Краткая характеристика дофаминомиметиков
| Препарат | Механизм действия, основные эффекты | Применение | Побочные эффекты | ||
| Допамин (Дофамин) | Возбуждает D1-рецепторы преимущественно в сердце и в сосудах. Дозозависимые эффекты: 0,2-5 мкг/кг*мин – D1-миметик -расширение сосудов, улучшение трофики тканей и почечной фильтрации, уменьшение давления в легочной артерии, увеличение силы сердечных сокращений. 5-10 мкг/кг*мин - b1-миметик -расширение сосудов, особенно скелетных мышц, увеличение ЧСС и высвобождения КА. 10-20 мкг/кг*мин - a1-миметик - спазм сосудов кожи, слизистых оболочек, брюшной полости, увеличение ОПС. | Шок: кардиогенный, токсический, септический, травматический, гиповолемический (сопровождающийся централизацией кровообращения). Острая сердечная недостаточность (уменьшает пред- и постнагрузку). | Аритмии, ишемия миокарда (результат возбуждения b-АР). Повышение САД и нарушение кровотока в конечностях (результат возбуждения a-АР). Некроз при п/к введении. | ||
| Ибопамин (эскандин) | Возбуждает D1 и b1 рецепторы миокарда. Увеличение МОС, перфузии почек, диуреза. | Хроническая сердечная недостаточность. | Тошнота, изжога и гастралгия, тахикардия (редко). | ||
| Бромокриптин (Парлодел) Квинаголид (Нарпролак) | Возбуждают D-рецепторы преимущественно в ЦНС: - в основном в гипотоламусе и аденогипофизе – торможение секреции пролактина, АКТГ, СТГ. | Гиперпролактинемия: галакторея, аменорея (бесплодие), импотенция и гинекомастия; болезнь Иценко-Кушинга; Акромегалия. |
Тошнота, рвота, запоры, аритмии, коллапс, галлюцинации.
| ||
| Апоморфин | Возбуждает D-рецепторы в основном в триггер зоне продолговатого мозга – увеличение импульсации в рвотный центр – тошнота, рвота. | В качестве рвотного средства. | |||
| Перголид (пермакс) Лизурид+ (лизенил) | Возбуждают D-рецепторы преимущественно в экстрапирамидной и гипоталямо-гипофизарной системе. + Блокирует НТ-рецепторы. Уменьшают секрецию пролактина, СТГ. Подавляют ПСОЛ в нейронах - оказывают цитопротекторное дейсьвие. | Паркинсонизм. Гиперпролактинемия. Акромегалия. + профилактика приступов мигрени. | Ортостатическая гипотензия, тахикардия, аритмия. Тошнота, рвота, анорексия, запор. Галлюцинации. Слюнотечение. Обострение язвенной болезни желудка. | ||
| Леводопа 0 (L-дофа) | Декарбоксилируется до DА под действием ДОФА-декарбоксилаз. |
Болезнь Паркинсона: для уменьшения гипокинезии, регидности, тремора. |
0 - Тошнота, рвота, анорексия, аритмии, ортостатическая гипотензия, бессонница, галлюцинации. Х - Сухость во рту, бессонница, гипертензия (увеличение синтеза NA).
Δ - Диарея. Бессонница. Тошнота. Анорексия.
| ||
| «Наком» (Леводопа + карбидопа*) «Мадопар» (Леводопа + бенсеразид *) | *-Блокируют декарбоксилазы печени, почек, скелетных мышц, эндотелия сосудов и повышают эффективность антипаркинсонического действия препаратов, ослабляют периферические побочные эффекты DА. | ||||
| Амантадин 0 (Мидантан) | Стимулирует высвобождение DА и ГАМК, блокирует NМДА-гутамат-ные рецепторы (нейропротектор). | ||||
| Селегилин х (Депренил) Толкапон Δ (тасмар) | Х - ингибирует МАОВ. Нейропротекторное действие. Δ - ингибируют КОМТ. Увеличивают содержание DА в синапсах черной субстанции. |
МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ДОФАМИНОМИМЕТИКОВ
Обозначения: ДОФА – диоксифенилаланин; МАО – моноаминоксидаза; КОМТ – катехол-О-метил-трансфераза; DA – дофамин; NMDA – N-метил-декстра-аспартатный рецептор; ГЛУ – глутамат; ПСОЛ – перекисное свободнорадикальное окисление липидов; ГАМК – гамма-аминомасляная кислота; КА – катехоламины; АХ – ацетилхолин; ХЭ – холинэстераза; ТЗ – триггер-зона; РЦ – рвотный центр; АКТГ – адренокортикотропный гормон; СТГ – соматотропный гормон.
|
|
|
Краткая характеристика дофаминоблокаторов
| Препараты | Механизм действия, основные эффекты | Применение | Побочные эффекты |
| Метоклопрамид* (цекурал, реглан) Бромоприд* (бимарал) Домперидон** (мотилиум) | *Блокируют D-рецеп-торы триггер-зоны, ЖКТ, ССС. **Блокирует D-рецеп-торы ЖКТ и ССС (не проникает через ГЭБ). Подавляют рвоту, икоту. Повышают тонус нижнего сфинктера пищевода, мотрику желудка, перистальтику кишечника. Уменьшают рефлюкс-эзофагит, гиперацидный стаз, метеоризм, дискинезию ЖКТ. | *Рвота при токсикозе беременных, лучевой терапии, лечении наперстянкой, морфином, антибиотиками, применении наркозных средств. *; ** Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гиперацидный гастрит, метеоризм. Отрыжка. Гипотония и дискинезия ЖКТ. | * Нейролептоподобные реакции: гиперпролактинемия, паркинсонизм. *; ** Гипотензия, брадиаритмии (результат блокады пресинаптических D2-рецепторов и увеличения высвобождения ацетилхолина). |
МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ДОФАМИНОБЛОКАТОРОВ
Обозначения:DА дофамин; АН – ацетилхолин; ТЗ – триггер зона рвотного центра; РЦ – рвотный центр; D1- постсинаптические периферические дофаминочувствительные рецепторы; D2 - постсинаптические центральные и пресинаптические (периферические и центральные) дофаминочувствительные рецепторы; α и β – адренорецепторы; М – холинорецепторы; Х – центр n. Vagus.
|
|
|
Дата добавления: 2019-09-08; просмотров: 173; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!