Фармакология адренергической передачи. Типы и распределение адренорецепторов и физиологические эффекты, возникающие при их активации. Классификация адренергических средств.

АДРЕНЕРГИЧЕСКАЯ ПЕРЕДАЧА — передача возбуждения с помощью норадреналина.

Адренорецепторы - белковые молекулы, обладающие сродством к норадреналину и его производным. Эти рецепторы - наружная субъединица крайней белковой молекулы, внутренняя субъединица может быть ферментом (адемилат- и гуанилатциклазы). При взаимодействии с рецептором изменяется структура молекулы белка и, как следствие, изменяется активность фермента.

Существуют 2 вида адренорецепторов:

Альфа 1-адренорецепторы – рецепторы локализуются в основном на постсинаптических мембранах и реагируют на действие норадреналина, выделяющегося из нервных окончаний постганглионарных нейронов симпатического отдела.

Альфа 2-адренорецепторы - рецепторы являются внесинаптическими, а также имеются на пресинаптической мембране тех же нейронов. На α₂-рецепторы действуют как адреналин, так и норадреналин. На α₂-рецепторы пресинаптической мембраны норадреналин действует по принципу отрицательной обратной связи — ингибирует собственное выделение.

Бетта 1-адренорецепторы - в миокарде; рецепторы локализуются в основном на постсинаптических мембранах и реагируют на действие норадреналина, выделяющегося из нервных окончаний постганглионарных нейронов симпатического отдела

Бетта 2-адренорецепторы - рецепторы являются внесинаптическими, а также имеются на пресинаптической мембране тех же нейронов. β₂-рецепторы чувствительны в основном к адреналину. При действии адреналина на β₂-адренорецепторы пресинаптической мембраны выделение норадреналина усиливается.(Сосуды матка,бронхи)

Бетта 3-аденорецепторы- Жировая ткань

В сосудах могут встречаться альфа 1- и бетта 2-рецепторы. Альфа 1-рецепторы обеспечивают сужение, а бетта 2 - расширение сосудов. Эффект зависит от: количества медиаторов, количества рецепторов данного вида.

Классификация

1.Вещества, действующие непосредственно на адренорецепторы:

а) адреномиметики прямого действия–норадреналин, адреналин, изадрин.

2. Вещества пресинаптического действия, влияющие на высвобождение и депонирование НА:

а) симпатомиметики(адреномиметики непрямого действия) – тирамин, эфедрин.

Адреномиметические средства:

•Стимулирующие а- и в-адренорецепторы: адреналина гидрохлорид(в1,в2,а1,а2), Норадреналина гидротартрат (а1,а2,в1)

•Стимулирующие преимущественно а-адренорецепторы: мезатон (а1), нафтизин (а₂), Галазолин (а₂)

•Стимулирующие преимущественно в-адренорецепторы: изадрин (в1,в2) Сальбутамол (в₂), добутамин (в1), Фенотерол (в2).

Адреноблокирующие средства:

• Блокирующие а-адренорецепторы: фентоламин (а1,а2), празозин (а1) Тропафен (а1,а2) Дигидроэрготоксин (а1,а2)

• Блокирующие в – адренорецепторы: анаприлин (в1,в2), метопролол (в1) Окспренолол (в1,в2), талинолол (в1), атенолол (в1)

• Блокирующие а- и в-адренорецепторы: лабеталол (в1,в2,а1).

Адреномиметические средства. Классификация. Механизм действия. Фармакологическая характеристика препаратов. Показания к назначению. Особенности применения в стоматологии. Побочные эффекты.

1.Вещества, действующие непосредственно на адренорецепторы:

а) адреномиметики прямого действия – норадреналин, адреналин, изадрин.

2. Вещества пресинаптического действия, влияющие на высвобождение и депонирование НА:

а) симпатомиметики(адреномиметики непрямого действия) – тирамин, эфедрин.

Адреномиметические средства:

•Стимулирующие а- и в-адренорецепторы: адреналина гидрохлорид(в1,в2,а1,а2), Норадреналина гидротартрат (а1,а2,в1)

•Стимулирующие преимущественно а-адренорецепторы: мезатон (а1), нафтизин (а₂), Галазолин (а₂)

Показания

Острая сосудистая недостаточность с выраженной гипотензией,Остановка сердца,Бронхиальная астма. Воспалительные заболевания слизистых оболочек носа (риниты) и глаз (конъюнктивиты. Местная анестезия. К растворам местных анестетиков добавляют 0,1% раствор адреналина или 1% раствор мезатона с целью продления их действия и уменьшения кровотечений. Простая открытоуголъная форма глаукомы.Гипогликемическая кома.

а и в-адреномиметики:

Адреналин – биогенный катехоламин. Оказывает прямое стимулирующее влияние на а и в-адренорецепторы.

ССС: стимулируя в-адренорецепторы сердца, увеличивает силу и ЧСС, ударный, минутный объем сердца. Систолическое давление – повышается. Рефлекторная брадикардия. Снижение общего периферического сопротивления.

А. расширяет зрачки, снижает внутриглазное давление.

Стимулируя в-адренорецепторы бронхов, расслабляет гладкие мышцы бронхов и устраняет бронхоспазм. Тонус и моторика ЖКТ под влиянием адреналина снижаются (за счет возбуждения а- и в-адренорецепторов), сфинктеры тонизируются (стимулируются а-адренорецепторы). Сфинктер мочевого пузыря также сокращается.

