит к отрыжке газом, ощущению тяжести в эпигастрии. Обладает феноменом секреторной отдачи (повторная волна секреции НСl). При системном употреблении развивается алкалоз и нарушение обменных процессов, задержка жидкости.

Кальция карбонат (мел) плохо растворяется в содержимом желудка, действует более медленно и слабее резорбируется. Приводит к развитию «молочно – щелочного» синдрома – гиперкальциемия, кальцификация сосудов и почек, образование камней в почках.

Нерезорбирующиеся антациды, комбинированные препараты:

Являются основой длительной антацидной терапии. Комбинируются между собой для снижения побочных эффектов, а также с гелеобразующими, вяжущими, спазмолитическими средствами и холинолитиками. Всасываются медленно и плохо. Препараты магния оказывают послабляющий эффект, алюминия – запирающий. Гели способны сорбировать пепсин и НСl и снижать их агрессивное действие на слизистую желудка. Препараты алюминия активируют секрецию муцина и бикарбоната, усиливают выработку местных простагландинов (защитный характер).

Логика лечения антацидами:

1. Для лечения ЯБЖ и выраженных гиперацидных состояний требуется корректировка доз.

2. Время приема антацида определяется локализацией язвы и временем проявления болей у конкретного больного. Наиболее общепринятой рекомендацией при приеме антацидов является: прием через час после еды и затем повторный прием через 2,5 – 3 часа после еды. Последний прием делают на ночь (схемы могут изменятся – за 30 – 40 мин до еды – при язве желудка, через 2 – 3 часа – при дуоденальной язве). Общее число приемов – 6 – 8 в сутки.

3. Сочетание антацидов с ингибиторами секреции.

4. Применение в комплексной терапии. В монотераппии используют для долечивания и профилактики рецидивов.

Показания к применению:

1. ЯБЖ и 12-перстной кишки;

2. Гиперацидщные состояния, гиперацидные и нормоцидные гастриты;

3. Эзофагиты, грыжапищеводного отверстия диафрагмы, рефлюкс эзофагит (забрасывание содержимого желудка в пищевод и повреждение его слизистой в результате слабости сфинктера пищевода).

Осложнения при приеме антацидов:

- нарушение моторики кишечника (запоры – алюминий, кальций; поносы – магний);

- кальция карбонат – феномен секреторной отдачи, алкалоз, задержка кальция, молочно – щелочной синдром;

- гидроокись магния и алюминия – ухудшают всасывание фосфора и фтора и усиливают выделение с мочой кальция. В результате происходит вымывание кальция из костей, размягчение костей (остеомаляция) и переломы;

- при длительном приеме препаратов алюминия он постепенно резорбируется и вызывает энцефалопатию, приводит к паркинсонизму;

- задерживают всасывание многих лекарств. Нужно принимать с 2 – 3 часовым интервалом после приема антацида.

Ингибиторы секреции соляной кислоты и пепсиногена (антисекреторные средства)

Это препараты новой группы, которые занимают центральное место в лечении ЯБЖ и 12 – перстной кишки, гиперацидного гастрита и других заболеваний кислотно – пептидной природы (эзофагиты). Они различаются по механизму действия, эффективности и месту в комплексной терапии.

Классификация:

1. Холинолитики:

1) Неселективные:

- Атропина сульфат

- Препараты красавки (Бекарбон, Белластезин, Беллалгил)

- Платифиллина гидротартрат

- Метацин

2) Селективные:

- Пирензепин (Гастроцепин, Гастрил, Гастропин)

2. Н₂ – антигистаминные средства (блокаторы Н₂ – гистаминных рецепторов):

- Циметидин

- Ранитидин (Зантак, Ранисан, Гистак)

- Фамотидин (Гастел, Гастросидин, Квамател)

- Низатидин (Аксид)

3. Ингибиторы протонной помпы:

- Омепразол (Демепразол, Гастрозол, Зероцид, Омезол, Омез, Ультоп, Омитокс)

- Лансопразол (Ланзап)

- Рабепразол (Париет)

- Контролок (Пантопразол)

- Эзомепразол (Нексиум)

Холинолитики:

Это первые препараты, которые начали применяться для торможения секреции желудочного сока при гиперацидных гастритах и ЯБЖ. Сейчас назначают редко. Они действуют на начальном этапе нейрогенной секреции пепсина и НСl. Снижают тонус желудка и секрецию желудочного сока. Удлиняют время пребывания пищи в желудке. К ним быстро развивается привыкание, они утрачивают лечебный эффект. Вызывают много побочных эффектов (резкая тахикардия и скачущий пульс, расширение зрачка (мидриаз), паралич аккомодации, повышение температуры (гипертермия), сухость во рту, психическое возбуждение, бред, галлюцинации, фотобоязнь, повышенная двигательная активность – картина острого психоза («белены объелся»)).

Неселективные препараты применяют для снятия гипертонуса пилорического отдела и спастических болей. Не эффективны при ночных болях из – за кратковременности действия. Принимают за 15 – 20 мин. до еды. Предпочтение отдают метацину – не проникает через ГЭБ.

Предпочтение отдают селективным М1 – холинолитикам. Имеет меньше побочных эффектов. Снижает секрецию НСl вдвое, ускоряет заживление язв. Назначают за 15 – 20 минут до еды. Можно применять длительными курсами с целью профилактики рецидивов. Противопоказан при глаукоме, гипертрофии простаты, беременности и кормлении.

