Комбинированные препараты с сульфаниламидами ко-тримоксазол (бисептол), салазопиридазин, фансидар. Механизмы действия. Показания к применению. Побочные эффекты.

⇐ ПредыдущаяСтр 34 из 42Следующая ⇒

Сульфаниламидные препараты угнетают синтез нуклеиновых кислот микроорганизмов за счет конкурентного антагонизма с парааминобензойной кислотой.

1-ая группа: сульфаниламидный препарат с триметопримом.

Триметоприм - угнетая дигидрофолатредуктазу, блокирует переход дигидрофолиевой к-ты в тетрагидрофолиевую.

Препараты: Котримоксазол (бактрим, бисептол), лидаприм.

Механизм действия: прерывают путь синтеза пиримидинов для ДНК и РНК в 2 точках: на уровне включения ПАБК (Парааминобензойная кислота) в дигидрофолиевую кислоту-сульфаниламид (блокада дигидроптероатсинтетазы) и на стадии перехода дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - триметоприм.

Эффекты: Бактерицидный эффект, широкий спектр.

Показания к назначению: Инфекции мочевыводящих путей, дыхательной системы, ЖКТ

Побочные эффекты: Диспепсические явления (тошнота, рвота, анорексия, диарея), аллергические реакции со стороны кожи, возможно угнетение кроветворения (лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластическая анемия). Иногда - нарушения функции печени, почек, суперинфекции (кандидамикоз полости рта).

Противопоказания: выраженные нарушения функции печени, почек и кроветворения, беременность.

2-ая группа: сульфаниламидный препарат с хлоридином (пириметамином)

Препарат: Фансидар

Эффекты: Противопротозойный.

Показания к назначению: Малярия, токсоплазмоз.

Побочные эффекты: аллергические реакции, лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластическая анемия, диспепсические расстройства.

Противопоказания: тяжелая почечная и печеночная недостаточность, беременность, гиперчувствительность.

3-я группа: сульфаниламидный препарат с салициловой кислотой.

Препараты: Месалазин, сульфасалазин, салазодин (салазопиридазин), салазодиметоксин.

Механизм действия: В кишечнике распадаются на активный сульфаниламид, проявляющий противомикробный эффект, и 5- аминосалициловую кислоту, оказывающую противовоспалительное и иммунодепрессивное действия.

Эффекты: Иммунодепрессивный, бактериостатический, противовоспалительный.

Показания к назначению: Неспецифический язвенный колит, энтероколиты.

Побочные эффекты: аллергические явления, лейкопения, диспепсические расстройства, иногда незначительное снижение уровня гемоглобина.

Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания крови, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, геморрагический диатез, тяжелая почечная/печеночная недостаточность.

Антибактериальные средства различного химического строения (нитрофураны, оксихинолины, хиноксалины, хинолоны и др.). Фармакологическая характеристика.

1)Производные нитрофуранов

Препараты: Нитрофурал (фурацилин), фуразолидон, фуралтадон (фуразолин), нитрофурантоин (фурадонин), фуразидин (фурагин).

Механизм действия: Нарушают транспорт электронов дыхательной цепи энергетику микробной клетки.

Фармакол. особенности: Широкий спектр действия; бактериостатический или бактерицидный эффект в зависимости от дозы; медленное развитие устойчивости микрофлоры; угнетают продукцию токсинов микробными клетками, снижая интоксикацию; повышают неспецифическую резистентность макроорганизма и инфекции; эффективны при инфекции мочевыводящих путей и ЖКТ.

Показания:

Нитрофурал - гнойно-воспалительные процессы, раневая инфекция, бактериальная дизентерия.

Фуразолидон - дизентерия, паратиф; пищевые токсикоинфекции паратифозного характера, заболевания, вызванные трихомонадами, лямблиоз.

Фуралтадон - при инфекциях, вызванных грам (+) и грам (-) бактериями: стафилококками, стрептококками, пневмококками (при раневой инфекции, рожистом воспалении, пневмонии)

Нитрофурантоин - инфекционные заболевания мочевых путей, урологические операции.

Фуразидин - воспалительные заболевания мочевыводящих путей, гнойные раны, ожоги, свищи, в акушерско-гинекологической практике, конъюнктивиты, кератиты.

