IV . ПРОИЗВОДНЫЕ ДИФТОРДИФЕНИЛБУТАНА
Пимозид (Орап) Флуспирилен (Имап) Пенфлуридол (Семап)
«НЕТИПИЧНЫЕ НЕЙРОЛЕПТИКИ»
V . ПРЕПАРАТЫ ДРУГИХ ГРУПП
Сульпирид (Догматил,Эглонил)
Тиаприд Клозапин (Азалептин, Лепонекс) Дикарбина дигидрохлорид (Карбидин) Оланзапин Рисперидон, Палиперидон
МНН и торговые названия анксиолитиков, седативных и антипсихотических средств указаны в табл. 20.
Таблица 20
МНН и торговые названия анксиолитиков, седативных и антипсихотических средств
| МНН | Торговое название | |
| Анксиолитики и седативные средства | ||
| Настойка валерианы | ||
| Бромдигидрохлорфенилбензодиазепин | Феназепам | |
| Тетраметилтетраазабициклооктандион | Мебикар | |
| Хлордиазепоксид | Либриум, Элениум, | |
| Хлозепид | ||
| Оксазепам | Нозепам, Тазепам | |
| Лоразепам | Лорафен, Мерлит | |
| Гидроксизин | Атаракс | |
| Антипсихотические средства | ||
| Хлорпромазин | Аминазин, | |
| Ларгатил, Плегомазин | ||
| Дроперидол | Дроперидол | |
| Лития карбонат | Седалит | |
| Левомепромазин | Тизерцин | |
| Перфеназин | Этаперазин | |
| Флуфеназин | Модитен, Модитендепо | |
| Перициазин | Неулептил | |
| Трифлуоперазин | Трифтазин | |
| Тиоридазин | Тиорил | |
| Галоперидол | Галоперидол | |
| Сертиндол | Сердолект | |
| Зуклопентиксол | Клопиксол | |
| Флупентиксол | Флюанксол | |
| Кветиапин | Кетилепт, Нантарид, | |
| Сероквель | ||
| Оланзапин | Зипрекса | |
| Сульпирид | Эглонил, Бетамакс, | |
| Сульпирид | ||
| Рисперидон | Рисполепт, Лептинорм | |
| Палиперидон | Инвега, Ксеплион, | |
| Тривикта | ||
Фармакокинетические показатели некоторых антипсихотических средств представлены в табл. 21.
|
|
|
Таблица 21
Фармакокинетические показатели некоторых анксиолитиков, седативных и антипсихотических средств
| Лекарственное средство МНН | Абсорбция,% | Всасывание после приема пищи | Биодоступность,% | Связь с белками,% | Период полувыведения,ч | Начало действия,ч | Время max % в плазме,% | Время max эффекта,ч | Длительность действия,ч | Экскреция,% |
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 |
| АНКСИОЛИТИКИ И СЕДАТИВНЫЕ СРЕДСТВА | ||||||||||
| Производные бензодиазепина | ||||||||||
| Оксазепам | − | Не играет роли | 96 | 97 | 5−15 | 0,5 | 1−4 | 2,5−3 | 48−72 | Почками и ЖКТ; проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко |
| Лоразепам | После перорального приема быстрая | – | 95−99 | 85 | При пероральном введении − 12, при парентеральном введении составляет 16 | 30 мин − 2 | При в/м введении через 60–90 мин, при пероральном введении − 2 | 2 | 12−24 | Почками |
| 1 | 2
| 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | ||||||||||||||||||
| Диазепам | Абсорбция высокая −75 | ЖКТ | 90 | 98 | 30−100 | 30 мин | 90 мин | 3 | 12 | Почками (0,5−2 в неизменном виде, 70 − в виде глюкуронидов) и с фекалиями (10) | ||||||||||||||||||
| Хлордиазепоксид | − | Пища замедляет абсорбцию | 90−100 | 96 | 8−10 | 0,5 | 2−4 | 3 | 4−8 | Почками; проникает через плацентарный барьер | ||||||||||||||||||
| Производные дифенилметана | ||||||||||||||||||||||||||||
| Гидроксизин | Высокая реабсорбция – 80 | Натощак | – | 93 | 20 | 15–30 мин | 2 | – | – | Почками; проникает через ГЭБ, плацентарный барьер; выделяется при лактации | ||||||||||||||||||
| НЕЙРОЛЕПТИКИ | ||||||||||||||||||||||||||||
| Алифатические производные фенотиазина | ||||||||||||||||||||||||||||
| Хлор- промазин | Данные вариабельны | Рекомендуется прием после пищи | 50 | 95-98 | 16−30 | 0,5−1 | 2−4 | 3 | 6 | Почками, ЖКТ | ||||||||||||||||||
| Пиперазиновые производные фенотиазина | ||||||||||||||||||||||||||||
| Флуфеназин | Быстрая и полная абсорбция в ЖКТ | – | – | Высокое | – | 24–72 | - | От 48–96 до 2 нед. | – | Почками, ЖКТ | ||||||||||||||||||
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | ||||||||||||||||||
| Тиоридазин | Высокая
| − | − | 90 | 6−40 | − | 1−4 | − | − | Почками 35; выделяется с грудным молоком | ||||||||||||||||||