Н₂ – антигистаминные средства:

Первым препаратом был циметидин, который в настоящее время уступил место препаратам 2 – 3 поколения. Придают желудку состояние покоя, угнетают, а затем стабилизируют секрецию желудочного сока. Механизм действия связан с обратимой конкуренцией с гистамином за связь с рецепторами. Ингибируют секрецию НСl, вызываемую гистамином и гастрином, холиномиметиками. Повышают рН до 4 – 6. Ингибируют секрецию пепсиногена, не влияют на секрецию муцина и бикарбоната. Принимают 1 – 2 раза в день. Для долечивания – 1 раз на ночь. Лучше излечивают дуоденальные язвы, чем желудка. В тяжелых случаях принимают внутривенно ранитидин.

Показания к применению:

1. ЯБЖ и 12-перстной кишки – в составе комплексной терапии с антацидами или вместо ингибиторов протонной помпы;

2. «Долечивание» больных язвенной болезнью (противорецидивная терапия);

3. Профилактика эрозивных и язвенных поражений слизистой желудка у пострадавших в катастрофах (массивные ожоги, травмы, сепсис) – результат стресса;

4. Неотложная терапия при кровоточащей язве желудка, 12-перстной кишки, пищевода – ранитидин внутривенно, при отсутствии через катетер внутрь измельченные таблетки ранитидина, фамотидина, низатидина.

Побочные реакции:

Характерны для препаратов 1 поколения. Остальные препараты хорошо переносятся. Могут вызывать аллергические реакции, диспепсические явления (анорексия, тошнота, поносы или запоры), головная боль, спутанность сознания у пожилых, изменение состава крови, мышечные и суставные боли.

Ограничением к применению является недостаточность функции почек и заболевания печени.

Ингибиторы протонной помпы

Их действие основано на влиянии на конечных механизм выделения ионов водорода в полость желудка. Общий конечный путь стимуляции секреции (гистамином, ацетилхолином, гастрином) реализуется на уровне внешней мембраны париетальных клеток с помощью энергозависимого механизма (помпы) обмена ионов калия на ионы водорода. Поэтому были созданы препараты, которые ингибируют работу протонной помпы как общего конечного пути секреции соляной кислоты. Механизм действия:

- не обладают фармакологическим действием, является пролекарством, на выходе из обкладочных клеток протонируется и может связываться с АТФ – азой. За счет этого обладает высокой избирательностью действия;

- ионизированная (протонированная) форма необратимо связывается с ферментами. Т.к. связь необратима-фермент восстанавливается медленно, возникает стабильный и длительный эффект блокады помпы;

- Т ½ не характеризует длительность его действия. Обладает стойким эффектом (4 – 5 дней).

Препараты неустойчивы в кислой среде желудка, поэтому выпускаются в капсулах или в таблетках с кислотоустойчивым покрытием. Не обладают феноменом секреторной отдачи. Могут умеренно угнетать рост Helicobacterpylori.

Показания к применении – т.ж. как у других групп.

Побочные эффекты: головная боль, сонливость, головокружение, диарея, запоры, боли в животе.

Гастропротективные средства

Это небольшая группа препаратов разного химического строения и с разным механизмом действия, которые объединяет способность защищать клетки слизистой от агрессивных воздействий (цитозащитный эффект), создавать условия для заживления дефектов и стимулировать этот процесс.

Классификация:

1. Препараты висмута:

- Де – нол - субцитрат

- Викалин субнитрат

- Викаир

2. Сукральфат (Вентер)

3. Простагландины:

- Мизопростол (Сайтотек)

- Динопростон

4. Препараты лекарственных растений:

- Ликвиритон, Калефлон

Препараты висмута: в кислой среде образуют с белками, покрывающими слизистую, гликопроеин – висмутовый комплекс на дне язвы. На поврежденной поверхности образуется прочная пленка, которая защищает от воздействия агрессивных факторов (пепсин, соляная кислота, соли желчных кислот) и затрудняет разрушающее воздействие бактерий Helicobacterpylori. Под защитной пленкой создаются благоприятные условия для регенерации слизистой. Повышают чувствительность бактерий к химиотерапии. Активируют продукцию простагландинов.

Выпускают в таблетках, геле, суспензии. Принимают за утром 30 – 40 минут до еды и через 1,5 – 2 часа после ужина, обязательно дополнительный прием на ночь. При длительном применении вызывают осложнения. После курса приема делают перерыв 2 месяца. Образует комплексы с некоторыми лекарствами и молоком, их принимают через 30 – 40 минут после препаратов висмута.

Побочные эффекты: окрашивают кал в темный цвет, может темнеть язык. Головная боль, головокружение, диарея.

Сукральфат: комплексный препарат гидроокиси алюминия. На поверхности слизистой желудка образует защитную пленку и оказывает цитопротекторное действие. Применяют для лечения ЯБЖ, эрозивных гастритов и эзофагитов и для профилактики рецидивов. Применяют за 30 минут до еды (как препараты висмута). Могут образовывать комплексы с некоторыми препаратами.

Побочные эффекты: дискомфорт в области эпигастрия, сухость во рту, тошнота, зуд, запор, покраснение кожи.

Противопоказания: дети до 4 лет, беременные и кормящие.