Побочные эффекты: Раздражающее действие на ЖКТ (тошнота, рвота); гипертоническая реакция (при применении фуразолидона - ингибитора МАО)

Противопоказания: Гиперчувствительность, тяжелые заболевания печени и почек.

2) Производные хинолона

I поколение-нефторированные: налидиксовая кислота

II поколение-«грамотрицательные»: ципрофлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ломефлоксацин.

III поколение: «респираторные»: спарфлоксацин, левофлоксацин.

IV поколение-«респираторные» и «антианаэробные»: моксифлоксацин, гемифлоксацин, ратифлоксацин.

Механизм действия: I поколение- блокируют синтез ДНК, все остальные поколения нарушают синтез ДНК и РНК микробной клетки за счет блокирования ДНК-гидразы.

Фармакол. особенности: I поколение - влияют на грам (-) флору, в т.ч кишечную палочку, протей, клебсиеллы, шигеллы, сальмонеллы. Оказывают бактериостатическое действие.

Фторхинолоны (вышеперечисленные препараты II - IV поколения) оказывают бактерицидное действие на грам (-) бактерии, включая гонококки, кишечную палочку, шигеллы, сальмонеллы, синегнойную палочку, микоплазмы, хламидии.

Показания: I поколение - инфекции мочевыводящих путей, вызванные микробами, чувствительными к кислоте налидиксовой.

II - IV поколения - инфекции мочевыводящих, дыхательных путей, ЖКТ.

Побочные эффекты: Аллергические реакции, диспепсические нарушения, фотодерматозы, скоропреходящие нарушения зрения (снижение остроты зрения, светобоязнь), головная боль.

Противопоказания: заболевания с выраженным нарушением функции печени и почек.

3) 8-Оксихинолины.

Препарат: Нитроксолин

Механизм действия: Угнетает начальные стадии синтеза белка.

Фармакол. особенности: Широкий спектр противомикробного и противогрибкового действия.

Показания: Инфекции мочевыводящих путей.

Побочные эффекты: Диспепсия, окрашивание мочи в ярко-желтый цвет.

Противопоказания: Гиперчувствительность, заболевания с выраженным нарушением функции печени и почек.

4) Хиноксалины

Препараты: Хиноксидин, диоксидин.

Механизм действия: Угнетают начальные стадии синтеза белка.

Фармакол. особенности: Широкий спектр действия, включая протей, синегнойную палочку, анаэробы.

Показания: Тяжелые гнойно-воспалительные процессы.

Побочные эффекты: Высокотоксичны. Диспепсические расстройства, головная боль, головокружение, озноб, судорожные сокращения мышц.

Противопоказания: гиперчувствительность, наличие в анамнезе недостаточности функции надпочечников.

5) Оксазолидиноны

Препарат: Линезолид

Механизм действия: Угнетает начальные стадии синтеза белка.

Фармакол. особенности: Гр (+) аэробные бактерии, Гр (-) бактерии, анаэробы.

Показания: пневмонии, инфекции кожи и мягких тканей, и других инфекциях, вызванных чувствительными штаммами.

Побочные эффекты: Диспепсия, кандидоз, головную боль, преходящие нарушения показателей крови.

Противопоказания: гиперчувствительность.

81.Противотуберкулезные средства.Классификация.Механизмы действия и побочные эффекты.Принципы назначения.

Подавляют жизнедеятельность и рост кислотоустойчивых микобактерий-возбудителей туберкулеза.

Классификация: 1)Основные пепараты (препараты 1 ряда)-изониазид,фтивазид,метазид, пиразинамид,этамбутол,стрептомицин,рифампицин,рифабутин (используются в начале терапии у впервые выявленных больных,менее токсичны,но быстро вырабатывается резистентность)

2)резервные препараты(препараты 2 ряда)-этионамид,протионамид,канамицин,амикацин,циклосерин,ПАСК+аминосалициловая к-та (тубопас),офлоксацин, тиоацетазон (применяются при неэффективности и/или непереносимости основных препаратов, более токсичны, медленнее формируется резистентность.

