Сравнительная характеристика некоторых серотониноблокаторов

 

ПРЕПАРАТ	УГНЕТ. ДЕЙСТВИЕ НА ЦНС	БЛОКАДА РЕЦЕПТОРОВ
		Н1	М	a	5-НТ
Пизотифен (сандомигран)	+	+	+		+
Лизурид (лизенил)	+		+		+
Кетансерин (суфроксал)		+		+	+
Метисергид (дезерил)					+
Трописетрон (навобан)					+
Ципрогептадин (перитол)	+	+	+		+
Секвифенадин (бикарфен)		+			+

Серотонинергические средства. Препараты для выписывания

Препарат	Формы выпуска	Способ назначения
Суматриптан (Sumatriptanum, имигран, Imigranum)	Таб. по 0,05 и 0,1 № 2. Раствор д/и в шприц тюбиках по 6 мг/0,5 мл.	Внутрь: по 50-100 мг (не более 300 мг/сут). п/к: по 6 мг 1-2 раза в день.
Цизаприд (Cisapridum, Координакс, Coordinax)	Таб. по 0,005 и 0,01 № 20 и 30. Суспензия 0,1% во флак. по 60 и 100 мл для приема внутрь. Амп. 0,2% и 0,5% по 2 мл.	По 5-40 мг 2-4 раза в день. Детям: до 1 г по 300 мкг/кг 2-3 раза в день; От 1 г до 5 л по 2,5 мг 2-3 р/д; От 6 до 12 л по 5 мг 2-3 р/д; От 12 до 18 л по 5-10 мг 3р/д.
Пизотифена малеат (Pizotifeni maleas, Сандомигран, Sandomigranum)	Таб. по 0,0005.	По 0,5 мг 1-3 раза в день.
Лизурида малеат (Lisuridi maleas, Лизенил, Lisenilum)	Таб. по 0,000025.	По 0,025 мг 2-3 раза в день (до 0,6 мг в сутки).
Метисергид (Metisergidum, Дезерил, Deserilum)	Таб. по 0,002	По 2 мг 2-4 раза в день.
Ондансетрон (Odansetronum, Зофран, Zofranum)	Таб. по 0,004 и 0,008 № 10. Супп. рект. по 0,004, 0,008 и 0,016. Сироп 0,08% во флак. по 50мл. Амп. 0,2% - 2 и 4 мл.	Внутрь: по 16 мг за час до операции; в/м и в/в 4 мг во время опе-р рации, индукции анестезии; детям: в/в 0,1 мг/кг.

 

 

Пуринергические средства

 

Определение фармакологической группы	Область применения
- лекарственные вещества, влияющие на рецепторы, чувствительные к пуринам (аденозин, АТФ) в пурин-, адрен- и/или холинергических синапсах: на пост-, пре- и внесинаптические пуринорецепторы органов и тканей.	Кардиология, терапия, пульмонология, неврология, реанематология. Для лечения сердечных аритмий, артериальной гипертензии, шока, ИБС, нарушений мозгового и периферического кровообращения, бронхиальной астмы, терминальных состояний.

 

СТРОЕНИЕ ПУРИНЕРГИЧЕСКОГО СИНАПСА.

СИНТЕЗ, ДЕПОНИРОВАНИЕ И КАТАБОЛИЗМ ПУРИНОВ

(АТФ, АДЕНОЗИНА).

МЕХАНИЗМ НЕЙРОХИМИЧЕСКОЙ ПЕРЕДАЧИ ВОЗБУЖДЕНИЯ В ПУРИНЕРГИЧЕСКОМ СИНАПСЕ.

АТФ (АТР) высвобождается в синаптическую щель из окончаний пуринергических нервных волокон некоторых тканей, из окончаний холинергических нейронов вместе с АН, из окончаний адренергических нейронов вместе с NA. В синаптической щели из АТФ образуется аденозин (может высвобождаться из постсинаптических структур миокарда и КБП, где образуется из адениновых нуклеотидов). АТФ и аденозин выполняют роль макроэргов, медиаторов и модуляторов передачи нервных импульсов.

Обозначения:

А₁ – подтип Р₁ рецепторов (возбуждаются аденозином и опосредуют уменьшение уровня цАМФ, блокируются метилксантинами);

- пресинаптические рецепторы (возбуждаются в основном аденозином) активируют механизм отрицательной обратной связи – уменьшение высвобождения медиаторов (АТР, АН, NA);

А₂ – подтип Р₁ рецепторов (возбуждаются в основном аденозином и опосредуют увеличение уровня цАМФ, блокируются метилксантинами);

Р₂ – рецепторы возбуждаются адениновыми нуклеотидами (в основном АТР и опосредуют уменьшение уровня цАМФ, блокируются хинидином);

Gq, Gi, Gs – белки, изменяющие активность АЦ и ФЛ;

АЦ – аденилатциклаза;

ФЛ – фосфолипаза С;

АН – ацетилхолин;

NA – норадреналин;

 - увеличение активности;

 - уменьшение активности;

 - стимуляция;  - угнетение.

---

Дата добавления: 2019-09-08; просмотров: 177; Мы поможем в написании вашей работы!

Поделиться с друзьями:

---

---

Мы поможем в написании ваших работ!