СТРОЕНИЕ ДОФАМИНЕРГИЧЕСКОГО СИНАПСА.
СИНТЕЗ, ДЕПОНИРОВАНИЕ И КАТАБОЛИЗМ ДОФАМИНА.
МЕХАНИЗМ НЕЙРОХИМИЧЕСКОЙ ПЕРЕДАЧИ ВОЗБУЖДЕНИЯ В
ДОФАМИНЕРГИЧЕСКОМ СИНАПСЕ.
Обозначения:
DА-дофамин;
МАО-моноаминоксидаза;
КОМТ-катехол – О – метилтрансфераза;
рецептор, включающий механизм положительной обратной связи;
¨рецептор, включающий механизм отрицательной обратной связи;
D 2 , D 1 , a 2 , b 2 - пост- и пресинаптические рецепторы.
Локализация D-рецепторов, эффекты их возбуждения и блокады
| Тип
| Локализация | Эффекты | |
| При возбуждении | При блокаде | ||
| D 1 -Р D 2 -Р D2-Р | Постсинаптически: в органах, получающих постганглионарную симпатическую иннервацию Гладкая мускулатура сосудов (почек, мозга, сердца, легких, брыжейки, кишечника). Миокард. Гладкая мускулатура нижнего отдела пищевода, желудка, тонкого кишечника. Экзокринная часть поджелудочной железы. Постсинаптически: в ЦНС Лимбическая система. Гипотоламус-аденогипофиз. Триггер-зона продолговатого мозга. Экстрапирамидная система. Пресинаптически: Окончания дофамин-, адрен- и холинергических нейронов (в т.ч. в ЦНС). | Расслабление. Усиление сокращений. Расслабление. Повышение секреции трипсина, химотрипсина. Повышение двигательной активности, галлюцинации Уменьшение секреции пролактина, АКТГ, СТГ. Возбуждение рвотного центра - тошнота, рвота. Антипаркинсоническое действие. Уменьшение высвобождения медиаторов в синаптическую щель (в т.ч. в ЦНС). | Повышение тонуса. Ослабление сокращений. Повышение тонуса, моторики, перистальтики. Уменьшение секреции трипсина, химотрипсина. Успокоение, уменьшение локомоции и галлюцинаций. Увеличение секреции пролактина, АКТГ, СТГ. Успокоение рвотного центра. Паркинсонизм. Увеличение высвобождения медиаторов в синаптическую щель (в т.ч. в ЦНС). |
↑ D1-рец. (D1 и D5 подтипы рецепторов) → ↑ Gs-белок → ↑ АЦ → ↑ цАМФ.
|
|
|
↑ D2-рец. (D2, D3, D4 подтипы рецепторов) → ↑ Gi-белок → ↓ АЦ → ↓ цАМФ, ↓ К+ и Са++ проводимость.
Общая схема дофаминергической иннервации
Обозначения: ЛС – лимбическая система; ЭПС – экстрапирамидная система; ТЗ –
Триггер-зона; РЦ – рвотный центр; DA- дофамин; NA- норадреналин;
АН- ацетилхолин; D1 и D2 – дофаминочувствительные рецепторы.
Классификация дофаминергических средств
| Дофаминомиметики
| Дофаминоблокаторы | |||
| Прямого действия | Непрямого действия | Прямого действия | ||
| - допамин (дофамин); - ибопамин (эскандин); - бромокриптин (парлодел); - квинаголид (нарпролак); - перголид (пермакс); - апоморфин. | - леводопа, “Наком”, “Мадопар”; - амантадин (мидантан); - селегилин (депренил); - толкапон и др. | - метоклопрамид (церукал, реглан); - бромоприд (бимарал); - домперидон (мотилиум); - нейролептики: аминазин, этаперазин и др. | ||
Дата добавления: 2019-09-08; просмотров: 198; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!