Краткая характеристика холиномиметиков
Препарат | Механизм действия, основные эффекты | Применение | Побочные эффекты |
Пилокарпин+ Ацеклидин* | Возбуждают М-ХР орга-низма: увеличение тонуса гладкой мускулатуры, снижение внутриглазного давления, усиление сек-реции экзокринных желез, отрицательные кар-диальные эффекты. | Глаукома+,*. Атония внутренних полых органов*. | Спазм аккомодации, бронхоспазм, колики, А-В-блокада. Увеличение секреции. (Антагонисты - атропин). |
Ацетилхолин+ Карбахол (карбахолин)0 | Возбуждают М- и N-ХР организма: расширение сосудов (↑ NO), миоз, снижение внутриглазного давления. | Используют эффекты возбуждения М-ХР: спазмы артерий сетчатки+; глаукома0. | Падение САД, А-В-блокада, спазм акко-модации и все осталь-ные неиспользуемые эффекты. |
Физостигмин Неостигмин (прозерин) Аминостигмин Галантамин (нивалин) Пиридостигмин (калимин) Дистигмин (убретид) Ривастигмин (экселон)* | Антихолинэстеразное действие: обратимо (на несколько часов) блокируют ХЭ. Холинопотенцирующее действие: увеличивают высвобождение АН в синаптическую щель. Рекрутирующее действие: активируют резервные ХР. *Холиносенсибилизирую-щее действие: повышают чувствительность N-ХР в ЦНС к АН. Эффекты возбуждения М- и N-ХР. | Глаукома, миастения (прогрессирующая мышечная слабость), остаточные явления после менингита, энцефалита, полиомиелита, отравление курареподобными N-холинобокаторами и атропиноподобными М-холиноблокаторами, родостимуляция, атония кишечника и мочевого пузыря. Болезнь Альцгеймера* (дефицит АН и N-ХР в ЦНС). | “Холинергический криз” – гиперсалива-ция, понос, частое мочеиспускание, бронхоспазм, бради-кардия, подергивания мышц, профузный пот. (Антагонисты - реактиваторы ХЭ: конкурентно связываются с антихолинэстеразными веществами и высвобождают фермент ХЭ; М- и N-холино-блокаторы). |
Армин | Антихолинэстеразное действие: необратимо (на несколько суток) блоки-рует ХЭ, т.к. образует прочные ковалентные связи с ферментом. Миоз и снижение внутриглазного давления. | Глаукома. Для сужения зрачка при выпадении хрусталика, прободении роговицы. | Спазм аккомодации, подергивания век, другие неиспользуе-мые эффекты от резорбтивного действия. Необходимо преду-предить попадание раствора в носоглотку. |
Будоксим Тарен | Восстанавливают активность ХЭ. Блокируют М-ХР в ЦНС. | Отравление БОВ. | Седация. Нарушение процессов концентра-ции и внимания. |
Лобелин | Возбуждают N-ХР каро-тидного синуса – рефлек-торная стимуляция ДЦ. Увеличение частоты и объема дыхания. | Механическая асфиксия (электротравма, утопление, удушение) при сохранности рефлекторной дуги. | Перевозбуждение и паралич ДЦ. Иррадиация возбуждения на СДЦ – увеличение САД. Рвота. Судороги. |
Цитизин (табекс) Никотин (никоретте) | Возбуждают, подобно никотину и вместо него, N-ХР организма, в т.ч. ЦНС. Ослабление нико-тиновой абстиненции. Уменьшение влечения к курению табака. | Никотиновая зависимость (эффективность 20-40%). | Тошнота, рвота, тахикардия, увеличение САД. |
|
|
|
|
МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ХОЛИНОМИТЕТИКОВ
Обозначения:
ХЭ - холинэстереза;
АН - ацетилхолин;
- возбуждение;
- блокада;
- высвобождение;
ДЦ - дыхательный центр;
СДЦ - сосудодвигательныйцентр.
Дата добавления: 2019-09-08; просмотров: 200; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!