Принцип назначения:Для уменьшения лекарственной устойчсивости микобактерий лечение проводят комбинацией 3-4 препаратов:рифампицин+изониазид+пиразинамид или стрептомицин+изониазид+ПАСК.Лечение должно быть неприрывным и длительным (8,12,18мес).В комплексную терапию включают витамины (особенно В1 и В6) для профилактики неврологических растройств, а также иммуностимуляторы,гепатопротекторы,эубиотики,антигистаминные препараты.

Изониазид оказывает бактериостатическое ,угнетает синтез миколевых кислот, являющихся важнейшим структурным компонентом клеточной стенки микобактерий туберкулеза

Побочный эффект:нейротоксичность. Невриты, поражение зрительного нерва. со стороны ЦНС (бессонница, судороги, психические нарушения, расстройства памяти, нарушение равновесия). У некоторых больных отмечаются сухость в полости рта, тошнота, рвота, запор, легкая анемия. Аллергические реакции относительно редки. В ряде случаев возникают кожные реакции, лихорадка, эозинофилия.

Механизм действия антибиотиков группы рифамицина- угнетением синтеза РНК (очевидно, за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК- полимеразы). Они оказывают бактериостатическое, а в больших концентрациях бактерицидное действие.

Побочный эффект:лейкопения,отрицательное влияние на ф-цию печени, диспептич и аллергич реакции.

Механизм действия этамбутола связывают с угнетением синтеза клеточной стенки. Устойчивость микобактерий к этамбутолу развивается относительно медленно.

Побочный эффеки-нарушение зрения

Канамицин-механизм:нарушение синтеза белка у бактерий побочн: ототоксичность

Натрия пара-аминосалицилат (ПАСК) бактериостатическое действие.. Механизм -конкурентными взаимоотношениями с пара-аминобензойной кислотой, необходимой для роста и размножения микобактерий туберкулеза. Побочн-диспептич растройства.

82.Противогрибковые и противовирусные средства.Фармакологическая характеристика(механизмы действия,применение, побочные эффекты)

Противогрибковые.1)При системных микозах (гистоплазмозе,криптококкозе,бластомикозе)основной препарат-Амфотерицин В.-полиеновый антибиотик.Обладает фунгистическим эффектом,кот-ый связан с нарушением проницаемости клеточной мембраны грибов и его транспортных функций.связывается с основным липидом клеточной стенки грибов-эргостеролом. Побочн-высокая токсичность,кумулирует,диспептические растройства,лихорадка,снижение АД,нефротоксичность,анемия,тромбофлебит,аллерг.

Синтетические-производные имидазола и триазола-изменяют синтез эргостерола клеточной мембраны грибов-угнетение репликации. Миконазол-много побочных эффектов.Кетоконазол побочн-тошнота,рвота.Флуканозол-диспептич,угнетение ф-ции печени,кожные высыпания.

2)При дерматомикозах. Антибиотик Гризиофульвин-фунгистическое действие,связанное с угнетением синтеза НК. Синтетический препарат-Тербинафин(ламизил) ингибирует синтез эргостерола,необходимого для формирования клеточной стенки. Побочн-тошнота,головная боль,кожная сыпь,мышечные и суставные боли.

3)лечение кандидомикозов. Антибиотик Нистатин-аб полиеновой структуры.фунгистатическое и фунгицидное действие связано с нарушение проницаемости клет мембраны грибов типа кандида. Побочн-диспептические растройства,низкая токсичность. Леворин-более токсичен

Противовирусные.

1)Аналоги нуклеозидов(природных компонентов ДНК)нуклеозидные ингибиторы ДНК/РНК полимираз и обратной транскриптазы

2)производные фосфонмуравьиной к-ты:фосфоноформат(фоскарнет) ненуклеозидные ингибиторы ДНК/РНК полимираз и обратной транскриптазы

3)ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы вич:невирапин

4)ингибиторы протеазы вич:саквинавир

5)ингибиторы высвобождения вирусного генома в клетку а.-производные адамантана:амантадин,ремантадин б.-ингибиторы нейраминидазы осельтамивир,зинамивир

6)биологические вещ-ва продуцируемые клетками организма(интерфероны):альфа,бета,гамма

