Ненаркотические анальгетики: классификация, основные фармакологические эффекты, механизмы их развития, показания к применению.
Классификация:
Неселективные ингибиторы ЦОГ-1,2:
Салицилаты (ацетилсалициловая кислота)
Производные пиразолона (метамизол-натрий анальгин)
Производные анилина (парацетамол)
Производные индола (индометацин)
Производные фенилуксусной кислоты (диклофенак)
Производные пропионовой кислоты (ибупрофен, кетопрофен)
Производные фенамовой кислоты (мефенамовая кислота)
Оксикамы (мелоксикам, пироксикам)
2. Селективные ингибиторы ЦОГ-2: целекоксиб «Целебрекс», нимесулид «Найз»
Механизм действия: угнетение синтеза ЦОГ и простагландинов.
По способности проникать в ткани и взаимодействовать с ЦОГ:
Анальгетики-антипиретики (простые анальгетики) – парацетамол – для него характерны болеутоляющие, жаропонижающие эффекты при практическом отсутствии противовоспалительного действия.
Анальгетики-антифлогистики (НПВС) – все остальные средства.
Терапевтические эффекты:
Противовоспалительное действие: подавляют альтеративную и экссудативную фазы воспаления; оказывают прямое влияние на биохимические процессы в очаге воспаления; противовоспалительное действие начинается через 10-40 дней после регулярного приема препарата.
Обезболивающее действие: симптоматические боли, невропатические боли (повреждения нервных структур); не вызывают эйфорию, не угнетают дыхательный центр, не вызывают привыкание.
Жаропонижающее действие: снижение температуры тела обусловлено влиянием НПВС на центр терморегуляции в гипоталамусе; расширяют сосуды кожи, повышают потоотделение.
|
|
|
Антиагрегатное действие: аспирин в небольших дозах ингибирует синтез тромбоксана А2 и тормозит агрегацию тромбоцитов.
Показания: воспалительный синдром при ревматизме, артритах, невралгия, радикулиты, остеохондроз, остеоартроз, обезболивание в послеоперационном периоде, зубная и головная боли, спазмы, лихорадка, ИБС.
Побочные эффекты: диспепсия, язвы, нефротоксичность, повышение АД, ССН, стенокардия, нарушения ритма, угнетение кроветворения, «аспириновая» триада.
Препараты щелочных и щелочноземельных металлов: ионное и осмотическое их действие, их использование в общеклинической и стоматологической практике.
NaCl – при парентеральном введении быстро абсорбируется, имеет слабое местное противомикробное действие, при в/в введении изотонического р-ра нормализует водно-солевой обмен, осмотическое давление, а также объем крови, повышает антитоксические свойства организма.
Гипертонический раствор NaСl (10%) – применяют местно и для удаления из раны экссудата. При этом р-р действует антибактериально, нарушая осмотическое давление в микробной клетке, способствуют образованию грануляций и заживлению ран, стимулирует процессы трофики и регенерации. Применяется в виде примочек и компрессов.
|
|
|
Изотонический раствор NaCl (0,9%) – в/в применяют в случаях кишечных, легочных, маточных кровотечений, а при введении в прямую кишку оказывает слабительное действие.
Противопоказания: нарушения функции почек и ЦНС.
Побочное действие: нарушение водно-солевого обмена, гомеостаза.
Препараты К (КCl, Аспаркам-панангин) – энтерально и парентерально.
Фармакологические эффекты: имеют большое значение для генерации и проведения импульсов нервными волокнами, для осуществления мышечного сокращения, поддержания автоматизма миокарда.
Показания: профилактика и лечение гипокалиемии, возникающей вследствие диареи, рвоты, назначении сердечных гликозидов, ГКС, слабительных. Также при аритмии, ИБС.
Противопоказания: острая и хроническая почечная недостаточность, гиперкалиемия.
Побочное действие: раздражение слизистой пищеварительного тракта, боль, тошнота, рвота (назначают после еды с фруктовыми соками), снижение АД, аритмия, судороги, гиперкалиемия (назначить раствор глюкозы с инсулином для поступления К внутрь клеток).
Средства экстренной терапии судорожных состояний.
|
|
|
Классификация противоэпилептических средств по характеру показаний к использования:
Предупреждение БСП (Фенитоин, Вальпроат-натрия)
Предупреждение МЭП (Вальпроат-натрия, Клоназепам)
Предупреждение миоклонусэпилепсии (Вальпроат-натрия, Клоназепам)
Предупреждение парциальных припадков (Карбамазепин, Вальпроат-натрия)
Купирование эпилептического статуса (Диазепам в/в, Клоназепам в/в)
Классификация по механизму действия:
Противоэпилептические, нарушающие транспорт натрия:
Карбамазепин
Фенитоин
Ламотриджин
Противоэпилептические, усиливающие эффекты ГАМК:
Барбитураты (фенобарбитал, бензонал) – активируют ГАМК-зависимые хлорные каналы, угнетают выход натрия и выделение нейромедиаторов.
