Г) Противовирусные препараты растительного происхождения
1. 1.Флакозид. Получают из листьев бархата амурского семейства рутовых. Препарат эффективен в отношении ДНК-вирусов.
2. Алпидарин. Получена из травы Koneermena альпийского и копеечника желтеющего, семействабобовых.Эффективен в отношении ДНК-содержащих вирусов группы герпеса. Ингибирующее действие на репродукцию вируса простого герпеса проявляется преимущественно на ранних стадиях развития вируса.
3. Холепин. Очищенный экстракт из части растения мепедеци копеечковой, семейства бобовых. Обладает противовирусной активностью в отношении ДНК-содержащих вирусов группы герпеса.
4. Лигосин. Применяют при герпетических заболеваниях кожи.
5. Госсипол. Продукт получаемый при переработке семян хлопка или из корней хлопчатника, семейства мальвовых. Препарат обладает активностью в отношении различных штаммов вирусов, в том числе дерматотропных штаммов вируса герпеса. Оказывает слабое действие на грамположительные бактерии.
Билет 9.
Распределение веществ в организме. Биологические барьеры. Депонирование (примеры).
Зависит от:
§ Связи с белками крови
§ От кровоснабжения органа.
1. Сердце, печень, почки – хорошее.
2. Жировая ткань, мышечная, костная – депо.
Биологические барьеры.
Гистоофтальмический
Гистотестикулярный
Гематоэнцефалический (ГЭБ) – биологические мембраны, отделяющие ткань мозга и СМЖ от крови (эндотелиальные клетки стенки капилляров). Лучше – неполярные липофильные, при нарушении целостности – полярные. Н-р: цефалоспорины 3 поколения – цефатоксим, цефтреаксом, димедрол, изониазид.
|
|
|
Плацентарный барьер – разделение кровообращения матери и плода. Проницаемость повышается с 32-35 недель беременности. М<500-быстро; М>1000-нет! ЛВ почти не биотрансформируются в организме плода (учитывать период времени до родов!). Проницаемость повышается при токсикозе, гипоксии, кровотечении, различных эндокринных расстройствах.
Отрицательное влияние ЛВ на эмбрион и плод:
· Тератогенность – нарушение органогенеза (пороки развития конечностей, ЦНС, сердца). Препараты: фенобарбитал, дифенин, метотрексат, андрогены, пероральные контрацептивы.
· Эмбриотоксичность – повреждение неимплантированной бластоцисты (до 12 недель). Препараты: барбитураты, салицилаты, СА, фуросемид, эстрогены, никотин.
· Фетотоксическое действие – отрицательное влияние после 12 недель и на зрелый плод. Н-р: индометацин – нестероидное противовоспалительное средство – преждевременное закрытие артериального протока; Анаприлин – влияет на ритм сердца – пожжет повлиять вплоть до остановки сердца плода;
Депонирование - После всасывания или непосредственного введения в кровоток лекарственного вещества начинается его распределение в организме. В зависимости от способности связываться с тканями лекарство может распределяться в организме равномерно или избирательно депонироваться (накапливаться) в том или ином органе или ткани (например, йод депонируется в щитовидной железе).
|
|
|
Нейролептики
Антипсихотические вещества – это средства устраняющие основные симптомы психоза – бред и галлюцинации. Используется при психозах, в частности при шизофрении.
Шизофрения – ненормальное восприятие. Есть продуктивная симптоматика и негативная шизофрении. Продуктивная – бред, галлюцинации, нарушение мышления. Негативная – снижение уровня эмоционального реагирования – эмоциональная уплощенность, апатия, социальная отрешенность, ограничение контактов, сужение интересов, обеднение речи, прогрессирующее слабоумие.
Невроз – адекватное восприятие, но неадекватная реакция.
