Макролиды и азалиды. Механизм и спектр действия. Показания к назначению, осложнения.
В основе своей молекулы содержат макроциклическое лактонное кольцо, связанное с различными сахарами. Представителями макролидов являются эритромицин, олеандомицин, рокситромицин, кларитромицин, азалидов – азитромицин.
Классификация:
1)природные: 14-Эритромицин, олеандомицин, 16-спирамицин, джосамицин,мидекамицин
2)синтетические: 14-ти членные-рокситромицин, диритромицин, кларитромицин, 15-азитромицин, 16-миокамицин, рокитамицин
3 поколения: 1-е поколение (Эритромицин, олеандомицин)
2-е (спирамицин, джосамицин, рокситромицин, кларитромицин, мидекамицин, диритромицин)
3-е (азитромицин)
Механизм действия: бактериостатическое действие (в больших дозам может быть и бактерицидное), ингибирует синтез РНК на уровне 50-S . Связано это с угнетением фермента пептидтранслоказы.
Спектр действия,если кратко:широкий, Гр(+),Гр(-), активен по отношению к хламидиям,микоплазме.юнейссерии,гемофильной палочке,трепонемы.
Спектр действия- широкий. Эритромицин-Гр(+) кокки, патогенные спирохеты, Гр(-)кокки, палочки дифтерии, патогенные анаэробы, риккетсии, хламидии, микоплазмы, возбудители амебной дизентерии. Кларитромицин (клацид) в 2-4 раза активнее эритромицина в отношении стафилококков и стрептококков. Эффективен при инфекциях, вызванных Micobacterium avium
intracellulare и Helicobacter pylori.
Азолиды - азитромицин (сумамед), в 2-4 раза менее активен по влиянию на стафилококки и стрептококки, чем эритромицин, но превосходит последний по влиянию на Haemophilus influenzae, а также на грамотрицательные кокки.
|
|
|
Показания:брохиты, стрептококковая инфекция (тонзиллиты, рожа,отиты,синуситы),стрептодермия,мастит,коклюш,дифтерия,пневмонии(хламидиальная пневмония новорожденных,микоплазменная. Крупозная-вызвана легионеллами,моракселтами,первичный сифилис,гонорея,холециститы, холангиты,энтериты,колиты,токсоплазмоз-препарат выбора спирамицин), урогенитальные инфекции-хламидиоз, уреоплазмоз,трахеобронхит
Побочные эффекты:малотоксичны, тошнота, диарея, редко возникает снижение слуха, аллергические реакции,холестатический гепатит, флебиты при в/в
ФК:малотоксичны,хорошо связываются с белками,проходят через плаценту(но беременным можно), через ГЭБ,время терапевтического эффекта в зависимости от поколения.выводятся с желчью и мочой.
Антибиотики группы аминогликозидов (стрептомицин, канамицин, гентамицин, амикацин. Механизм и спектр действия, применение, побочные эффекты.
Содержат амино- и гидроксильные группы
Поколения: по Машковскому и Михайлову, харкевичу похуй на поколения
I поколение: стрептомицин, неомицин, канамицин, мономицин.
II поколение: гентамицин.
|
|
|
III поколение: тобрамицин, амикацин, нетилмицин, сизомицин.
IV поколение: изепамицин.
По Слобжику:
I поколение: стрептомицин, неомицин, канамицин, мономицин.
II поколение: гентамицин, нетилмицин, тобрамицин
III поколение:, амикацин.
Механизм действия аминогликозидов связывают с непосредственным их влиянием на
рибосомы и угнетением синтеза белка (на уровне 30S) . + нарушают структуру и функцию цитоплазматической мембраны. Бактерицидный эффект.
Спектр действия,если коротко-широкий, ГР(-),включая устойчивые, Гр(+) кокки,микобактерии туберкулеза,дизентерийную палочку,трихомонаду, лейшмании.
Спектр действия: Стрептомицин-широкий спектр.(микобактерии туберкулеза, возбудители туляремии, чумы), действует на патогенные кокки, некоторые штаммы протея, синегнойную палочку, бруцеллы и другие грамотрицательные и грамположительные бактерии. Неомицин- широкий спектр действия (чувствительны Гр(-) и Гр(+))
Гентамицин-активен к синегнойной палочки, протея, кишечной палочки, а также стафилококков, устойчивых к бензилпенициллину. Амикацин-наиболее широкий спектр, включающий аэробные Гр (-) бактерии (в том числе синегнойную палочку, протей, клебсиеллы, кишечную палочку и др.) и микобактерии туберкулеза. На большинство гр(+) анаэробных бактерий не влияет.
|
|
|
Применение: лечение туберкулеза,туляремии, чумы, бруцеллеза, инфекци мочевыводящих путей,
органов дыхания, ,мененингит.,энтерит, гентамицин- лечения заболеваний, вызванных
грамотрицательными бактериями, инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрите, цистите), сепсисе, раневой инфекции, ожогах.
Неомицин- лечении инфицированных ран, ряда
кожных заболеваний (пиодермии и др.), заболеваний глаз (например, конъюнктивита)
санация кишечника
Побочные эффекты: стрептомицин-ототоксичность, нефротоксичность, аллергические реакции (лихорадка, кожные поражения, эозинофилия, редко анафилактический шок и др.). На фоне действия стрептомицина возможно развитие суперинфекции.
Неомицин - диспепсические нарушения, аллергические реакции, кандидамикоз
Курареподобное действие-паралич дыхания.
ФК: токчины, в/в,в/,м, местно,внутрь, инстилляция.Проникает во все органы и ткани,включая молоко. Не биотрансформируется. Выводится почками в неизменном виде
Дата добавления: 2018-04-15; просмотров: 509; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!