Синтетические противодиабетические ср-ва.
Происхождение препаратов инсулина:
~ Рекомбинантные инсулин (ИНС) человека (метод генной инженерии) – НМ
~ Из ПЖ (поджелудочная железа) свиньи (Суинсулин) – С
От степени очистки – МП (монопиговые, монокомпонентные) или МК (МС)
Инсулин вводится только парентерально – шприцы, шприц-ручка с картриджем (пенфилл).
Классификация
1) Короткого действия 30мин (начало действия) – 2-4ч. (через какое время пик действия, обязательно должен приходится на прием пищи) – 6-8ч (общая длительность действия) – п/к, в/м, в/в.
o Актрапид НМ
o Хумулин Регуляр
o Хоморап
o Хумалог (ч\з15- до 4 ч)
· Актрапид МС (свиной)
· Илетин II Регуляр (свиной)
2) Средней длительности (+ протамин, Zn) – 2ч – 6-12ч – 20-24ч – п\к.
o Протафан НМ Хумулин НПХ
o Изофан Инсулин НМ
o Монотрад НМ
o Хумулин Л
· Протафан МС
· Монотрад МС
3) Длительного действия – 4ч – 8-18ч – 28ч – п\к.
o Ультратард НМ
o Беспиковый инсулин длительного действия (24ч) – Инсулин гларгин (Лантус) – снимает риск ночной гипогликемии
Показания к применению:
Ø СД I типа (ИЗСД – инсулин зависимый сахарный диабет);
Ø Гипотрофия, анорексия, фурункулез, длительные ИЗ (инфекционные заболевания), плохозаживающие раны;
Ø В составе поляризующей смеси ( К, Сl, глюкоза, инсулин);
Ø Иногда, лечение психических больных;
Принципы инсулинотерапии:
~ Первично – в стационаре индивидуально! (выбор, доза – гликемия, глкозурия). 1 единица утилизирует 4-5 г сахара, полединицы на кг;
|
|
|
~ Подбор дозы при коме и прекоматозном состоянии – только короткого действия!
~ Максимальная гипогликемия = прием пищи;
~ Диета!
~ Комбинация КД (короткого действия) + ДД (базальная и стимулированная секреция);
4) Бифазные препараты (2 в 1, КД + ДД):
o Микстард 30 НМ
Побочные эффекты:
1. Липодимтрофия на месте инъекции, по этому места меняются;
2. Аллергические реакции;
3. Передозировка – гипогликемия;
Синтетические пероральные противодиабетические средства:
Используются при СД II типа (ИнеЗСД).
a) Снижается секрецию инсулина и уменьшается активность β-клеток.
b) Резистентность тканей к инсулину. Снижение количества рецепторов или их чувствительности к инсулину.
Классификация:
1) Производные сульфонилмочевины:
1. Букарбан Хлорпропамид. Используются они редко, в больших дозах, короткодействующие.
2. Глибенкламид (Манинил), Глипизид (Минидиаб), Гликвидон (Глюренорм), Гликлазид (Диабетон) + ААГ
3. Глимепирид (Амарил) – пролонгированность действия.
Механизм действия: стимулируют секреию эндогенного инсулина, при этом снижается Катфβ –клеток à деполяризация à открытие кальциевых каналов à повышение кальция в клетке à дегрануляция с повышение секреции инсулина.
|
|
|
Побочные эффекты: гипогликемия, лейкопения и агранулоцитоз, нарушение функции печени, ЩЖ, диспепсия, нарушение вкусовых ощущений, аллергия.
2) Бигуаниды – Метморфин (Глиформин), он же Сиофор 500. Стимулируется захват глюкозы периферическими тканями (ПТ) и угнетает глконеогенез (ГНГ) в печени и всасывание глюкозы в кишечнике. Снижается аппетит, активируется липолиз, и угнетается липогенез.
Побочные эффекты: металлический привкус во рту, диспепсия, нарушение всасывания витаминов (В12).
Глибомет = Глибенкламид + метморфин.
3) Ингибиторы α-глюкозидаз:
o Акарбоза (Глюкобай) – внутрь, 2 р\сут.
Уменьшается всасывание углеводов в кишечнике.
Побочные эффекты: метеоризм, диарея.
4) Прандиальные регуляторы гликемии – глимиды:
o Натеглинид (Старликс) – производное АК ФА
o Рпеаглинид (Новонорм) – производное бензойной кислоты
Блокируют КАТФ-зависимые βклетки . Действуют быстро и коротко.
5) Инсулиновые сенситизаторы (тиазолидиндионы):
o Пиоглитазон (Актос)
o Росиглитазон (Авандия)
Используются при непереносимости обычной терапии.
Повышают чувствительность тканей к инсулину. Угнетают ГНГ в печени. Применяют 1 раз в сутки.
|
|
|
6) Инкретины (инкреция – поступление продукта, вырабатываемого эндокринными железами, непосредственно в кровяное русло):
Гормоны, повышающие секрецию инсулина в ответ на прием пищи, и вырабатываются в кишечнике (до 70% постпрандиальной секреции инсулина у здоровых людей).
Значительно снижает у больных СД II и с нарушением толерантности к глюкозе (НТГ).
o Глкозозависимый инсулинотропный полипептид (GIP; ГИП)
o Глюкагон-подобный пептид (GLP-1; ГПП-1)
Эффекты ГПП-1:
~ Стимуляция глюкагон-зависимой секреции INS (эффект инкретина) – действие зависит от концентрации глюкозы а ПК, и прекращается при ее снижении менее 3.0 ммоль/л – не может вызвать развитие выраженной гипогликемии
~ Уитопротекторный – увеличение массы β-клеток, стимуляция неогенеза.
~ Блокируется апоптоз β-клеток
~ Митотическое действие на β-клетки – увеличение дифференцировки новых β-клеток из клеток – предшественников эпителия панкреатического протока.
~ Угнетает секрецию глюкагона.
~ Блокируется опорожнение желудка – чувство насыщения – анорексигенное действие
Инактивация ГПП-1:
· Дипептидилпептидаза 4 (ДПП-4)
· Короткий период полужизни – 60-90 сек
Агонисты ГПП-1:
o Лираглутид (Виктоза) – аналог человеческого ГПП-1 с периодом полураспада около 13 часов. 1 раз в сутки п\к (+ снижение массы тела, снижение АД)
o Эксенатид
o Ингибитор ДПП-4 – Ситаглиптин (Янувия) – предотвращает гидролиз инкретинов à активируют плазменные концентрации активных форм ГПП-1 и ГИП. 1 таб 1 раз в сутки.
Билет 12
Дата добавления: 2018-06-01; просмотров: 283; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!