Классификация антипсихотиков по химической структуре:
1) Типичные нейролептики
v Производные Фенотиазина, трициклическая структура:
1. Алифатические – Хлопромазин (Аминазин), Левомепромазин (Тизерцин)
|
|
|
2. Пиперазиновые производные – Трифтазин, Этаперазин, Фторфеназин (Модитен), Фторфеназин деканоат
3. Пиперидиновые – Перициазин (Неулептил), Тиоридазин (Сонопакс)
v Производные бутирфенона:
1. Галоперидол, Дроперидол, Трифлуперидол (Триседил)
2. Производные тиоксантена – Хлорпротиксен
3. Индола – Карбидин
è Экстрапирамидные расстройства – ригидность, тремор
2) Атипичные или нетипичные
1. Бензамиды – Сульпирид (Эглонил) + антидеприссивный эффект + цитопротекторное действие (хорошо при ЯБЖ)
2. Дибензодиазепины – Клозапин (Азалептин) – сильный побочный эффект – угнетение кроветворения (агранулоцитоз), восстановили, т.к. хорошо ц больных с устойчивыми формами. Оламзопин (Зипрекса) – заменитель Клозапина
3. Сероквель
è Не вызывают экстрапирамидных расстройств
è Меньше нейроэндокринных нарушений
è Действуют на различные подтипы рецепторов
è Устраняют и «негативную» симптоматику
Механизм действия
· Блок дофаминовых рецепторов мезолимбической сструктуры головного мозга (D-2 рецепторов)
· Блок адренергических (α), серотонинергических структур (РФ, лимбическая система, гипоталамус)
Основные фарм.эффекты, на примере Аминазина :
· Антипсихотический
|
|
|
· Нейролептический – на фоне ясного сознания и контакта наступает психомоторная заторможенность, угнетение болевой активности, инстинктов и эмоциональная индифферентность – безразличие к окружающему.
· Психоседативный – связан с болоком и H1 и альфа рецторов цнс
· Миорелаксирующий
· Потенцирующий
· Противорвотный, связан с блоком дофаминовых рецепторов тригерной зоны рвотного центра – только рвота токсического характера!
· Антигистаминный – блок H1 рецепторов
· Гипотермический – снижает и нормальную температуру тела, особенно на фоне низкой температуры окружающей среды. Используют в хирургии – искусственное ослажнение, с искусственным кровообращением – операции на сердце. Также при токсической температуре, не снимаемой другими средствами
· Гипотензивный – блок α-1 рецепторов
Применение Аминазина:
~ Шизофрения, острый психоз, острое психомоторное возбуждение
~ Потенцирование действия наркозных, снотворных, анальгетиков
~ Токсическая рвота (цитостатики, лучевая терапия, наркоз), икота
~ Искусственная гипотермия при злокачественной гипертермии
Побочные эффекты:
§ Экстрапирамидные расстройства – тремор, акинезия, ригидность (скованность)- обусловлена нарушением обмена дофамина в ядрах стриополидарной системы – блок дофаминовых рецепторов черной субстанции à растормаживание стриополидарной системы
§ Каталепсия (захват, удерживание) – невозможность совершать произвольные движения, и возможность сохранять длительное время неудобную позу – высшее проявление нейролептического действия
§ Снижение АД
§ Контактный дерматит, фотосенсибилизация
§ Эндокринные нарушение – повышается секреция пролактина à нарушение менструального цикла, блок образования ГТГ – гинекомастия, галакторея
§ Депрессия
§ Гепатотоксичность
§ М-ХБ: глаукома, мидриаз, нарушение аккомодации, сухость во рту, охриплость голоса, нарушение глотания, запор, затрудненное мочеиспускание, запор
§ Нарушение кроветворнеия – тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, лейкопения
§ Злокачесвтенный нейролептический синдром – повышение тонуса скелетных мышц, гипертермия, колебания АД
Пиперазиновые производные фенотиазина
Более выражены эффеткы – антипсихотический, противорвотный.
Экстрапирамидные расстройства
Гиперпролактинемия
Мененее выражены – альфа АБ и М-ХБ
Пиперидиновые проиводные фенотиазина
Менее выражен седативный, антипсихотивный эффекты.
Все выражено в меньшей степени. Применяются у больных с психопатоподобным состоянием, при нарушениях поведения, расстройствах контакта, при агрессивности, оппозиция к родителям – «корректоры» поведения
Галоперидол – мощное антипсихотическое, противорвотное, нет М-ХБ, в меньшей степени α-АБ
Дроперидол – парентерально в ампулах, подкожно, в вену. Быстро, сильно и коротко. Антипсихотический и противорвотный – мощные. С фентанилом для нейролептоанальгезии (НЛА), при гипертоническом кризе.
Хлорпротиксен – успокаивающее и антипсихотическое; умеренное антидепрессивное; редко экстрапирамидные расстройства
Дата добавления: 2018-06-01; просмотров: 361; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!