Он оказывает благоприятное влияние на нервно-мышечную передачу, особенно на фоне утомления мыши.

Для адреналина характерно влияние на обмен веществ. Он стимулирует гликогенолиз (возникает гипергликемия, в крови увеличиваются содержание молочной кислоты и ионов калия) и липолиз (увеличение в плазме крови содержания свободных жирных кислот замечет выхода из жировых депо).

Действие: кратковременно, при в\в введении - около 5 мин, подкожно-30 мин.

Побочные эффекты: нарушения сердечного ритма. Аритмии (желудочковые экстрасистолы).

Норадреналин - оказывает прямое стимулирующее влияние на а-адренорецепторы, а также на в1-адренореиепторы.

Оновным эффектом норадреналина является выраженное, но непродолжительное повышение артериального давления, связанное с его влиянием на а-адренорецепторы сосудов и повышением периферического сопротивления последних. Вены под влиянием норадреналина суживаются. Ритм сердечных сокращений на фоне действия норадреналина урежается. Синусовая брадикардия возникает в результате рефлекторных влияний с механорецепторов сосудов в ответ на быстро наступающую гипертензию. Сердечный выброс (минутный объем) практически не изменяется или даже снижается, а ударный объем возрастает.

Расслабляет гладкие мышцы внутренних органов.

Применение: состояния, сопровождающиесяострым снижением АД.

Побочные эффекты: нарушения дыхания, головная боль, аритмии.

А-адреномиметики:

Преимущественным влиянием на а,-адренореиепторы обладает мезатон (фе-нилэфрина гидрохлорид). В основном влияет на ССС. Повышает артериальное давление, вызывает рефлекторную брадикардию. Непосредственно на сердце практически не действует. Оказывает незначительное стимулирующее влияние на ЦНС. В отличие от норадреналина мезатон более стоек. Эффективен при приеме внутрь.

Показания к применению состояния, сопровождающиеся острым снижением АД, используется в качестве прессорного средства, местно при рините., показан также при лечении открытоугольной формы глаукомы.

Нафтизин существенно отличается от норадреналина и мезатона. Это производное имидазолина. Нафтизин по сравнению с норадреналином вызывает более длительный сосудосуживающий эффект. На ЦНС – угнетающее влияние.

Применяют: местно, при рините.

В-адреномиметики:

Изадрин - производное фенилалкиламинов. Оказывает прямое стимулирующее влияние на в-адренорецепторы. Изадрин возбуждает в1, в2- и в3-адренорецепторы. Основные его эффекты связаны с влиянием на сердце и гладкие мышцы. Стимулируя в1-адренорецепторы сердца, увеличивает силу и частоту сердечный сокращений. Систолическое давление при этом повышается. Вместе с тем препарат возбуждает и в₂-адренорецепторы сосудов. В результате диастолическое давление снижается.

Изадрин облегчает атриовентрикулярную проводимость, повышает автоматизм сердца.

Он эффективно снижает тонус бронхов, уменьшает тонус мышц желудочно-кишечного тракта, а также расслабляет другие гладкие мышцы, имеющие в₂-адренорецепторы.

ЦНС изадрин стимулирует. На обмен веществ действует аналогично адреналину, но гипергликемия при этом выражена меньше.

Применяют изадрин при бронхоспазмах, а также при АВ блоке.

Нежелательные эффекты: тахикардия, иногда сердечные аритмии, тремор, головная боль.

Сальбутамол - препарат с преимущественным влиянием на в2-адренорецепторы.

К симпатомиметикам (адреномиметикам непрямого действия), опосредованно стимулирующим а- и в-адренорецепторы, относится эфедрин.

Механизм: Действуя пресинаптически на варикозные утолщения адренергических волокон, он способствует высвобождению медиатора (норадреналина). Во-вторых, оказывает более слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Имеются данные о способности эфедрина угнетать нейрональный захват норадреналина.

Он стимулирует деятельность сердца, повышает артериальное давление, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление), повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию.

От адреналина отличается постепенно развивающимся и более длительным (по влиянию на артериальное давление - в 7-10 раз) действием.

У эфедрина выражено стимулирующее влияние на ЦНС. В этом отношении он превосходит адреналин, но уступает фенамину.

Существенным отличием эфедрина является его эффективность при приеме внутрь. Он устойчив к действию МАО(моноаминооксидаза). В печени частично дезаминируется (за счет других ферментов).

Применяют эфедрин чаще в качестве бронхолитика, иногда - для повышения артериального давления. Он эффективен при насморке (местное сужение сосудов уменьшает секрецию слизистой оболочки полости носа).

в стоматологии Адреналин используется местный сосудосуживающий эффект препарата. При добавлении адреналина к растворам местных анестетиков удлиняется их действие и уменьшается кровотечение при операции,для пропитки кровоостанавливающих тампонов. Назначается также как средство неотложной терапии при гипогликемии, бронхиальной астме, коллапсе, шоке, остановке сердца, развившихся на стоматологическом приеме.

Дата добавления: 2018-08-06; просмотров: 1873; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

⇐ Предыдущая 2 3 4 5 678 9 10 11 Следующая ⇒

Мы поможем в написании ваших работ!