Холиномиметические средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания к назначению. Применение в стоматологии. Побочные эффекты.



Классификация холиномиметиков по механизму действия.

1. М-холиномиметики (возбуждают М-холинорецепторы): пилокарпина гидрохлорид, ацеклидин.

2. Н-холиномиметики ( возбуждают Н-холинорецепторы): цититон, лобелина гидрохлорид.

3. М- и Н-холиномиметики (возбуждают как М-, так и Н-холинорецепторы): ацетилхолин, карбахолин. +АХЭ.

Механизм: обратимо или необратимо блокируют фермент холинэстеразу, накопление в синаптической щели АХ, возбуждение М-х/р и мышечного подтипа Н-х/р.

Фармакодинамика.При введении их в организме преобладают эффекты, связанные с возбуждением парасимпатических нервов. В результате местногодействия на глаз они понижают внутриглазное давление, вызывают миоз, спазм аккомодации-Глаз устанавливается на близкое видение).

В результате резорбтивного действия наблюдается бронхоспазм, брадикардия, гиперсаливация, повышение тонуса гладкой мускулатуры пищеварительного канала, матки, жёлчного и мочевого пузыря.

Показания. Глаукома, атония пищеварительного канала, матки, мочевого пузыря, эндартериит.

Противопоказания:при бронхиальной астме, нарушениях проводимости в миокарде, при тяжёлых органических заболеваниях сердца, беременности, эпилепсии, гиперкинезах, тиреотоксикозе.

Пилокарпин — алкалоид. Получен синтетически; является производ-ным метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. Вызывает эффекты, подобные наблюдаемым при раздражении вегетативных холинергических нервов. Особенно сильно пилокарпин повышает секрецию желез. Он суживает зрачок и снижает внутриглазное давление. Кроме того, он вызывает спазм аккомодации. Таким образом, указанные параметры изменяются так же, как и при воздействии антихолинэстеразных средств.

Цититон оказывает холиномиетическое действие на рецепторы каротидных клубочков и рефлекторно возбуждает центр дыхания. Сначала снижает кратковременно АД, затем повышает его.

Их стимулирующий эффект является весьма сильным, но кратковременным (2-5 мин при внутривенном введении).

Ацетилхолин – средство, стимулирующее М и Н-холинорецепторы. При системном действии преобладают м-холиномиметические эффекты: брадикардия, расширение сосудов, повышение тонуса и сократительной активности мыщц бронхов, ЖКТ, увеличение секреции желез бронхов, пищеварительного тракта. АХ оказывает стимулирующее влияние на Н-холинорецепторы скелетных мыщц.

 

В стоматологии

М-холиномиметик пилокарпин за счет увеличения секреции слюнных желез использовался при ксеростомии. Следует учитывать его существенную токсичность при системной резорбции (не допускать передозировки). Антихолинэстеразные препараты обратимого типа действия (прозерин и др.) используют в челюстно-лицевой хирургии для прекращения действия конкурентных антидеполяризующих миорелаксантов.

 

М-холиноблокирующие средства. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания к назначению. Применение в стоматологии. Отравление атропином и его лечение.

Классификация

а) алкалоиды группы атропина и содержащие их растения.

б) синтетические препараты.

Алкалоиды группы атропина и содержащие их растения.

Механизм действия. Препараты данной группы обратимо избирательно блокируют М-холинорецепторы органов. Блокируют М1 и М3 х/р, при этом снижается активность фосфолипазы С, уменьшается концентрация ИТФ и ДАГ, и следовательно падает уровень внутриклеточного Са2+

При блокаде М2 х/р повышается активность аденилатциклазы, что ведет к накоплению в клетке ц-АМФ и повышению уровня внутриклеточного Са2+. Таким образом, прекращают передачу импульсов с окончаний постганглионарных парасимпат. волокон на клетки исполнительных органов. Они устраняют мускариновые эффекты АХ путём конкуренции с ним в области М-х/р.

Фармакокинетика. Атропин хорошо всасывается в ЖКТ при парентеральном введении, а также со слизистых оболочек. Через 24ч выводится с мочой около 50% введенного препарата, частично секретируется с молоком и слюной. Проникает через плацентарный барьер.

Фармакодинамика. Атропин является эталонным препаратом данной группы. Действие атропина и ему подобных препаратов противоположно эффектам холиномиметиков.

При местномприменении на глаз атропин расширяет зрачок (мидриаз) Зрение устанавливается на дальнюю точку видения (паралич аккомодации).

ð Резорбтивное действие.

1.Атропин уменьшает секрецию слюнных желез, общее количество желудочного сока и его переваривающую активность. В стоматологии применяют для снижения саливации перед проведением операций и ортопедических процедур, особенно у больных с повышенной саливацией, например, при болезни Паркинсона

2.снижает секреторную функцию бронхиальных желез и повышает вязкость секрета бронхов. В малых дозах атропин ингибирует секрецию потовых желез и уменьшает теплоотдачу.

3.расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и бронхиол, но уступает по бронхорасширяющему действию адреналину при бронхоспазмах.

4.На гладкую мускулатуру желчевыводящих путей и желчного пузыря оказывает спазмолитическое действие. В терапевтических дозах атропин снижает тонус тела мочевого пузыря, но повышает тонус сфинктера, в рез-те возникает задержка мочеиспускания.

Показания к применению.

1. В офтальмологии применяется с диагностической целью, при лечении острых воспалительныхзаболеваний, а также для выключения аккомодации при подборе корригирующих линз, исследование глазного дна.

2. В комплексной терапии язвенной болезни желудка, двенадцатиперстной кишки и гиперацидных гастритах.

3. При бронхоспазме, вызванном повышенным тонусом блуждающего нерва. Менее эффективен при бронхиальной астме, в патогенезе которой решающее значение принадлежит гистамину.

Признаки интоксикации атропином: сухая кожа, повышение температуры, широкие зрачки, дальнозоркость, сухость во рту, тахикардия, затруднённое мочеиспускание, атония кишечника, галлюцинации, двигательное возбуждение, к-рое может перейти в судороги и кому.

Специфическим антидотом при отравлении атропином и его аналогами является физостигмин.

Препараты красавки(растительного происхождения):лист красавки, настойка красавки, экстракт красавки густой и сухой, сбор противоастматический) по фармакологическим свойствам аналогичны свойствам атропина, применяются, в основном, в качестве болеутоляющих и спазмолитических средств.,активированный уголь,диазепам, ИВЛ

 


Дата добавления: 2018-08-06; просмотров: 3057; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:






Мы поможем в написании ваших работ!