Микрокапсулы, микрогранулы и микродраже, их характеристика. Микрокапсулирование фармацевтических субстанций.
Микрокапсулирование — процесс заключения в оболочку микроскопических твердых, жидких или газообразных веществ в оболочку (индивидуальную упаковку), изолирующую их от внешней среды.
Микрокапсулы имеют размеры чаще всего от 1 до 500 мкм.
Технология образования оболочек в последнее время достигла столь высокого совершенствования, что позволяет наносить покрытия на частицы размером менее 1 мкм.
Такие частицы с оболочкой называют нанокапсулами, а процесс ее образования — нанокапсулированием.
Форма микрокапсул определяется
агрегатным состоянием их содержимого
методом получения
Жидкие и газообразные вещества придают микрокапсулам шарообразную форму, твердые — овальную или неправильную геометрическую форму.
В настоящее время в виде микрокапсул выпускают ряд лекарственных средств: витамины, антибиотики, противовоспалительные, мочегонные, сердечно-сосудистые, снотворные и другие средства.
Основные цели процесса микрокапсулирования:
Предохранение неустойчивых лекарственных препаратов от воздействия внешней среды (витамины, ферменты, гормоны).
Маскировка вкуса и запаха лекарственных веществ.
Высвобождение лекарственных веществ в нужном участке ЖКТ (кишечно-растворимые микрокапсулы).
Уменьшение раздражающего и в ряде случаев — токсического действия.
Пролонгирование действия. За счет замедления скорости высвобождение лекарственного вещества из микрокапсул благодаря наличию полупроницаемой оболочки.
|
|
|
Превращение жидкостей и газов в псевдотвердое состояние, т. е. в сыпучую массу, состоящую из микрокапсул с твердой оболочкой, заполненных жидкими или газообразными лекарственными веществами.
Уменьшение летучести испаряющихся лекарственных средств (например, нитроглицерин), вследствие их защиты непроницаемой для образующихся паров и газов оболочкой.
Т.о. микрокапсулирование позволяет получить ЛС с направленным действием и регулируемой скоростью их высвобождения, что достигается нанесением оболочки или другим способом.
Микрокапсулы используются в виде спансул, медул, таблеток типа лонтаб, брикетов, таблеток ретард и ректальных капсул.
Главное-обеспечение с помощью оболочек необходимой скорости высвобождения лекарственных веществ, обеспечение пролонгированности действия.
Возможности применения в медицине. Микрокапсулирование ферментов и возможность инъекционного введения; не образуются антитела, нет инактивации. Очистка крови от токсических веществ; пропускают через колонку с микрокапсулами, внутри которых имеется активированный уголь или ионообменные смолы.
С целью пролонгирования таблетки можно получать из покрытых пленкой гранул. Такие гранулы называются микродраже.
|
|
|
Одним из способов получения микродраже является нанесение лекарственного вещества (рис. 154,6) вместе со склеивающим веществом (сахарный сироп) на мелкие зернышки (а) сахара в дражировочных котлах, подобно тому как это делается с обычными драже. Полученное микродраже (1) покрывают затем оболочками, затрудняющими растворение лекарственного вещества (микродраже 2 и 3).
Если затем полученные микродраже, непокрытые и покрытые с разным временем освобождения лекарственного вещества смешать в соответствующем соотношении и этой смесью (от 50 до 400 микродраже) заполнить твердые желатиновые капсулы, получится лекарственная форма, называемая спансулой.
Эффект продления действия микродраже в форме спансул хорошо представлен на рис. 155. Смешивать можно 3-4 и более типов микродраже с разным временем освобождения лекарственного вещества. Для визуального контроля состава спансулы каждый тип микродраже окрашивают в разный цвет. В спансулах чаще назначаются гипотензивные и седативные лекарственные средства, нитроглицерин, снотворные, симпатикотропные вещества и некоторые другие. Микродраже можно принимать не только в виде спансул, но и в состоянии взвеси в жидкости. Это особенно удобно, если назначаются большие дозы лекарственных веществ.
|
|
|
Для покрытия микродраже применяют разного состава липидные пленки. Скорость диффузии лекарственного вещества через эти пленки зависит от химической природы жирного вещества и толщины лленки.
Удобным способом получения микродраже является суспендирование порошкообразного лекарственного вещества в расплавленной смеси покрывающих веществ - воска, цетилового спирта, стеариновой кислоты и т. п. Эта взвесь получается методом распиливания. После охлаждения получаются микродраже диаметром 30-50 мкм. В зависимости от соотношения лекарственного и покрывающих веществ получают микродраже с различным временем освобождения лекарства. На скорость освобождения можно влиять, добавляя эмульгаторы (лецитин, твин).
Дата добавления: 2019-07-15; просмотров: 1504; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!