Противосифилитические средства. Препараты используемые на ранней и поздней стадиях заболевания.



препараты бензилпенициллина:

а) короткодействующие (бензилпенициллина натриевую или калиевую

соль),

б) действующие (новокаиновую соль бензилпенициллина, бициллины)

Бензилпенициллин оказывает быстрое и выраженное трепонемоцидное действие. Развития устойчивости бледной трепонемы не отмечено.

Препараты бензилпенициллина эффективны при сифилисе на всех его стадиях. Назначают

их курсами, длительность которых определяется формой и стадией заболевания.

-тетрациклины, эритромицин, азитромицин, цефтриаксон (при непереносимости бензилпенициллина),но по эффективности они уступают препаратам бензилпенициллина.

-препараты висмута.- бийохинол (8% взвесь йодовисмутата хинина в нейтрализованном персиковом масле) и бисмоверол (взвесь основной висмутовой соли моновисмутвинной кислоты в

нейтрализованном персиковом масле).

В отличие от антибиотиков спектр действия

препаратов висмута ограничивается возбудителем сифилиса. По активности они уступают

бензилпенициллину. Трепонемостатическое действие их связывают с угнетением ферментов,

содержащих сульфгидрильные группы. Терапевтический эффект препаратов висмута

развивается значительно медленнее, чем бензилпенициллина.Вводят внутримышечно.

Применяют препараты висмута при всех формах сифилиса.

Побочные эффекты наблюдаются относительно редко. Типично для действия этих

препаратов появление темной каймы по краю десен (так называемая висмутовая кайма).

Возможно развитие гингивита, стоматита, колита, диареи, дерматита. Редко наблюдаются

поражения почек и печени.

-йода (калия йодид) - в поздних стадиях сифилиса для ускорения рассасывания гумм.

 

Антигельминтные средства. Препараты для лечения нематодозов и цестодозов. Средства для лечения энтеробиоза. Фармакологическая характеристика.

Классификация:

1) средства для лечения кишечных гельминтозов

-При нематодозе кишечника - аскаридозе - основными препаратами являются мебендазол

(вермокс), пирантела памоат, левамизол (декарис).

Мебендазол оказывает угнетающее действие в отношении большинства круглых гельминтов (особенно активен при трихоцефалезе, аскаридозе и энтеробиозе). Подавляет утилизацию гельминтами глюкозы и парализует их. Оказывает губительное действие на яйца власоглава, аскарид и анкилостом.

ФК: Всасывается плохо всасывается. Может использоваться для лечениятрихинеллеза и эхинококкоза. Метаболизируется в печени.Выводтся почкамию

Побочные эффекты: диспепсические явления, головная боль, кожные аллергические реакции, боли в области живота и др

альбендазол (зентал)- бензимидазольное производное. Широкий спектр. Эффективен при лечении кишечных нематодозов, при эхинококкозе и цистицеркозе. Блокирует захват гельминтами глюкозы, что приводит к их параличу. Губительное действие на яйца аскарид, анкилостом и власоглава. ФК:Хорошо и быстро всасывается в кишечнике. Метаболизируется в печени.Выделяются почками. Побочные:головная боль, диарея, головокружение, бессонница и т.д.

пирантела памоат -при инвазии круглыми гельминтами( нематодами).Мех-м: нарушает

нервно-мышечную передачу, ингибирует холинэстеразу и вызывает у гельминтов

спастический паралич

ФК:Плохо всасывается из пищеварительного тракта. часто применяется при аскаридозе, энтеробиозе и анкилостомидозе.

Побочные эффекты:снижение аппетита, головная боль, тошнота, диарея.

левамизол (декарис) - при аскаридозе (парализует гельминтов – деполяризует их

мышцы),ингибирует фумаратредуктазу и таким путем нарушает метаболизм гельминтов.

Пиперазин и его соли (адипинат, гексагидрат) - при аскаридозе и энтеробиозе. На нематод

оказывает парализующее действие( препятствует их активному продвижению по кишечнику, а также проникновению в желчные ходы.).

ФК: Всасывается хорошо. Выделяется почками.

Основное показание к применению – аскаридоз,при лечении энтеробиоза (инвазия острицами).

Побочные эффекты: диспепсические явления, головная боль.