7)индукторы интерферонов(интерфероногены) природные/синтетические

Побочки: 1)раздражающее д-е :раздражение кожи и глаз,контактный дерматит,зуд,светобоязнь

2)нарушение ф-ций костного мозга:угнетение кроветворения 3)нарушение ф-ций ССС:тромбофлебит,аритмии,колебания АД,тахикарпдия 4)нарушение ф-ций ЖКТ:диспепсии,гепатит,панкреатит,гипергликемия 5)поражение почек:кристалурия,гематурия,гиперурикемия,отеки 6)нарешение ЦНС: головная боль,галюцинации,сонливость,бессоница,тремор,судороги 7)переферические нейропатии: наруш зрения и слуха 8)наруш опорно-двиг системы:миастения,миалгия,артралгия 9)аллергические реакции : сыпь,лихорадка терато- и мутагенность.

83.Антибиотики группы пенициллина.Классификация,механизм и спектр действия,применение,осложнения.Правила назначения.Средства помощи при анафилактическом шоке.

6 групп пенициллинов:

Природные:

1)естественные-бензилпенициллин,бициллин 1,3,5,феноксиметилпенициллин.Спектр-узкий Г(+) бактерии и кокки.

Полусинтетические:

2)изоксазолпенициллины-флоксациллин,оксациллин,клоксациллин Спектр-узкий Г(+)бактерии и кокки,устойчивые к В-лактамазам стафилококки

3)амидинопенициллины-амдиноциллин,пивандиноциллин,бакамидиноциллин,ацидоциллин.Спектр-узкий Г(+)бакт и кокки Г(+)энтеробактерии

4)аминопенициллины-амициллин,пивампициллин,бакампициллин,талапмициллин Спектр-широкий,энтерококки,гемофильная палочка,актиномицеты, Г(+)бактерии и кокки

5)карбоксипенициллины-карбинициллин,канорецеллин,тикарциллин.Спектр-широкий(искл-стафилококки), синегнойная палочка

6)уреидопенициллины-азлоциллин,пиперациллин,мезлоциллин. Как в 5

ФД одинаковая-они нарушают образование микробной стенки во время митоза.Могут нарушать синтез адгезинов(белки покрывающие микроб,обеспеч связывание с клетками организма)

Фармакологический эффект-бактерицидный.

Применение: Применяют при инфекциях, вызванных стрептококками, включая Streptococcus pneumoniae (внебольничная пневмония, менингит), Streptococcus pyogenes (стрептококковый тонзиллит, импетиго, рожа, скарлатина, эндокардит), при менингококковых инфекциях., сифилис, сепсис.Бензилпенициллин является антибиотиком выбора при лечении дифтерии, газовой гангрены, лептоспироза, болезни Лайма.

Побочные-аллергич реакции,,возможно нейротоксические эффекты-галюцинации,бред,судороги,нарешения АД,дисбактериоз кишечника,диарея,местные инфильтраты,поражения печени,угнетение кроветворения,нейтропения.

Пенициллины имеют очень высокий аллергенный потенциал в тяжелых формах может развиться анафилактический шок. Лечение-немедленное введение адреналина,как быстродействующее десенсебилизирующее средство ввести пипольфен или супрастин. Дыхательные аналептики: кофеин,мезатон,эуфиллин,кордиамин,ингаляция кислорода.

84. Цефалоспорины.Сравнительная фармакологическая характеристика препаратов разных поколений по спектру противомикробной активности и показаниям к применению.

1 поколение: парентер:цефалотин,цефалоридин,цефазолин,цефапирин,цефрадин.внутрь:цефалексин,цефадроксил,цефрадин. Широкий спектр Высокая активность к Гр+ ,умеренная к Г- бактериям,Г+ кокки кроме пенициллинустойчивых и метициллиноустойчивых штаммов,угнетают спирохеты,сибиреязвенную и дифтер палочку,анаэробы ротовой полости,не угнетают гемофильную и синегнойную палочку

2поколение: п/е:цефуроксим,цефамандол,цефокситин,цефотетан внутрь:цефаклор,цефпрозил,лоракарбеф.Широкий спектр Г+ бактерии и кокки Г- м/о нитробактерии, протеи,не действуют на синегнойную палочку,более активны к Г- микрофлоре,бактероиды

3 поколение: п/е: цефотаксим,цефтриаксон,цефодизим,цефтизоксим,цефперазон внутрь:цефиксим,цефтибутен,цефподоксим,цефменоксим.Широкий спектр.Энтеробактерии,кишечная палочка, клостридии,шигеллы,сальмонеллы,гемофил палочка,пиогенные стрептококки,пневмо-гоно- и менингококки.