Бензодиазепины (клоназепам, диазепам) – аллостерически активируют ГАМК-а-рецепторы, удлиняют время открытия хлорных каналов.
Вальпроат-натрия – замедляет распад ГАМК и увеличивает ее концентрацию в синапсах.
Вигабатрин – ингибитор ГАМК-трансаминазы.
Противоэпилептические, снижающие ток кальция через каналы Т-типа (этосуксимид).
Разные средства (ацетазоламид-диакарб).
Нежелательные эффекты: идиосинкразия, аллергия, дозозависимые эффекты (головокружение, сонливость, головная боль), бензодиазепины и барбитураты могут нарушать внимание, усиление метаболизма витаминов
|
|
|
В стоматологии при длительном применении дифенина может возникнуть гиперплазия десен, а дифенин и карбамазепин применяют при невралгиях тройничного нерва.
Билет 25
1. Классификация ненаркотических анальгетиков
1. Производные салициловой кислоты: ацетилсалициловая кислота (аспирин), салицилат натрия, ацелизин, салициламид, метилсалицилат. Представители этой группы характеризуются низкой токсичностью, но заметным раздражающим действием (опасность язвообразования и кровотечений).
Механизм анальгезирующего действия состоит из двух компонентов:
Периферический компонент:
а) ненаркотические анальгетики нарушают синтез, освобождение и активацию медиаторов боли (простагландинов, гистамина, серотонина. кининов).
б) снижают активность фибринолитических ферментов (фибринолизина, протеаз).
2. Центральный компонент - действуют на ядра таламических бугров, препятствуют проведению болевых импульсов в афферентных путях
Препараты данной группы противопоказаны детям до 12 лет.
2. Производные пиразолона: анальгин (метамезол), амидопирин (аминофеназон), бутадион (фенилбутазон), антипирин (феназон). Препараты имеют малую широту терапевтического действия, угнетают кроветворение, поэтому не назначаются длительно. Анальгин ввиду хорошей водорастворимости применяется внутримышечно, подкожно и внутривенно для экстренного обезболивания и лечения гипертермии, амидопирин повышает судорожную готовность у детей младшего возраста и уменьшает диурез.
3. Производные пара-аминофенола: фенацетин и парацетамол. Представители этой группы лишены противовоспалительной активности, антиагрегантного и антиревматического действия. Практически не вызывают язвообразования, не угнетают функцию почек, не повышают судорожную активность мозга. Парацетамол является средством выбора при лечении гипертермии, особенно у детей. Фенацетин при длительном применении вызывает нефрит.
4. Производные индолуксусной кислоты: индометацин, сулиндак, селективный ингибитор ЦОГ-2 - стодолак. Индометацин является эталоном по части противовоспалительной активности (максимальная), но вмешивается в обмен медиаторов мозга (снижает уровень ГАМК) и провоцирует бессонницу, возбуждение, гипертонию, судороги, обострение психозов. Сулиндак превращается в индометацин в организме больного, имеет более длительное и замедленное действие.
5. Производные фенилуксусной кислоты: диклофенак-натрий (ортофен, вольтарен). Этот препарат редко вызывает язвообразование и применяется главным образом как противовоспалительное и противоревматическое средство.
6. Производные пропионовой кислоты: ибупрофен, напроксен, пирпрофен, тиапрофеновая кислота, кетопрофен. Ибупрофен сходен с диклофенаком; напроксен и пиропрофен дают больший противовоспалительный эффект.
7. Производные фенамовой (антраниловой) кислоты: мефенамовая кислота, флуфенамовая кислота. Мефенамовая кислота применяется главным образом как обезболивающее и жаропонижающее средство; флуфенамовая - как противовоспалительное средство (слабый анальгетик).
8. Оксикамы: пироксикам, лороксикам (ксефокам), теноксикам, селективный ингибитор ЦОГ-2 мелоксикам. Препараты отличаются длительностью (12-24 ч) действия и способностью хорошо проникать в воспаленные ткани.
9. Разные препараты. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 - набулитон, нимесулид (найз), кислота нифлумовая - по своим свойствам близки к мефенамовой кислоте; высокоактивные ингибиторы ЦОГ-2 - целекоксиб (целебрекс), виокс (дифиунизал - производное салициловой кислоты) - оказывают пролонгированное противовоспалительное и анальгезирующее действие.
Производное пирролизинкарбоксиловой кислоты - кеторолак (кеторол) - обладает выраженным анальгезирующим эффектом.
10. Разные средства, оказывающие противовоспалительное действие: димексид, мефенамина натриевая соль, желчь медицинская, битофит. Эти препараты применяются местно при болевых синдромах в ревматологии и при заболеваниях опорно-двигательного аппарата.
Чистыми антипиретиками являются производные пара-аминофенола и салициловой кислоты. Селективные ингибиторы ЦОГ-2 применяют в качестве НПВС при наличии противопоказаний к применению обычных НПВС.
Дата добавления: 2019-07-17; просмотров: 315; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!