Технология лекарственной формы
В подставку отмеривают 90 мл очищенной воды, 20 мл концентрированного раствора натрия гидрокарбоната 1:20 и 10 мл концентрированного раствора натрия бензоата 1:10.
В ступку отвешивают 1,5 г терпингидрата и 0,75 г желатозы, приливают примерно 1 мл солевого раствора из подставки и диспергируют до образования однородной пульпы. Тонкую пульпу в 2-3 приема смывают в отпускной флакон. В отдельный стаканчик отмеривают 3 мл нашатырно-анисовых капель, смешивают с примерно равным количеством «солевого» раствора, затем частями при перемешивании добавляют во флакон для отпуска. Стаканчик ополаскивают готовой суспензией. Отпускной флакон укупоривают и оформляют к отпуску.
1.8. Упаковка и оформление.
Флакон бесцветного стекла укупоривают плотно пластмассовой пробкой с навинчивающейся крышкой. Наклеивает номер рецепта и этикетки «Внутреннее», «Хранить в прохладном месте», «Перед употреблением взбалтывать», «Беречь от детей».
1.9. Оценка качества.
ü Анализ документации. Имеющийся рецепт, паспорт письменного контроля и номер лекарственной формы соответствуют. Ингредиенты совместимы, расчеты сделаны верно.
ü Правильность упаковки и оформления. Объем флакона соответствует объему лекарственной формы. Микстура укупорена плотно. Оформление соответствует требованиями НД.
ü Ресуспендируемость. Суспензия восстанавливает равномерное распределение частиц по всему объему при взбалтывании в течение 15 с.
|
|
|
ü Объем микстуры 123±3,69 мл, что соответствует нормам допустимых отклонений (±3%).
ü Однородность частиц дисперсной фазы. Отсутствуют неоднородные крупные частицы дисперсной фазы.
2. Возьми: Цинка оксида
Крахмала поровну по 5,0
Глицерина 50,0
Воды очищенной 50 мл
Смешай.
Выдай.
Обозначь: Протирать пораженные места.
3. Возьми: Магния оксида 2,5
Раствора натрия гидрокарбоната 2% 150мл
Смешай.
Выдай.
Обозначь: По 1 столовой ложке при изжоге.
4. Возьми: Магния оксиlf 2,0
Висмута нитрата основного 1,0
Воды очищенной 100 мл
Смешай.
Выдай. Обозначь: По 1 десертной ложке 4 раза в день.
5. Возьми: Фенилсалицилата 3,0
Воды очищенной 200 мл
Смешай. Выдай. Обозначь: По 1 столовой ложке 3 раза в день.
6. Возьми: Камфоры 2,0
Натрия бромида 2,0
Адонизида 15 мл
Воды очищенной 150мл
Смешай. Выдай. Обозначь: По 1 столовой ложке 3 раза в день.
7. Возьми: Серы осажденной 6,0
Глицерина 15,0
Воды очищенной 200 мл
Смешай. Выдай. Обозначь: Протирать пораженные места.
8. Возьми: Раствора натрия гидрокарбоната 2% 200 мл
Натрия бензоата 6,0
Нашатырно-анисовых капель 10 мл
Смешай. Выдай. Обозначь: По 1 десертной ложке 4 раза в день.
9. Возьми: Кодеина фосфата 0,06
Раствора глюкозы 10% 100мл
|
|
|
Настойки ландыша 10мл
Смешай.
Выдай. Обозначь: По 1 столовой ложке 3 раза в день.
10. Возьми: Висмута нитрата основного 2,0
Натрия гидрокарбоната 1,0
Воды очищенной 120 мл
Смешай. Выдай. Обозначь: По 1 столовой ложке 3 раза в день.
10. Возьми: Сульфадимезина 2,0
Натрия бензоата 1,0
Глицерина 8,0
Воды очищенной 180 мл
Смешай. Выдай. Обозначь: По 1 столовой ложке 4 раза в день.
12. Возьми: Ментола 0,5
Натрия гидрокарбоната 0,5
Натрия хлорида 0,3
Воды очищенной 200 мл
Смешай. Выдай. Обозначь: Полоскание.
13. Возьми: Раствора аммиака 20мл
Спирта камфорного 10 мл
Натрия хлорида 0,5
Воды очищенной 70 мл
Смешай. Выдай. Обозначь: Примочка.