Простагландины: тканевые физиологические регуляторы (аутокоиды), которые образуются во многих тканях и клетках, но в разных составах и с разными целями. При гастритах всегда имеется раздражение слизистой и процесс воспаления с образование простагландинов. Функции простагландинов в желудке:

- стимуляция мукоцитов желудочных желез – выработка дополнительной защитной слизи и бикарбоната;

- торможение секреции ионов водорода обкладочными клетками;

- улучшение микроциркуляции и повышение устойчивости сосудистой стенки к агрессивным воздействиям;

- создание благоприятных условий для регенерации тканей.

Применяют для профилактики язв и эрозий желудка при лечении противовоспалительными препаратами.

Побочные эффекты: схваткообразные боли в животе, тошнота, рвота, понос, кожная сыпь, маточные кровотечения, аборты.

Препараты растительного происхождения: для лечения ЯБЖ, хронических гиперацидных гастритов и дуоденитов используют отвары и настои сборов лекарственных трав, содержащих сумму полезных эффектов: противовоспалительное, обволакивающие, цитозащитное. При остром периоде действие этих препаратов ненадежно и развивается медленно. Могут служить дополнением к классической лекарственной терапии с целью долечивания и профилактики рецидивов. Выпускаются также готовые лекарственные формы, полученные из растений – ликвиритон, калефлон.

Средства химиотерапии язвенной болезни.

Принципы комплексного лечения.

Helicobacterpylori – грамотрицательный анаэроб, заселяет слизистую желудка и 12-перстной кишки, больше в пилорической области. Они разрушают слизистый слой, усиливают секрецию пепсина и соляной кислоты.

Для устранения микробного фактора патогенеза ЯБЖ используют следующие химиотерапевтические средства:

1. Кислотоустойчивые пенициллины широкого спектра действия. Препарат выбора – амоксициллин;

2. Антибиотики группы макролидов с сильным действием на анаэробную флору – рокситромицин, кларитромицин, азитромицин;

3. Препараты группы нитроимидазолов – метронидазол, тинидазол;

4. Антибиотики тетрациклинового ряда – тетрациклин;

5. Препараты коллоидного висмута (не относятся к химиотерапевтическим средствам, но оказывают бактерицидное действие на бактерии).

Стандартная схема 4 – компонентной терапии:

1. Де – нол 4 раза в день за 30 минут до еды – месяц (можно заменить викалином или викаиром);

2. Метронидазол – 3 раза в день после еды – 10 дней (можно заменить тинидахолом);

3. Амоксициллин – 4 раза в день после еды – 10 дней (можно заменять ампициллином);

4. Омепразол – 1 раз на ночь – месяц (можно заменить ранитидином или фамотидином).

Схема включает лечение и профилактику ремиссии. Важно твердо следовать схеме приема и диете.

В настоящее время применяют комбинированный препарат «Пилобакт», который представляет собой 3 – компонентную схему лечения ЯБЖ и содержит метронидазол, кларитромицин и омепразол.

Вопросы для самоконтроля:

1. Перечислите препараты, применяемые при анорексии, объясните их механизм действия.

2. Объясните правила применения и возможные побочные эффекты при применении горечей.

3. Объясните механизм действия анорексигенов и перечислите показания к их применению.

4. Перечислите побочные эффекты и противопоказания к применению анорексигенов.

5. Перечислите препараты, применяемые при гипацидных гастритах с сохраненной секреторной функцией желудка, укажите особенности их применения.

6. Пересилите препараты заместительной терапии при гипацидном гастрите и особенности их применения.

7. Перечислите группы препаратов, подавляющие выработку желудочного сока или соляной кислоты. Каковы особенности их применения и отмены?

8. Перечислите препараты, группы М-холиноблокаторов, применяемые для лечения язвенной болезни.

9. Перечислите препараты группы Н₂-гистаминоблокаторов, их побочные эффекты и противопоказания к их применению.

10. Перечислите препараты ингибиторов протонного насоса, особенности их действия.

11. Объясните механизм действия антацидов и особенности их применения.

12. Перечислите антацидные средства и их возможные побочные эффекты.

13. Назовите препараты гастропротекторов, объясните их механизм действия, перечислите возможные побочные эффекты.

14. Перечислите препараты, способствующие регенерации слизистой желудка и 12-типерстной кишки.

Лекция №3

Тема: Средства, применяемые при нарушении функции поджелудочной железы. Гепатотропные препараты. Желчегонные средства и гепатопротекторы.

Поджелудочная железа играет одну из ведущих ролей в процессе пищеварения. Панкреатический сок содержит в своем составе протеолитческие, липолитические и амилолитические ферменты, которые осуществляют окончательное переваривание компонентов пищи в 12-типерстной кишке. В норме панкреатические ферменты активизируются только при попадании в кишечник. Однако при различных патологических состояниях их активизация происходит внутри протоков поджелудочной железы, что приводит к ее самоперевариванию (аутолизу). В зависимости от степени выраженности процесса развивается либо острый панкреатит, либо обострение хронического панкреатита. Клинически это проявляется болевым синдромом, симптомами кишечной диспепсии и интоксикации. При остром панкреатите пищеварительные ферменты в большом количестве попадают в кровеносное русло и вызывают выраженную интоксикацию. Поэтому больные с острым панкреатитом подлежат госпитализации и стационарному лечению.

