Адреноблокирующие и симпатолитические средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания к применению. Побочные эффекты.

⇐ ПредыдущаяСтр 8 из 26Следующая ⇒

Адреноблокаторы блокируют адренорецепторы, препятствуя действию на них медиатора (НА), и также циркулирующих в крови катехоламинов. Синтез НА адреноблокаторы не угнетают.

Группы:

• Блокирующие а-адренорецепторы: фентоламин (а1,а2), празозин (а1) Тропафен (а1,а2) Дигидроэрготоксин (а1,а2)

• Блокирующие в – адренорецепторы: анаприлин (в1,в2), метопролол (в1) Окспренолол (в1,в2), талинолол (в1), атенолол (в1)

• Блокирующие а- и в-адренорецепторы: лабеталол (в1,в2,а1).

Показания к назначению для a-адреноблокаторов.

2) 1. Лечение заболеваний периферических сосудов (эндартериит, болезнь Рейно), а также ряда трофических расстройств (вяло заживающие язвы голени, пролежни, обморожения).

2.Специф.показанием к их назначению является феохромоцитома - гормонально активная опухоль мозгового слоя надпочечников.

3.Для купирования гипертонических кризов.

Побочные эффекты. Тахикардия, головокружение, заложенность носа (набухание слизистой оболочки вследствие расширения сосудов),ортостатический коллапс, нарушение сердечного ритма, диспепсические явления.

Противопоказания. Органические изменения сердца и сосудов.

ð Неселективные α-адреноблокаторы

Механизм: Группа фентоламина: неизбирательно блокируют α₁ и α₂ а/р® снижение активности фосфолипазы С и снижение концентрации в клетке ИТФ и ДАГ(диацилглицерола (ДАГ) и инозитол-1,4,5-трифосфата (ИТФ)) ® снижение внутриклет. Са^2+.

Эффекты:Глаз:миоз (за счет расслабления радиальной мышцы).

ССС:расширение чревных сосудов, снижение ОПСС(Общеепериферическоесопротивлениесосудов) и снижение АД; за счет блокады пресинаптических α₂-а/р, повышается выброс НА, что ведет к тахикардии.

ЖКТ:расслабление капсулы печени трабекул селезенки ® повышение депонирования крови в этих органах; усиление перистальтики и расслабление сфинктеров.

Применение: ГБ (при гиперкризах в/в). Диагностика и лечение феохромацитомы. Лечение эрготизма (передозировки препаратами спорыньи). Гангрена конечности в начальных стадиях. Облитерирующие заболевания сосудов конечностей.

Осложнения: Привыкание. Синдром отдачи. Гипотония (до коллапса). Выраженная тахикардия ® повышение потребности сердца в кислороде. Диспепсия.

П/показания: Гиперчувствительность. Беременность. Артериальная гипотензия.

ð Селективные a₁-адреноблокаторы

Празозин- препарат, обладающий преимущественным влиянием на постсинаптические а1-адренорецепторы. По а1-адреноблокирующей активности он превосходит фентоламин в 10 раз.

Основной эффект: понижение АД. Обусловлено снижением тонуса артериальных и венозных сосудов, уменьшением венозного возврата и работы сердца. ЧСС изменяется мало. Эффективен при приеме внутрь. Действие через 30 мин. В течение 6-8 ч. Применяют в качестве антигипертензивного средства.

В-адреноблокаторы

Это средства, которые избирательно блокируют b-адренорецепторы сердца, сосудов, бронхов и других органов. Препараты, которые избирательно блокируют b₁-адренорецепторы называют кардиоселективными.

Фармакодинамикаb-адреноблокаторов характеризуется тремя видами действия - антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным.

1.Антиангинальное действие связано со снятием положительного инотропного и хронотропного эффектов катехоламинов (снижение силы и ЧСС), что приводит к уменьшению потребности сердечной мышцы в кислороде

2.Антиаритмическое действие связано со снижением возбудимости и автоматизма проводящей системы сердца, так как препараты блокируют b-рецепторы синусного узла.

3.Гипотензивный эффект их связан с уменьшением сердечного выброса и активности ренин-ангиотензиновой системы. Сопротивление периферических сосудов под влиянием b-адреноблокаторов может рефлекторно увеличиваться из-за уменьшения сердечного выброса.

b-Адреноблокаторы влияют не только на ССС, но и на другие органы,

Анаприлин (обзидан, пропранолол) блокирует как b₁-, так и b₂-адренорецепторы. Блокируя b₁-адренорецепторы анаприлин ослабляет и урежает сокращения сердца, снижает потребление кислорода, уменьшает автоматизм сердца. При систематическом применении препарат снижает АД. Тонус кровеносных сосудов анаприлин вначале повышает (блокада b₂-адренорецепторов), поэтому в первые дни применения препарата АД может не изменяться. Но при дальнейшем применении анаприлина кровеносные сосуды расширяются (реакция сосудов на длительное снижение сердечного выброса) и АД снижается. Анаприлин снижает выделение ренина почками (блокада b₂-адренорецепторов).

Применение: для лечения стенокардии (блок в-адренорецепторов приводит к уменьшению работы сердца, что снижает его потребность в кислороде), гипертонической болезни.

Побочные эффекты: сердечная недостаточность, сердечный блок, повышение тонуса периферических сосудов, бронхоспазм.

α,β-адреноблокаторы

3) Прямого типа действия:

Лабетолол

Механизм: Неизбирательно блокируют α₁, β_1,2 а/р.

Эффекты: Гипотензивный эффект: блокада α₁-а/р чревных сосудов ® расширение сосудов, снижение ОПСС и снижение АД; блокада β₁-а/р сердца, что ведет к снижению , МОК и ОЦК и снижению АД.

Антиангинальный обусловлен блокадой β₁-а/р сердца.

Применение: ГБ (при гиперкризах в/в). Симптоматические артериальные гипертензии. Предсердные и желудочковые тахиаритмии. ИБС.

Осложнения: См. b-адреноблокаторы.

П/показания: См. b-адреноблокаторы.

Дата добавления: 2018-08-06; просмотров: 1326; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

⇐ Предыдущая 3 4 5 6 789 10 11 12 Следующая ⇒

Мы поможем в написании ваших работ!