Классификация и характеристика эмульгаторов
При выборе эмульгаторов для фармацевтических эмульсий рекомендуется учитывать механизм их стабилизации, токсичность, величину рН, химическую совместимость с лекарственными веществами.
Для пероральных внутренних эмульсий необходимо использовать эмульгаторы, не обладающие неприятным вкусом, что ограничивает применение большинства синтетических поверхностно-активных веществ. Эмульгаторы, используемые для получения парентеральных эмульсий, не должны обладать гемолитическими свойствами. Для стабилизации эмульсий эмульгаторы используют в широком диапазоне концентраций от 0,1 до 25%.
По способности стабилизировать эмульсии м/в или в/м эмульгаторы можно разделить на следующие группы:
ü эмульгаторы первого рода (масло в воде) – для прямого типа эмульсий;
ü эмульгаторы второго рода (вода в масле) – для обратного типа эмульсий.
По химической природе эмульгаторы подразделяют на 3 класса:
ü вещества с дифильным строением молекул: ПАВ – твины, спены и др.;
ü высокомолекулярные вещества: желатин, белки, поливиниловый спирт, полисахариды и др.;
ü неорганические вещества: бентонит, аэросил и др.
По способу получения:
ü синтетические и полусинтетические (метилцеллюлоза, полиэтиленоксид, спены, твины, Т-2)
ü природные: животного происхождения (желатин, белки); растительного происхождения (полисахариды, крахмал, камеди, альгинаты).
|
|
|
Наибольшее значение в качестве эмульгаторов имеют низкомолекулярные ПАВ. Их подразделяют на следующие группы:
ü неионогенные;
ü ионогенные, которые в свою очередь делят на:
ü анионактивные
ü катионактивные
ü амфотерные (амфолитные).
Неионогенные ПАВ не образуют ионов. Растворимость их в воде определяется наличием полярных групп с сильным сродством к воде. К этому классу ПАВ относятся высшие жирные спирты и кислоты, сложные эфиры гликолей и жирных кислот, спены (эфиры высших жирных кислот и сорбита). Наиболее распространены такие неионногенные эмульгаторы м/в, как полиоксиэтиленгиколевые эфиры высших жирных спиртов, кислот и спенов. К неионогенным ПАВ относятся также жиросахара, которые в зависимости от строения молекул могут выполнять роль эмульгаторов м/в или в/м.
Для стабилизации фармацевтических эмульсий можно рекомендовать следующие неионогенные ПАВ, выпускаемые отечественной промышленностью: твин-80, пентол, эмульгатор Т-2, спирты синтетические жирные первичные фракции С16 – С21. Неплохим стабилизатором (эмульгатором) для аптечных эмульсий из этого же класса оказался крахмал в виде клейстера, а также целлюлоза и ее производные.
Ионогенные ПАВ
|
|
|
Анионактивные ПАВ содержат в молекуле одну или несколько полярных групп и диссоциируют в водном растворе с образованием отрицательно заряженных длинноцепочечных органических ионов, определяющих их поверхностную активность. Из анионактивных ПАВ для стабилизации эмульсий рекомендуются как наиболее перспективные мыла (соли высших жирных кислот) и натриевые соли сульфоэфиров высших жирных спиртов, например натрия лаурилсульфат.
Свойства анионактивных ПАВ зависят от природы катиона. Натриевые, аммониевые и триэтаноламиновые соли растворимы в воде и служат эмульгаторами м/в, а мыла с такими катионами, как кальций, магний, алюминий, в воде нерастворимы и являются эмульгаторами в/м.
К этому же классу анионактивных ПАВ относятся и камеди (аравийская, абрикосовая), которые довольно часто используются для изготовления аптечных эмульсий.
Катионактивные ПАВ диссоциируют в воде с образованием положительно заряженных органических ионов, определяющих поверхностную активность. Катионактивные ПАВ, особенно соли четвертичных аммониевых и пиридиниевых соединений, обладают сильным бактерицидным действием. Их рекомендуется включать в лекарственные препараты в качестве консервантов и антисептиков. Наибольшее применение в фармации из этого класса ПАВ нашли бензалконий хлорид, цетилпиридиний хлорид, этоний.
|
|
|
Амфолитные ПАВ содержат несколько полярных групп; в воде в зависимости от рН они могут ионизироваться с образованием либо длинноцепочечных анионов, либо катионов, что придает им свойства анионных или катионных ПАВ. Амфолитные ПАВ обычно содержат одновременно аминогруппу с сульфоэфирной, карбоксильной или сульфонатной группами. Типичными представителями этого класса ПАВ являются бетаин и лецитин. К этому же классу ПАВ относятся и такие представители, широко используемые при изготовлении аптечных эмульсий, как желатоза – продукт неполного гидролиза желатина, казеин, казеинат натрия, сухое молоко. Исходя из классификации ПАВ и характеристики каждого класса видно, что ПАВ имеют дифильное строение, т.е. содержат в молекуле как гидрофильные, так и гидрофобные группы. Соотношение между гидрофильной и гидрофобной частью молекул есть величина, характеризующая гидрофильно-липофильный баланс (ГЛБ), числовые значения которого имеются в справочной литературе.
Значение ГЛБ можно вычислить по формуле:
ГЛБ = 
, где
Е – % массовое содержание гидрофильной части;
σ – поверхностное натяжение (Н/м)
Величина ГЛБ тесно связана со свойствами ПАВ и областью их применения.
Дата добавления: 2018-06-01; просмотров: 1702; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!