Принципы лечения острого панкреатита:

1. Подавление секреции ферментов поджелудочной железы. С этой целью назначают голодную диету, холод на переднюю брюшную стенку и лекарственные средства, снижающие секреторную активность пищеварительных желез: М-холиноблокаторы, ганглиоблокаторы (оказывают также спазмолитическое действия и улучшают отток пищеварительных ферментов в кишечник), Н₂-гистаминоблокаторы и ингибиторы протонного насоса (снижают секрецию желудочного сока, который оказывает стимулирующее действие на секреторную активность поджелудочной железы).

2. Улучшение оттока ферментов поджелудочной железы в кишечник. С этой целью применяют различные спазмолитические средства.

3. Подавление активности протеолитических ферментов, попавших в кровь. Применяются антиферментные препараты, или ингибиторы протеолитических ферментов, в/в капельно.

Контрикал, Гордокс

Трасилол,Пантрипин

Ингитрил

4. Устранение нарушений кишечного пищеварения. Для этого применяются адсорбирующие и ветрогонные средства (Симетикон, Эспумизан).

5. Дезинтоксикационная терапия.

При обострении хронического панкреатита в зависимости от выраженности клинической картины принципы лечения аналогичны.

При хроническом панкреатите, после перенесенного острого панкреатита, опухолях и атеросклеротической атрофии поджелудочной железы развивается ее секреторная недостаточность, что приводит к нарушениям кишечного пищеварения (клинически чаще всего проявляющимися диареей, метеоризмом, болями в животе), и в дальнейшем может привести к нарушению питания больного. Для ликвидации секреторной недостаточности используются препараты заместительной терапии, содержащие панкреатические ферменты. Активность этих препаратов определяется по активности основных ферментов поджелудочной и дозируются в единицах действия (ЕД) или липолитических единицах (ЛЕ). Выбор препарата и его дозировка осуществляются индивидуально с учетом выраженности панкреатической недостаточности. Ферментные препараты могут иметь различный состав и форму выпуска. Большинство из них выпускаются в виде капсул, драже или таблеток, покрытых кислотоустойчивой оболочкой, их нельзя делить и разжевывать, т.к. ферменты разрушаются в кислой среде желудка. Препараты назначаются обычно коротким курсом от 2 до 4-6 недель в зависимости от причин панкреатической недостаточности. При длительном применении происходит рефлекторное угнетение функции поджелудочной железы.

Панкреатин, Пантрол, Панцитрат, Фестал Н, Пензитал, Мезим-форте, Креон, Ораза – содержат ферменты панкреатического сока.

Панкреофлат - то же + адсорбенты (уменьшают газообразование).

Панкурмен – то же + корень куркумы.

Дигестал, Фестал, Энзистал, Ипентал – панкреатические ферменты + компоненты желчи.

Панзинорм-форте – то же + пепсин, соляная кислота, соли аминокислот.

Гепатотропные средства.

К этой группе препаратов относятся желчегонные средства, средства, растворяющие желчные камни и гепатопротекторы.

Желчегонные средства – это препараты, применяемые для стимуляции образования и выделения желчи. Применяются при различных заболеваниях печени и желчного пузыря.

Классификация желчегонных средств:

1. Холесекретики (холеретики) – лекарственные средства, усиливающие выработку желчи клетками печени и усиливающие ее выделение в желчные протоки и желчный пузырь.

а) животного происхождения (содержат компоненты желчи животных):

Аллахол

Холензим

Лиобил

Вигератин

б) синтетического происхождения:

Оксафенамид

Циквалон

Одестон

Никодин

в) растительного происхождения (содержат биологически-активные вещества бессмертника, кукурузных рыльцев, пижмы, барбариса, шиповника, куркумы и др.)

Фламин

Холосас, Холагол, Холагогум

Хофитол

Флакумин

Танацехол

Ангирол

Овесол

Холафлукс

2. Холекинетики – лекарственные средства, вызывающие сокращение желчного пузыря и расслабляющие сфинктеры желчевыводящих путей (Одди и др.) и т.о. улучшающие отток желчи в кишечник.

а) М-холиноблокаторы (Платифиллин)

б) Миотропные спазмолитики (Магния сульфат, Папаверин, Но-ша)

в) растительные препараты: препараты одуванчика, полыни, можжевельника, тмина, кориандра, клюквы и др.

Необходимо учитывать, что деление растительных препаратов на холесекретики и холекинетики достаточно условно, т.к. большинство препаратов сочетают эти свойства. Помимо этого они благотворно влияют на качество желчи, делая ее менее вязкой и т.о. препятствуют камнеобразованию.

Выбор желчегонных средств осуществляется индивидуально под наблюдением врача, т.к. они имеют большое количество противопоказаний: острые воспалительные процессы печени и желчевыводящих путей, желчнокаменная болезнь с закупоркой выводящих протоков, желчная колика, желтуха и др.

Средства, растворяющие желчные камни (холелитики).

Эти препараты применяются длительно (1 год и более) у больных с холестериновыми рентгеноконтрастными камнями, занимающими не более 1/3 объема желчного пузыря при отсутствии их движения и желчных колик.

Хенодезоксихолевая кислота (Хенофальк, Хеносан, Хенодиол, Холанорм)

Урзодезоксихолевая кислота (Урзофальк, Урсодиол, Урсосан)

Противопоказаны при хроническом гепатите и циррозе печени.

