Классификация нейролептиков по химической структуре.
А. «Типичные» антипсихотические средства
1. Производные фенотиазина: аминазин, трифтазин, фторфеназин
2. Производные бутирофенона: галоперидол, дроперидол.
3. Производные тиоксантена: хлопротиксен.
Б. «Атипичные» антипсихотические средства
Бензиламиды: сульпирид.
Производные бензодиазепина: клозапин.
Сильнее, чем транквилизаторы, они притупляют внимание, замедляют мышление, ухудшают запоминание. Все препараты потенцируют эффекты психотропных средств угнетающего типа действия: наркозных и снотворных, наркотических анальгетиков, снижают температуру тела. Оказывают угнетающее действие на триггерную зону рвотного центра, проявляя противорвотный эффект.
Большинство нейролептиков (аминазин, дроперидол, клозапин) имеют a-адреноблокирующие свойства, прямое угнетающее действие на сосудодвигательный центр, а также способность к подавлению интероцептивных сосудосуживающих рефлексов. Все это способствует развитию гипотензии. В различной степени выраженности отмечается у нейролептиков антигистаминное действие.
Показания.
1.Психозы
2. В качестве противорвотных средств при рвоте “центрального происхождения”
3. Для нейролептанальгезии.
4. Травматический и ожоговый шок
5. Лекарственная зависимость к наркотическим анальгетикам и этиловому спирту.
Аминазин имеет Широкий Спектр Действия. Препарат оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие, однако, вызывает экстрапирамидные расстройства.
|
|
|
Фармакокинетика.Вводят аминазин энтерально и парентерально. При местном действии препарат оказывает раздражающий эффект, сменяющийся местноанестезирующим. Продолжительность действия приблизительно 6 часов.
Фармакодинамика. Аминазин уменьшает нисходящее облегчающее влияние ретикулярной формации на спинальные рефлексы. Угнетение супраспинальной регуляции мышечного тонуса приводит к снижению двигательной активности и миорелаксирующему действию препарата. Аминазиноказывает противорвотное действие, потенцирует действие нейротропных средств, обладает гипотензивным эффектом, что связано с блокадой a-адренорецепторов, спазмолитическими свойствами, со снижением силы сердечных сокращений. У аминазина отмечается также и противоаритмическое действие.
Побочные эффекты. При длительном применении развивается привыкание ко многим эффектам, кроме антипсихотического. Экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм), раздражающее действие на кожу и слизистые в местах введения, нарушения эндокринной системы (снижение функции надпочечников и половых желез), тахикардия, снижение АД, усиливается потоотделение, сухость во рту, мидриаз, снижение моторики кишечника и мочевого пузыря, повышение внутриглазного давления, поражение печени.
|
|
|
Дроперидол отличается непродолжительным действием. Часто используется для нейролептанальгезии (в сочетании с фентанилом).
23. Анксиолитики.(Транквилизаторы)
Транквилизаторы(анксиолитики) – это препараты, оказывающие транквилизирующее действие на ЦНС– устраняют страх, тревогу, беспокойство, внутреннее напряжение. Многие препараты обладают седативным эффектом. Сфера применения транквилизаторов – невротические и неврозоподобные заболевания.
Анксиолитическими свойствами обладают различные препараты – этиловый спирт, амизил, мепротан, фенибут. Наиболее эффективными являются препараты производные бензадиазепина: хлозепид (хлордиазепоксид, элениум, либриум), сибазон (диазепам, седуксен, реланиум, валиум), феназепам, нозепам (тазепам, оксазепам), мезапам (рудотель, медазепам).
Классификация:
1)агонисты бензодиазепиновых рецепторов (диазепам, феназепам)
2)агонисты серотониновых рецепторов (буспирон)
3)вещ-ва разл.типа действия (амизил).
Группы:
1. Длительного действия: феназепам, диазепам, хлордиазепоксид.
2. Средней продолжительности: нозепам, лоразепам, алпразолам
|
|
|
3. Короткого действия: мидазолам.
Для бензодиазепиновых препаратов характерны эффекты:
1. анксиолитический, 2. седативный.3 снотворный; 4. мышечно-расслабляющий; 5. противосудорожный, 6. амнестический.
Основное действие транквилизаторов на ЦНС связывают с их влиянием на структуры лимбической системы и коры больших полушарий. Эти препараты усиливают ГАМК-ергическое торможение нервных клеток, взаимодействуя с ГАМК-А рецепторами, аллостерические регуляторные центры к-рых называются бенздиазепиновыми рецепторами.
Транквилизаторы способны также понижать тонус скелетных мышц, снижают концентрацию внимания, некоторые обладают снотворным действием, либо способствуют развитию сна, потенцируют действие снотворных, седативных, наркотических средств, имеют противосудорожную активность.
Небенздиазепиновые транквилизаторы имеют более специфическое влияние на ЦНС, не обладая другими эффектами (фенибут, мебикар).
Наиболее выраженным анксиолитическим действием обладает феназепам. Седативный эффект его превосходит другие препараты.
К “дневным транквилизаторам” можно отнести мезапам. Он обладает менее выраженным седативным и снотворным действием.
|
|
|
Побочные эффекты. При длительном применении транквилизаторов возможно развитие привыкания и лекарств.зав-ти (психической и физической), характерен синдром отмены. Из побочных эффектов следует отметить появление сонливости, головной боли, тошноты, кожные реакции.
Показания. Неврозы и неврозоподобные состояния, эпилептический статус, эпилепсия, мышечный гипертонус, для премедикации перед операциями, реактивные состояния, бессонница.
Агонисты (частичные) серотониновых рецепторов:
Буспирон – высокий аффнитет к серотониновым рецепторам головного мозга, анксиолитическая активность, нет седативного, мышечно-расслабляющего и противосудорожного действия.
Побочные эффекты: нервозность, головокружение, головная боль, парестезия, тошнота, диарея.
Анксиолитики разного типа действия:
Амизил – производное дифенилметана. Центральный холиноблокатор, седативное действие, противосудорожная активность, подавляет кашлевой рефлекс, расширяет зрачки, угнетает секрецию желез, анестезир. и противогистаминные свойства.
Побочные эффекты: сухость во рту, тахикардия, расширение зрачков.
Препараты этой группы применяют при : неврозах, неврозоподобных состояниях, для премедикации перед операцией, при бессоннице. При эпилептическом статусе.
Дата добавления: 2018-08-06; просмотров: 435; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!