14. Возьми: Натрия гидрокарбоната
Натрия салицилата по 1,0
Капель нашатырно-анисовых
Настойки пустырника по 3 мл
Сиропа сахарного 5 мл
Воды очищенной 200 мл
Смешай. Выдай. Обозначь: По 1 столовой ложке 3 раза в день.
15. Возьми: Серы осажденной 1,5
Глицерина 2,0
Раствора кислоты борной 2% 50 мл
Смешай. Выдай. Обозначь: Втирать в кожу головы.
16. Возьми: Серы осажденной 1,5
Крахмала 5,0
Раствора кислоты борной 0,5% 100 мл
Смешай. Выдай. Обозначь: Втирать в кожу головы.
5. Лабораторная работа студентов.
5.1. Задания для выяснения исходного уровня знаний.
|
|
|
1. При изготовлении суспензии состава: серы 2,0 г, воды очищенной 100 мл студент в качестве стабилизатора использовал 2,0 желатозы. Правильно ли он поступил?
2. Изготовив суспензию, студент профильтровал лекарственную форму через фильтр. Выдайте критическую оценку его действиям.
3. При изготовлении суспензии с серой студент измельчал с калийным мылом в ступке. Правильно ли он поступил?
4. На основании правила Дерягина студент измельчал теальбин с равным количеством жидкости. Выдайте оценку его действиям.
5. При изготовлении суспензии конденсационным методом студент отмерил 10 мл настойки валерианы и прибавил к ней 120 мл раствора натрия бромида 1%. Правильно ли он поступил?
6. При изготовлении суспензии, в состав которой входят терпингидрат и раствор натрия бромида, студент измельчил в ступке терпингидрат с раствором натрия бромида, которого в соответствии с правилом Дерягина взял половинное количество по отношению к твердой фазе. Полученную пульпу смыл во флакон для отпуска. Выдайте критическую оценку действиям студента.
7. При изготовлении суспензии с фенилсалицилатом студент отвесил его в ступку и измельчил с рапным количеством желатозы и воды. Правильно ли он поступил?
|
|
|
8. 8. При изготовлении суспензии с камфорой студент в качестве стабилизатора использовал желатозу, добавив ее в количестве 1/2 от массы камфоры. Верно ли он поступил?
9. Студент готовит суспензию состава: терпингидрата 5,0 г, натрия гидрокарбоната 3,0 г, воды очищенной 100 мл массо-объсмным методом. Выдайте критическую оценку его действиям.
10. При изготовлении суспензии с 2,0 г кальция карбоната студент использовал для стабилизации 1,0 г желатозы. Правильно ли он поступил?
11. Студент готовит суспензию с серой состава: серы 3,0 г, воды очищенной 120 мл, глицерина 10,0 г. В качестве стабилизатора серы он использует глицерин. Выдайте критическую оценку его действиям.
12. При изготовлении суспензии с ментолом студент в ступке измельчил ментол с равным количеством желатозы и «солевого» раствора и полученную пульпу смыл «солевым» раствором в отпускной флакон. Оцените действия студента.
13. Студент изготовил суспензию состава: сульфадимезина 3,0 г, воды очищенной 150 мл, после помещения во флакон для отпуска сульфадимезин всплыл в виде хлопьев на поверхности, а часть его в виде нерастворимых комков осела на дно флакона. В чем ошибка изготовления?
14. Студент провел оценку качества суспензий по двум показателям: 1) отклонение в объеме; 2) однородность частиц твердой фазы. Правильно ли он поступил?
15. При изготовлении суспензии с серой студент измельчил ее с половинным количеством солевого раствора (правило Дерягина) и добавил равное количество желатозы (вещество с резко выраженными гидрофобными свойствами). Правильно ли он поступил?
5.2. Самостоятельная работа студентов на занятии.
Задание 1.Изготовить прописи, предложенные преподавателем.
Задание №2. Оценить качество приготовленных лекарственных форм и написать паспорт письменного контроля.
Задание №3. Упаковать, укупорить, оформить лекарственные формы к отпуску и сдать преподавателю.
ЗАНЯТИЕ №13
ТЕМА: ЭМУЛЬСИИ
1. Значимость изучаемой темы.
Эмульсии, как форма отпуска лекарственных препаратов, предназначены для маскировки неприятных органолептических или раздражающих свойств некоторых лекарственных веществ. Тонко диспергированные в среде внутренней или внешней фазы они, кроме того, приобретают большую биологическую доступность. Положительной стороной эмульсий также является возможность совмещения в одной лекарственной форме несмешивающихся жидкостей, что особенно важно для их точного дозирования и обеспечения возможности растворения веществ, относящихся к полярным и неполярным группам.