Гепатопротекторы – это лекарственные средства, повышающие устойчивость тканей печени к различным неблагоприятным факторам среды, усиливающим детоксицирующую функцию печени и улучшающие регенерацию печеночных клеток.

Применяются препараты данной группы при хронических гепатитах, циррозе печени, ее токсических поражениях, в том числе промышленными ядами, алкоголем и лекарственными средствами, при острых гепатитах и вторичных поражениях печени при различных тяжелых заболеваниях (сепсис, ожоги и т.д.).

Карсил, Легалон, Лепротек, Силибор, Силегон, Силимар – содержат экстракт расторопши.

Гепабене, Гепатофальк планта, Гепалив, ЛИВ 52, Валилив, Ливолин – то же + биологически активные начала других лекарственных растений.

Хофитол, Ангирол – содержат экстракт листьев артишока.

Тыквеол – содержит масло семян тыквы.

Сирепар, Вигератин, Витогепат, Гепатофальк – содержат компоненты печени крупного рогатого скота.

Эссенциале, Эссливер – содержат комплекс фосфолипидов.

Гепатрин, Гепатрал – содержал активную форму метионина.

Липоевая кислота

Вопросы для самоконтроля:

1. Перечислите основные группы препаратов, применяемых при остром панкреатите и при обострении хронического панкреатита.

2. Перечислите препараты, применяемые при недостаточной секреторной функции поджелудочной железы. Каковы принципы их подбора и дозирования?

3. Каковы правила применения ферментных препаратов? Каковы осложнения терапии при длительном приеме препаратов этой группы?

4. Назовите классификацию желчегонных средств.

5. Назовите препараты групп холесекретиков, объясните их действие.

6. Назовите препараты группы холекинетиков, объясните их действие.

7. Назовите условия применения холелитиков, перечислите препараты этой группы.

8. Объясните действие гепатопротекторов, перечислите показания к их применению.

9. Перечислите препараты гепатопротекторов растительного происхождения.

10. Прерчислите препараты гепатопротекторов, содержащие компоненты печени крупного рогатого скота и другие биологически активные вещества.

Лекция №4

Тема: ЛС, влияющие на моторику ЖКТ. Рвотные и противорвотные средства. Слабительные средства. Антидиарейные средства. Эубиотики.

Рвотные средства.

Это лекарственные вещества, способные вызывать рвоту. Рвота является защитным рефлекторным актом и развивается за счет раздражения рецепторов слизистой желудка и других отделов ЖКТ, что приводит к возбуждению рвотного центра продолговатого мозга или его пусковой (триггерной) зоны. В триггер-зоне рвотного центра расположены D₂-дофаминовые рецепторы, при стимуляции которых происходит возбуждение рвотного центра, а при блокаде – его угнетение. Прямая стимуляция рвотного центра может осуществляться из высших отделов коры головного мозга (психогенная рвота) и по чувствительным волокнам вестибулярного аппарата (синдром укачивания).

Классификация рвотных средств:

Препараты центрального действия. Механизм действия: Стимулируют дофаминовые рецепторы триггерной зоны рвотного центра.

Апоморфина гидрохлорид - применяется парентерально.

Препараты рефлекторного действия. Механизм действия: При приеме внутрь раздражают рецепторы желудка и рефлекторно стимулируют рвотный центр.

Магния сульфат

Настой травы Термопсиса

Отвар корня Ипекакуаны

В настоящее время рвотные средства назначаются редко, т.к., во-первых, для удаления яда из желудка рвотные средства необходимо применять не позднее 40 – 60 минут после отравления, а во-вторых, сам акт рвоты создает большую нагрузку на различные системы организма. Применение рвотных средств противопоказано при помрачении сознания, при беременности, в детском и пожилом возрасте.

Противорвотные средства.

При выборе противорвотных средств необходимо учитывать причины, вызвавшие рвоту. Противорвотным действием обладают препараты различных фармакологических групп. К специфическим противорвотным средствам относятся препараты центрального действия, угнетающие дофаминовые рецепторы триггер-зоны рвотного центра.

Метоклопрамид (Церукал, Реглан) – вызывает много побочных эффектов: диспепсия, шум в ушах, нарушение функций печени, почек и органов кроветворения, в больших дозах – лекарственный паркинсонизм. Противопоказан: в пожилом возрасте, при беременности и лактации, детям до 6 лет.

Домперидон (Мотилиум, Мотилак) – менее токсичен, лучше переносится.

Тримебутин (Дебридат)

Перечисленные препараты помимо противорвотного оказывают прокинетическое действие, т.е. восстанавливают тонус и нормальную перистальтику ЖКТ. Применяются при тошноте и рвоте центрального генеза (опухоли мозга, применение противоопухолевых лекарственных средств, опиоидных анальгетиков и т.д.), а также при различных рефлюксах ЖКТ (гастро-эзофагальном, дуодено-гастрольном) и других заболеваниях.

Также при рвоте центрального генеза по назначению врача могут применяться препараты группы нейролептиков (Этаперазин, Трифтазин, Галоперидол), оказывающие центральное противорвотное действие.

При вестибулярной рвоте эффективно применение препаратов группы М-холиноблокаторов:

Скополамин, Аэрон

и группы Н₁-гистаминоблокаторов:

Меклозин, Дедалон, Драмина.

