Выведение лекарственных средств.
Фармакокинетика лекарственных средств: пути введения, всасывание, распределение, превращение лекарств и выведение их из организма.
Фармакокинетика– раздел фармакологии о всасывании, распределении в организме, депонировании, метаболизме и выведении веществ.
Различают энтеральный и парентеральный путь введения лекарственных веществ. Энтеральный путь—введение препарата внутрь через рот (per os), или перорально; под язык (sub lingua), или сублингвально; в прямую кишку (per rectum), или ректально.
Прием препарата через рот. Достоинства: удобство применения; сравнительная безопасность, отсутствие осложнений, присущих парентеральному введению.
Недостатки: медленное развитие терапевтического действия, наличие индивидуальных различий в скорости и полноте всасывания, влияние пищи и других
препаратов на всасывание, разрушение в просвете
желудка и кишечника (инсулина, окситоцина) или при
прохождении через печень.
Применение под язык (сублингвально). Лекарство попадает в большой круг кровообращения, минуя желудочно-кишечный тракт и печень, начиная действовать через короткое время.
Введение в прямую кишку (ректально). Создается более высокая концентрация лекарственных веществ, чем при пероральном введении.
Вводят свечи (суппозитории) и жидкости с помощью клизм. Недостатки этого способа: колебания
в скорости и полноте всасывания препаратов, свойственные каждому индивидууму, неудобства применения, психологические затруднения.
|
|
|
Парентеральный путь — это различные виды
инъекций; ингаляции; электрофорез; поверхностное
нанесение препаратов на кожу и слизистые оболочки.
Внутривенное введение (в/в). Вводят лекарственные средства в форме водных растворов.
Всасывание лекарственного вещества — это процесс поступления его из места введения в кровеносное русло, зависящий не только от путей введения, но и от растворимости лекарственного вещества в тканях, скорости кровотока в этих тканях и от места введения.
1. Пассивная диффузия. Таким путем проникают хорошо растворимые в липоидах лекарственные вещества, и скорость их всасывания
определяется разностью его концентрации с внешней
и внутренней стороны мембраны.( из бол. Конц в меньшую)
2. Активный транспорт. В этом случае перемещение веществ через мембраны происходит с помощью транспортных систем, содержащихся в самих мембранах.
3. Фильтрация. Лекарства проникают через поры, имеющиеся в мембранах, причем интенсивность фильтрации зависит от гидростатического и осмотического давления.
4. Пиноцитоз. Процесс транспорта осуществляется посредством образования из структур клеточных мембран специальных пузырьков, в которых заключены частицы лекарственного вещества, перемещающиеся к противоположной стороне мембраны и высвобождающие свое содержимое.
|
|
|
Распределение лекарственных средств в органах и тканях.
Биологические барьеры: клеточная стенка, стенка капилляров, ГЭБ, плацентарный,
Стенка капилляров – пористая мембрана 2 нм, белки плазмы плохо проходят.
Клет.мембрана – гидрофильные соединения не диффундируют.
ГЭБ – нет пор, нет пиноцитоза, плохо проходят полярные соединения, липофильные молекулы легко. Основной механизм – диффузия, активный транспорт. Не эффективен – эпифиз, задн.доля гипофиза. При патологических состояниях его проницаемость ↑.
Плацентарный барьер – липофильные соединения диффузно, ионизирующие полярные вещества плохо проходят.
Экстарцеллюлярное депо – белки плазмы.
Места депонирования: соединительная ткань, костная ткань. + клет. и жировые депо.
Превращение
Почти все лекарственные средства подвергаются в организме метаболической трансформации (биотрансформации), и лишь некоторые из них выделяются из организма в неизмененном виде.
Основные виды метаболизма лекарственных средств в организме: метаболическая трансформация и конъюгация
|
|
|
Метаболическая трансформация лекарственных средств происходит за счет их окисления, восстановления или гидролиза.
Конъюгация — это биосинтетический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственному веществу некоторых биогенных соединений (глюкуроновой или серной кислот, аминокислот, глу-татиона) или химических группировок: метильной группы (метилирование), взаимодействие с остатком уксусной кислоты (ацетилирование)
Метаболизм лекарственных средств происходит в основном в печени и в меньшей степени в ЖКТ, легких, почках и других органах. Лекарство, принятое внутрь, в кишечнике всасывается в кровь и по воротной вене поступает в печень, где подвергается воздействию различных ферментов. Этот процесс называется «метаболизмом первого прохождения».
В метаболизме лекарственных средств принимают участие большое количество ферментов
Выведение лекарственных средств.
Лекарственные вещества, их метаболиты и конъюгаты в основном выводятся с желчью и мочой. В почках низкомолекулярные соединения, растворенные в плазме и не связанные с белками, фильтруются через мембраны капилляров клубочков и капсул.
|
|
|
Выведение веществ в значительной степени зависит от процесса их реабсорбции в почечных канальцах. Лекарственные вещества реабсорбируются в основном путем простой диффузии.для выведения слабых кислот и оснований важное значение имеет рН мочи. Кроме того, в реабсорбции ряда веществ (аминокислоты, глюкоза, мочевая кислота) принимает участие активный транспорт.
Водорастворимые лекарственные вещества выводятся, как правило, через почки
Полярные лекарственные вещества с молекулярной массой более 300 выводятся преимущественно с желчью и далее с калом
Газообразные и многие летучие вещества (например, средства для ингаляционного наркоза) выводятся в основном легкими.
Отдельные препараты выводятся слюнными железами (йодиды), потовыми железами (противолепрозное средство дитофал), железами желудка (никотин, хинин), кишечника, слезными железами (рифампицин).
Следует учитывать, что в период лактации молочными железами выводятся многие вещества, которые получает кормящая мать (снотворные, анальгетики, никотин, этиловый спирт)
Дата добавления: 2018-08-06; просмотров: 512; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!