пирвиния памоат (ванкин, ванквин)-при лечении стронгилоидоза (инвазия кишечными угрицами) и энтеробиоза

-При кишечных цестодозах -празиквантель, фенасал, аминоакрихин

Празиквантель (билтрицид)-высокоэффективен при кишечных цестодозах, а также при

внекишечных трематодозах и цистицеркозе . По химическому строению может

быть отнесен к производным пиразиноизохинолина. Нарушает обмен кальция у гельминтов,

что приводит к нарушению функции мышц и параличу.

ФК:Хорошо всасывается при энтеральном введении. Быстро метаболизируется в печени,выделяется почками.

Побочные эффекты:диспепсические явления, головная боль, головокружение

Фенасал (никлозамид) угнетает окислительное фосфорилирование у цестод и парализует их.

Примение: кишечные цестодозах, вызываемых широким лентецом, невооруженным (бычьим) цепнем, карликовым цепнем.

аминоакрихин.-.обладает раздражающим эффектом. У части пациентов вызывает

тошноту, рвоту.

2)для лечения внекишечных гельминтозов.

-внекишечные нематодозы

дитразина цитрат(диэтилкарбамазина цитрат, лоскуран). Хорошо всасывается,выводится почками.

Побочные:головная боль, слабость, тошнота,

Ивермектин - парализует круглые гельминты, открывая хлорные каналы, регулируемые глутаматом. Подавляет жизнедеятельность филярий и стронгилоид. Наиболее эффективен при терапии онхоцеркоза, особенно при поражении глаз.

Побочные: лихорадка, сонливость, слабость, головокружение, головная боль, гипотензия,

бронхоспастические и другие проявления

 

При энтеробиозе-мебендазол,пиперазин и его соли,пирвиния памоат,пирантела памоат.

 

Противомалярийные средства. Классификация их по способности влиять на разные формы возбудителя. Фармакологическая характеристика гематошизотропных, гистошизотропных и гамонтотропных средств (хинина, хингамина,примахина, хлоридина)

Частые возбудители малярии являются P. vivax и P. falciparum. Малярийный плазмодий имеет два цикла развития. Бесполый цикл (шизогония) - в организме человека, половой (спорогония) - в теле комара.

Классификация:

1) гематошизотропные средства (влияют на эритроцитарные шизонты);

2) гистошизотропные средства (влияют на тканевые шизонты);

а) влияющие на преэритроцитарные (первичные тканевые) формы;

б) влияющие на параэритроцитарные (вторичные тканевые) формы;

3) гамонтотропные средства (влияют на половые формы).

 

Хинин - Образуя комплекс с ДНК, наушает раскручивание (расплетение) цепей, транскрипцию и синтез белка. Блокирует гемполимеразу плазмодиев в эритроцитах и нарушает инактивацию гема, вызывающего разрушение мембран и гибель плазмодиев. Применение – препарат первого ряда при лечении полирезистентной тропической малярии, не применяется для химиопрофилактики.

Побочные - Нарушение слуха и зрения (цинхонизм), поражение печени, аритмии, АВ-блокада, снижение АД, гипогликемия, гемолитическая анемия, аллергия, сокращение селезенки и матки

Хингамин (хлорохин) - Нарушает процессы внутриклеточного обмена, вызывает дефицит аминокислот и образование цитолизосом с нарушенными структурами клетки; нарушает синтез нуклеиновых кислот. Применение – лечение и профилактика малярии

Побочные - Психозы, кардиомиопатия, сердечная блокада, эпилептиформные припадки, миалгия. Головная боль, нарушения сна, нарушения слуха и зрения (ретинопатия, кератопатия), лейкопения, агранулоцитоз, угнетение функции печени, диспепсия, аллергия

(сыпь, обострение экземы), фотосенсибилизация

Примахин - Угнетает функции митохондрий плазмодиев за счет образования свободных радикалов в окислительно-восстановительных реакциях. Применение – радикальное излечивание малярии (с хлорохином), профилактика рецидивов малярии у лиц, вернувшихся из эндемичных зон.

Побочные - Анемия, боль в животе, тошнота и рвота, боль в сердце, гемолитическая анемия, лейкоцитоз, реже лейкопения, агранулоцитоз

Хлоридин (пириметамин) - Угнетает дигидрофолатредуктазу, образование тетрагидрофолиевой кислоты, пуриновых и пиримидиновых оснований, белка возбудителей. Применение – лечение хлорохинорезистентной малярии в сочетании с хинином и сульфадоксином.

Побочные - Боль в животе, рвота, атрофический глоссит, возбуждение ЦНС,

судороги, мегалобластическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения

 

 


Дата добавления: 2018-04-15; просмотров: 328; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:






Мы поможем в написании ваших работ!