При рефлекторной рвоте (раздражении рецепторов желудка различными веществами, в т.ч. ядами) назначаются обволакивающие средства, часто в сочетании с местными анестетиками (Альмагель, Альмагель А, Маалокс, Гевискон и т.д.), вяжущие средства (Отвар коры дуба, Де-нол) и адсорбирующие средства (Активированный уголь, Смекта).

При психогенной рвоте в комплексной терапии применяются седативные средства и транквилизаторы.

Слабительные средства.

Это препараты, стимулирующие перистальтику кишечника и применяемые при запорах и в ситуациях, требующих достаточно быстрого опорожнения кишечника.

Классификация слабительных средств.

Препараты, раздражающие рецепторы кишечника:

а) Препараты растительного происхождения. Содержат антрагликозиды, раздражающие рецепторы толстого кишечника и усиливающие его моторику. К этой группе относятся препараты корня ревеня, коры крушины, листьев сены, плодов жостера, инжира и других лекарственных растений.

Кафранил, Рамнил

Регулакс, Сенаде, Сенадексин, Глаксена, Антрасенин. Сеннозид

Калифиг,Мусинум,Агиолакс

Эти препараты применяют как правило при хронических запорах на ночь, запивая достаточным количеством воды, действие развивается в течение 8 – 12 часов. Побочные эффекты: разжижение стула, привыкание.

б) Касторовое масло–препарат раздражает рецепторы тонкого и толстого кишечника, поэтому действует быстрее других растительных средств. Однако его нельзя применять длительно, т.к. это может привести к развитию энтерита вследствие постоянного раздражения слизистой. Противопоказано применение препарата при отравлении жирорастворимыми ядами, т.к. при этом усиливается их всасывание.

в) Синтетические препараты. Раздражают рецепторы нижних отделов тонкого и всего толстого кишечника. Чаще применяются при хронических запорах. Побочные эффекты: схваткообразные боли в животе, урчание по ходу кишечника, разжижение стула.

Бисакодил (Дульколакс, Пирилакс)

Изафенин

Гутталакс (Лаксигал)

Изаман

Осмотические слабительные. Механизм действия: нарушают всасывание воды на всем протяжении кишечника, сорбируют воду, при этом происходит увеличение объема кишечного содержимого, что приводит к механическому раздражению рецепторов кишечника и усилению его перистальтики.

а) Препараты с мягким послабляющим действием. Эти препараты могут применяться для лечения хронических запоров, их действие развивается медленно в течение 2 -3 дней, поэтому они мало нарушают всасывание питательных веществ в тонком кишечнике.

Форлакс, Фортанс, Портолак

Лактулоза (Нормазе)

Манит, Сорбит

Поликарбофил, Кологель

Натуролакс, Натур-кер

Ламинарид

Мукофальк, Файберлекс

б) Солевые слабительные. Действуют быстро в течение 4 – 6 часов после применения, при необходимости ускорения эффекта рекомендуется дополнительно запить 2 – 3 стаканами теплой воды. Применяются в основном при лечении острых запоров, отравлениях и при подготовке больного к исследованиям кишечника или операциям на нем. Препараты нельзя применять длительно, т.к. они нарушают всасывание в тонком кишечнике питательных веществ, что может привести к истощению.

Магния сульфат, Натрия сульфат

Карловарская соль

Препараты, размягчающие каловые массы. Они делают каловые массы более рыхлыми и облегчают их продвижение по кишечнику и на выходе из него. Применяются при хронических запорах ежедневно, эффект развивается через 2 – 3 дня.

Жидкие растительные масла – оливковое, кукурузное, миндальное, подсолнечное и т.д.

Вазелиновое масло – не следует применять длительно, т.к. вызывает раздражение анальной области.

Антидиарейные средства.

Диарея может иметь различное происхождение и в большинстве случаев носит защитный характер, т.к. направлена на выведение из организма раздражающих агентов. При выборе антидиарейных средств необходимо учитывать причины развития диареи.

При диарее, связанной с раздражением кишечника ядами, в т.ч. бактериальными токсинами и вирусами при различных кишечных инфекциях, эффективно применять препараты, защищающие слизистую кишечника от раздражения:адсорбирующие (Активированный уголь, Смекта, Фильтрум), вяжущие (отвары корня кровохлебки, коры дуба, соплодий ольхи, плодов черемухи) и обволакивающие средства (слизи крахмальная, семени льна, корня алтея).

При острой и хронической диарее неинфекционного генеза применяют синтетические противодиарейные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Лоперамид (Имодиум, Лопедиум) – применяется по 2 капсулы сразу и затем по 1 капсуле после каждого акта дефукации.

Ломотил, Мотофен – чаще применяются в стационаре, т.к. угнетают ЦНС и обладают наркогенностью.

Эубиотики.

Это лекарственные средства, применяемые при различных нарушениях стула, связанных с нарушением равновесия нормальной микрофлоры кишечника (дисбактериозом). Препараты данной группы весьма разнообразны. В большинстве случае это препараты, содержащие живые кишечные бактерии или их споры. Они могут быть простого состава (т.е. содержать только один вид бактерий):

Лактабактерин, Бифидумбактерин, Колибактерин, Бактисубтил

и сложного состава (т.е. содержать несколько видов кишечных бактерий):

Бификол, Бифиформ, Линекс, Пробифор, Тревис, Флонивин

Аципол, Энтерол

Препараты сложного состава помимо живых кишечных бактерий и их спор обычно содержат вещества, создающие в кишечнике благоприятную среду для их приживления и размножения (лактулоза, декстроза и др.), а некоторые оказывают антибактериальное и антитоксическое действие и обладают устойчивостью к воздействию антибиотиков (Энтерол), что позволяет использовать их на фоне антибактериальной терапии.