4поколение: п/е:цефпиром,цефепим,цефклидин,цефквином.Широкий.близки к 3 поколению,но больше устойчивы к В-лактамазам,влияют на резистентные микроорганизмы

5 поколение: п/е:цефтобипрол. Широкий.мециллинорезистентных штамов стафилококков Г+ и коагулазонегативных стафилококков,эшерихии,энтеробактерии.резистентные м/о

Механизм действия:ингибируют синтез пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов.

1-инфекции кожи и мягких тканей, костей и суставов,мастит,сепсис,эндокардит,пневмония,госпитальная инфекция

2-подавление анаэробной микрофлоры кишечника, инфекции брюшной полости,матки,придатков,инфекции ДП, инфекции МВП,кожи,мягких тканей, профилактика послеоперац инфекций в абдоминал,ссс и торакал хирургии.

3-тяжелые инфекции г.о. госпитальные вызв Г- мо,заболевания ДП(абсцесс легкого),бактериальный менингит,гонорея,лаймская б-нь.

4-при тяжелых больничных инфекциях,пневмония,осложненные инфекции МВП,перитонит,септецимия,бактеримия

5-осложненые инфекции кожи и мягких тканей,диабетическая стопа инфицированная.

85.Тетрациклины и хлорамфеникол(левомицетин).Механизмы и спектр действия.Показания к назначению,побочные эффекты.

Левомицетин (хлорамфеникол)-синтетический аб. Препараты: левомицетин основание,левомицетина сукцинат,синтомицина линимент.

Нарушает синтез белка у бактерий.бактериостатический эффект,на некоторые м/о действует бактерицидно.обратимо свзязывается с 50S субъед рибосом

Очень широкий спектр действия: Г+ и Г- микробы,Г+ анаэробы,рикетсии,хламидии,микоплазмы, гемофильная палочка типа в, пневмокикки,менингококки

Показания:бактериальный менингит(гемофильный,менингококковый,пневмококковый),системный сальмонеллез,риккетсиозы,внутриглазная инфекция,иерсинеоз,дезентерия,бруциллез,туляремия.

Побочн:миелотоксическое д-е,негемолитическая анемия,железодифецитная анемия,острый лекарственный гемолиз,гипотрофия,миодистрофия.р-я Яриша-Герксгеймера,угнетение кроветворения,серый коллапс.

Тетрациклины 1 естественные: Окситетрациклин,Тетрациклин 2 полусинтетические: Метациклин,доксициклин,миноциклин

Механихзм: нарушают синтез РНК на ур-не 30 субъединицы рибосом.бактериостатический эф-т

Спектр действия очень широкий,близок к левомицетину, но не влияет на бактероиды,гемофильную палочку типа б, доксициклин влияет на хеликобактер пилори.Г+ палочки, Г- кокки и палочки,спирохеты,риккетсии,хламидии,микоплазмы, актиномицеты,простейшие.

Показания:ООИ-холера,чума,сибирская язва,бруциллез,туляримия; риккетсизы, остеомиелиты,хламидиоз,микоплазменная пневмония,урогенитальные инфекции,хеликобактер пилори

Побочн:неизбирательное действие на клетки организма угнетение кроветворения,сперматогенеза,деления эпителиальных клеток кишечника и кожи,нарушение белкового синтеза,гепатотоксичность,нарушения развития костей и зубов, сердеч недостаточность и коллапс за счет связывания Са в крови,нефротоксичность,ототоксичность,дисбактериоз.

Дата добавления: 2018-04-15; просмотров: 374; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

⇐ Предыдущая 29 30 31 32 333435 36 37 38 Следующая ⇒

Мы поможем в написании ваших работ!