Фармацевтические эмульсии кроме перорального применения стали широко использоваться для парентерального питания, как кровезаменители, в детских лекарственных формах.
По типу эмульсии часто вводят лекарственные вещества в другие лекарственные формы с высокопластичной средой – мази, линименты, суппозитории, пилюли. Поэтому изучение теории и технологии эмульсий имеет большое значение для практической деятельности провизора-технолога.
Знания и умения, приобретаемые студентами по данной теме, будут использованы при последующем изучении тем фармацевтической технологии лекарственных форм; в курсе фармацевтической химии – анализ эмульсий и др.
2. Цель: уметь готовить масляные эмульсии с различными ингредиентами и оценивать их качество.
2.1. Целевые задачи:
3нать:
ü теоретические основы эмульгирования;
ü требования нормативных документов по изготовлению, оценке качества и отпуску эмульсий из аптек.
Уметь:
ü подбирать эмульгатор в зависимости от физико-химических свойств входящих ингредиентов;
ü рассчитывать количество воды, масла и эмульгатора;
ü вводить лекарственные вещества с различными физико-химическими свойствами в состав эмульсии;
ü выбирать и обосновывать оптимальную технологию эмульсий;
ü готовить эмульсии с последовательным выполнением основных технологических операций: отвешивание, отмеривание, растворение, смешивание, эмульгирование, процеживание;
ü использовать средства малой механизации для изготовления эмульсий (миксер, микроизмельчитель тканей);
ü оценивать качество эмульсий;
ü упаковывать, укупоривать и оформлять лекарственную форму к отпуску.
3. Вопросы, отражающие содержание занятия
1. Характеристика эмульсий как дисперсных систем и лекарственных форм, их классификация.
2. Способы прописывания эмульсий.
3. Требования ГФ и НД к эмульсиям.
4. Характеристика эмульгаторов, их классификация и механизм действия.
5. Типы эмульсий и методы их определения.
6. Общие правила и способы изготовления эмульсий. Расчеты количества воды, масла, эмульгатора.
7. Введение в эмульсии лекарственных веществ с различными физико-химическими свойствами. Особенности введения фенилсалицилата, сульфаниламидов.
8. Аппаратура, применяемая для изготовления эмульсий.
9. Оценка качества эмульсий в соответствии с требованиями ГФ и другими нормативными документами.
10. Упаковка, оформление к отпуску и хранение эмульсий.
4. Самостоятельная внеаудиторная работа студента по подготовке к занятию
4.1. Задания для подготовки к занятию
Задание №1. Изучить учебный материал по теме занятия, приведенный в данных методических указаниях и в рекомендуемой литературе.
Учебный материал
Эмульсии(Emulsa) – это официнальная лекарственная форма. По определению ГФ XI, эмульсии представляют собой однородную по внешнему виду лекарственную форму, состоящую из взаимно нерастворимых тонко диспергированных жидкостей, предназначенную для внутреннего, наружного и парентерального применения.
Эмульсии – это гетерогенные дисперсные системы, состоящие из мелких капель одной жидкости (дисперсной фазы), распределенных в другой жидкости (дисперсионной среде). Как правило, одна из фаз эмульсии – вода, а другая – водонерастворимая жидкость, называемая в общем случае маслом. В соответствии с этим существует 2 основных типа эмульсий – дисперсии воды в масле (в/м) и масла в воде (м/в). Кроме того, есть «множественные» эмульсии, в которых в каплях дисперсной фазы диспергирована жидкость, являющаяся дисперсионной средой (рис. 33).
Основные достоинства эмульсий как лекарственной формы следующие:
ü ускорение действия лекарственных веществ, диспергированных в неполярной жидкой фазе – масле;
ü ускорение процесса гидролиза жиров, что также влияет на быстрый терапевтический эффект;
ü маскировка неприятного вкуса жирных масел (это особенно ценно в детской практике);
ü возможность совмещения в одной лекарственной форме двух несмешивающихся жидкостей.
Различают три вида устойчивости эмульсий: физическую, химическую и микробиологическую.
Физическая стабильность. Проблема физической стабилизации центральная в технологии эмульсий. Неустойчивость их может быть трех видов:
1) термодинамическая;
2) кинетическая;
3) обращение (инверсия) фаз.