К этой группе также можно отнести препарат Хилак-форте, которые содержит не сами кишечные микроорганизмы, а их ферменты. Препарат улучшает кишечное пищеварение и создает благоприятные условия для размножения нормальной кишечной флоры, может применяться совместно с антибактериальными средствами.

Эубиотики целесообразно применять длительным курсом от 1 до 6 месяцев в зависимости от выраженности дисбактериоза, а также коротким курсом для профилактики дисбактериоза на фоне антибактериальной терапии или по ее окончании.

В комплексной терапии диареи применяются также спазмолитические, ветрогонные и седативные средства. При длительных упорных поносах для профилактики нарушений обмена веществ применяются препараты поливитаминов, микроэлементов и общеукрепляющие средства.

Вопросы для самоконтроля:

Перечислите рвотные средства и объясните их механизмы действия.
Перечислите центральные противорвотные средства, объясните их действие, перечислите возможные побочные эффекты.
Перечислите препараты, эффективные при рвоте вестибулярного характера, объясните их действие.
Перечислите препараты, эффективные при рефлекторной рвоте, объясните их действие.
Назовите классификацию слабительных средств.
Назовите слабительные средства растительного происхождения, объясните правила их применения, перечислите возможные побочные эффекты.
Перечислите синтетические слабительные средства, объясните их применение.
Объясните механизм действия осмотических слабительных средств.
Перечислите показания и особенности применения солевых слабительных средств.
Перечислите препараты, размягчающие каловые массы, укажите особенности их применения.
Объясните принципы выбора препаратов при диарее различного происхождения.
Назовите синтетические антидиарейные средства, объясните особенности их применения.
Дайте определение понятию эубиотики, перечислите показания к их применению.
Перечислите препараты эубиотиков, объясните правила их применения.

Лекция №5

Тема: Гиполипидемические средства. Лекарственные средства, применяемые для лечения ожирения.

Гиполипидемические средства.

Это препараты, понижающие содержание в крови холестерина, триглицеридов и их атерогенных носителей (липопротеинов), что способствует задержке развития атеросклероза и его обратному развитию. Атеросклероз обусловлен многолетним хроническим нарушением липидного обмена, которое приводит к развитию гиперлипидемий, т.е. стойкому повышению в плазме крови содержания основных липидов (холестерина и (или) триглицеридов). Большинство гиперлипидемий являются первичными, т.е. возникают вследствие наследственной предрасположенности или в результате диетических нарушений в сочетании с малоподвижным образом жизни. Вторичные гиперлипидемии возникают на фоне ряда заболеваний (диабет, гипотириоз, болезни печени, почек и др.), а также могут быть связаны с применением некоторых лекарственных препаратов (β-адреноблокаторов, диуретиков и др.).

Ведущую роль в развитии атеросклероза играет холестерин (ХС) и в меньшей степени триглицериды (ТГ). Основное их количество поступает в организм человека с пищей животного происхождения, в растительных продуктах их мало. ХС и ТГ транспортируются из кишечника в органы и ткани в составе различных липопротеинов (ЛП), которые различаются между собой по составу входящих в них липидов и по плотности. Выделяют 4 основных класса липопротеинов:

Хиломикроны (ХМ) – имеют наименьшую плотность, содержат много ТГ и мало ХС. Они выполняют задачу снабжения скелетных мышц и миокарда энергетически богатыми жирными кислотами, которые образуются при гидролизе ТГ, а также способствуют отложению ТГ в жировой ткани в виде резерва. В патогенезе развития атеросклероза ХМ не участвуют.
Липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП) – содержат большое количество ТГ и относительно малое ХС. Их относят к атерогенным ЛП, т.к. они являются предшественниками липопротеинов низкой плотности.
Липопротеины низкой плотности (ЛПНП) – содержат мало ТГ и большое количество ХС и играют ведущую роль в их отложении в стенках сосудов, т.е. в развитии атеросклероза.
Липопротеины высокой плотности (ЛПВП) – практически не содержат ТГ, но аккумулируют ХС, который они извлекают из стенок сосудов и транспортируют в печень для выработки желчных кислот. Т.о. данный вид ЛП считается антиатерогенным.

При лечении атеросклероза необходимо снижать уровень атерогенных ЛП (ЛПОНП и ЛПНП) и повышать уровень антиатерогенных ЛП (ЛПВП). Эту функцию и выполняют гиполипидемические средства. Важно отметить, что ХС и ТГ откладываемые в сосудах предварительно подвергаются окислению с участием свободных агрессивных радикалов кислорода и других факторов, поэтому большое значение в профилактике и лечение атеросклероза имеют антиоксиданты. Также в процессе развития атеросклероза большую роль играют локальные воспалительные процессы в сосудистой стенки, которые делают ее более восприимчивой к воздействию атерогенных ЛП, что делает актуальным использование ангиопротекторов(Пармидин). Лечение атеросклероза проводится на фоне специально подобранной для больного диетотерапии при полном устранении факторов риска (курение, употребление алкоголя, гиподинамия).

Классификация гиполипидемических средств.

Средства, понижающие содержание в крови преимущественно холестерина (ЛПНП).

1. Ингибиторы синтеза холестерина (статины).Механизм действия: Блокируют ферментпечени, участвующий в синтезе ХС, необходимого для синтеза желчных кислот. Это приводит к извлечению ХС из стенок сосудов с помощью ЛПВП и поглощению печенью ЛПОНП и ЛПНП. И именно этот ХС начинает включаться в синтез желчных кислот.

Ловастатин (Мевакор, Кардиостатин, Медостатин)

Симвастатин (Зокор, Зорстат, Атеростат, Вазилип, Симгал, Симвакард, Акталипид)

Правастатин (Липостат)

Аторвастатин (Лимпримар, Атомакс, Аторис, Липтонорм, Торвакард)

Церивастатин

Флувастатин (Лескол)

Розувастатин (Крестор)

Препараты применяются однократно вечером во время еды при различных видах гиперлипидемий. В случае наследственных гиперлипидемий при неэффективности диетических мероприятий в течение 3 месяцев назначаются пожизненно. Обычно хорошо переносятся, однако могут вызывать побочные эффекты: диспепсия, нарушение функций печени, миопатии (боли в мышцах). Последний эффект может усиливаться при сочетании статинов с фибратами (см. ниже) и никотиновой кислотой.

2. Средства, повышающие выведение из организма желчных кислот и холестерина (секвестраты желчных кислот). Механизм действия: Представляют собой энтеросорбенты, которые прочно связывают желчные кислоты и эфиры ХС, содержащиеся в желчи и пище и выводят их с калом. Т.о. максимально выводят желчные кислоты, содержащие ХС из круговорота в процессе печеночно-кишечной рециркуляции. В ответ на это печень усиливает экстракцию ХС из атерогенных носителей плазмы (ЛПОНП и ЛПНП) и из стенок сосудов с помощью ЛПВП.

Холестирамин (Квестран) – имеет неприятный вкус.

Колестипол (Холестид)

Эзетимид (Эзетрол)

Лечебный эффект проявляется через30 – 40 дней после начала лечения. Эффективность препаратов невысока, поэтому их часто сочетают с другими гиполипидемическими средствами. Побочные эффекты: запор, тошнота, рвота. Аналогичным действием обладают неспецифические энтеросорбенты – растительные волокна, пектины, дериваты, целлюлоза, слизи семян растений, камеди, активированный уголь, полифепан, однако применяться они могут только как вспомогательные средства.

3. Антиоксиданты. Механизм действия: Нейтрализуют свободные радикалы, предотвращая окисление ХС и ТГ в составе ЛП и в сосудистой стенке.

Витамин Е (Токоферол)

Витамин А (Ретинол), β-Каротин

Витамин С (Аскорбиновая кислота)

Витамин В₆ (Пиридоксин)

Лечебные микродозы селена (Селен-Актив)

Пробукол (Фенбутол) – снижает содержание в плазме ЛПНП и стимулирует их захват печенью.

Препараты данной группы, как правило, применяются для профилактики атеросклероза и в комплексной терапии гиперлипидемий.

Средства, понижающие в крови преимущественно триглицеридов (ЛПОНП) – производные фиброевой кислоты (фибраты). Механизм действия: Ускоряют распад ТГ в ЛПОНП, т.о. уменьшают их количество, усиливают использование ХС в синтезе желчных кислот и выход их с желчью. Это может привести к побочному эффекту – повышению склонности к образованию желчных камней.

Клофибрат (Мисклерон, Атромид) – в настоящее время используется редко

Безафибрат (Безалип)

Фенофибрат (Липантил)

Ципрофибрат (Липанор)

Гемфиброзил (Иполипид)

Клинический эффект наступает через 2 – 3 месяца после приема препаратов. При наследственных формах гиперлипидемий препараты малоэффективны. Побочные эффекты: диспепсия, аллергические сыпи, иногда – мышечные боли (не сочетать со статинами).

Средства, понижающие содержание в крови холестерина (ЛПНП) и триглицеридов (ЛПОНП).

1. Никотиновая кислота и ее препараты.Механизм действия: Уменьшает синтез атерогенных липопротенов, повышает количество антиатерогенных, усиливает экстракцию ХС из тканей и его использование в синтезе желчных кислот.

Никотиновая кислот (Ниацин) – вызывает характерные побочные эффекты: покраснение лица и верхней половины туловища, чувство жара, кожный зуд, снижение АД.

Эндурацин – пролонгированная форма никотиновой кислоты.

Аципимокс (Олбетам) оказывают менее выраженное сосудорасширяющее действие, но

Никофурацин недостаточно изучены

2. Полиненасыщенные жирные кислоты (олеиновая, линолевая, линоленовая, арахидоновая). Механизм действия: Улучшают проницаемость клеточных мембран сосудов и улучшают извлечение из них ХС и ТГ, усиливают выведение ХС с желчными кислотами.

Линетол

Арахиден

Рыбий жир, Максена

Меристерол

Липостабил

Омакор (Омега-3-комплекс)

Препараты данной группы применяются в комплексной терапии как вспомогательные средства. Аналогичным действием обладают растительные масла – льняное, хлопковое, оливковое, тыквенное, проростков пшеницы и др.

Дата добавления: 2018-08-06; просмотров: 2274; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

⇐ Предыдущая 123 4 5 6 7 8 9 10 Следующая ⇒

Мы поможем в написании ваших работ!