Эмульсиям, как дисперсным системам с развитой поверхностью раздела фаз, обладающим избытком свободной поверхностной энергии, свойственна термодинамическая неустойчивость. Она проявляется в виде коалесценции, в которой можно выделить две стадии. В первой, называемой флокуляцией, капли дисперсной фазы образуют агрегаты, во второй, собственно коалесценции, агрегировавшие капли соединяются в одну сплошную фазу. Второй вид неустойчивости – кинетическая, которая проявляется вследствие осаждения (седиментация) частиц дисперсной фазы под влиянием силы тяжести или всплывания (кремаж, сливки). Третий вид нестабильности – обращение (инверсия) фаз. Это нестабильное состояние эмульсии, когда происходит изменение ее типа от в/м к м/в, и наоборот. На инверсию фаз влияют их объемное соотношение, природа, концентрация и гидрофильно-липофильный баланс эмульгаторов, способ изготовления эмульсий.
Химическая стабильность. Под данным видом устойчивости надо понимать как стабильность лекарственных веществ, так и отсутствие химических реакций между ингредиентами эмульсий. Химическая неустойчивость может отражаться на физической стабильности эмульсий, которые могут разрушаться вследствие омыления, окисления, гидролиза составных компонентов, их взаимодействия между собой и с материалом упаковки.
Микробиологическая стабильность. Важным требованием, определяющим качество фармацевтических эмульсий, является их микробная чистота. Как и для других лекарственных веществ, для эмульсий она зависит от микробной контаминации вспомогательных веществ и упаковки, от условий изготовления, от гигиены персонала. Следует предъявлять повышенные требования к микробной чистоте таких эмульгаторов, как бентониты, альгинаты, желатин и желатоза, которые могут служить носителями различных микроорганизмов. В настоящее время существуют определенные рекомендации в отношении требований, предъявляемых к микробиологической чистоте нестерильных эмульсий (для внутреннего и наружного применения): не более 100-1000 аэробных непатогенных бактерий на 1 мл, не более 100 дрожжей и плесневых грибов и полное отсутствие патогенных микробов. Общее количество их не должно превышать 1000. Эмульсии содержат воду, являющуюся благоприятной средой для развития микробов. Поэтому в эмульсионные лекарственные формы вводят консерванты и антисептики: это эфиры параоксибензойной кислоты (парабены), кислоты, фенолы и др.
Теориям стабилизации эмульсий посвящено большое количество работ, но для технологии фармацевтических эмульсий наибольший практический интерес представляют труды академика П.А. Ребиндера и его школы. Он выдвинул и разработал представление о двух факторах устойчивости: структурно-механическом барьере и термодинамической устойчивости. Оба фактора взаимосвязаны и дополняют друг друга.
Сущность теории П.А. Ребиндера заключается в следующем. Эмульгирование, как и всякое изменение, связано с увеличением поверхности раздела между двумя жидкостями. Образующаяся новая поверхность является носителем свободной поверхностной энергии (ε), которая зависит от площади поверхности (S) и межфазного поверхностного натяжения (σ):
ε = σ · S, где
ε – свободная поверхностная энергия (Н/м);
S – поверхность раздела (м2);
σ – поверхностное натяжения (Н/м).
Из формулы следует, что чем больше поверхность раздела между фазами, тем больше ее избыточная свободная поверхностная энергия. Согласно второму закону термодинамики такая система становится термодинамически неустойчивой и будет стремиться самопроизвольно перейти в устойчивое состояние путем уменьшения запаса свободной поверхностной энергии. Это возможно или за счет уменьшения величины поверхности (S), или за счет уменьшения поверхностного натяжения (σ). Если понижение запаса свободной поверхностной энергии пойдет за счет уменьшения суммарной поверхности – это выразится в слиянии капелек жира и уменьшении числа жировых капелек (коалесценция). Такой процесс быстро заканчивается расслоением системы на две отдельные жидкие фазы с минимальной поверхностью раздела, что приводит к разрушению эмульсии.
Понизить запас свободной поверхностной энергии без уменьшения величины образовавшейся новой поверхности можно, если в объеме дисперсионной среды и на границе поверхности раздела фаз создать структурно-механический барьер, характеризующийся высокими значениями структурной вязкости.
Этого можно достичь путем введения в систему какого-либо поверхностно-активного вещества (ПАВ), способного адсорбироваться на поверхности капелек эмульсии и препятствовать их слиянию, а также введением в систему высокомолекулярных веществ (производные целлюлозы, альгинат натрия и др.), повышающих вязкость водной среды.
Подобные вещества, стабилизирующие эмульсию, называют эмульгаторами.
Дата добавления: 2018-06-01; просмотров: 2362; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!