| Пиперидиновые производные фенотиазина | ||||||||||||||||||||||||||||
| Перициазин | Хорошо всасывается в ЖКТ | – | – | 90 | 12–30 | – | 2 | – | – | Почками, ЖКТ; проходит через ГЭБ, подвергается первичному прохождению через печень | ||||||||||||||||||
| Производные бутирфенона | ||||||||||||||||||||||||||||
| Дроперидол | − | − | 100 | 85−90 | 2−3 | 2−5 мин | 20−30 мин | 20−30 мин | До 12 | Почками, ЖКТ | ||||||||||||||||||
| Галоперидол | 60 | – | 40−80 | 90−94 | 12−23 | – | 0,5−0,7 | При приеме внутрь – 3−6, при в/м введении – 10−20 мин, при в/м введении пролонгированной формы (галоперидола деканоат) – 3−9 дней | – | Почками − 40, ЖКТ − 15 | ||||||||||||||||||
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | ||||||||||||||||||
| Производные тиоксантена | ||||||||||||||||||||||||||||
| Флупентиксол | − | – | ~ 40 | − | 35 | − | 3−6 | − | − | ЖКТ, частично почками. Незначительно проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком | ||||||||||||||||||
| Производные бензамида | ||||||||||||||||||||||||||||
| Сульпирид | Из ЖКТ всасывается плохо | – | При приеме внутрь составляет 25−35 | Не более 40 | ~ 7 | – | После в/м введения через 30 мин, после приема внутрь через 4,5 ч | – | – | Почками 92; с грудным молоком выделяется 0,1 суточной дозы
| ||||||||||||||||||
| Производные бициклических бисмочевин | ||||||||||||||||||||||||||||
| Тетраметилтетраазабициклооктандион (Мебикар) | – | Не играет роли | 70−80 | 40 | 18 | 20−30 мин | 3 | 3−6 | 24−48 | Почками | ||||||||||||||||||
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | ||||||||||||||||||
| Диазепины, оксазепины, тиазепины, оксепины | ||||||||||||||||||||||||||||
| Оланзапин | Хорошо абсорбируется из ЖКТ | Прием пищи не оказывает влияния, активированный уголь снижает биодоступность до 50−60 | – | 93 | 33 | – | 5−8 | – | – | Почками 57 | ||||||||||||||||||
| Производные других групп | ||||||||||||||||||||||||||||
| Палиперидон | - | – | - | 74 | 25–49 сут | – | 13–14 | – | – | Почками, ЖКТ | ||||||||||||||||||
| Рисперидон | После приема внутрь полная | Не оказывает влияния | 40−90 | ~ 90 | 20−24 | – | ~ 1 | – | – | Почками 1−5 | ||||||||||||||||||
| Лития карбонат | − | − | до 100 | 0 | 12−24 | 3−4 | 6−8 | 6−12 | 24−72 | Почками; проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко | ||||||||||||||||||
Используя табл. 13–15, решите ситуационные задачи.
Ситуационные задачи
1. Дайте прогноз следующей ситуации: больному Р., 47 лет, страдающему глаукомой, для лечения невроза был назначен диазепам.
2. Больная М., 27 лет, обратилась к гинекологу с жалобами на задержку menses. Из анамнеза известно, что больная страдает неврозом и принимает элениум. При осмотре выявлена беременность на сроке 9 недель. Возможно ли сохранение беременности на фоне приема препарата? Какое действие на плод оказывает элениум?
3. Дайте прогноз следующей ситуации: больному Д., 57 лет, страдающему шизофренией и циррозом печени, был назначен аминазин .
4. Больной И., 42 лет, авиадиспетчер, обратился с жалобами на повышенную раздражительность, нарушение сна, эмоциональную лабильность. Пациенту был назначен нозепам по 0,01 2 раза в день. Дайте прогноз ситуации, если больной продолжает работать. Предложите препарат для лечения в данной ситуации.
5. Больному Д., 52 лет, для купирования психомоторного возбуждения (больной страдает маниакально-депрессивным психозом) был введен аминазин. При вставании у больного возникли резкое головокружение и потеря сознания. Объясните механизм возникшего осложнения и предложите меры помощи.
6. Дайте прогноз следующей ситуации: больному Б., 42 лет, с хроническим лейкозом, был назначен лития карбонат для лечения аффективного психоза.
7. Дайте прогноз следующей ситуации: больному Л., 57 лет, с гипертонической болезнью (регулярно, в течение длительного времени получает антигипертензивные средства), был назначен дроперидол для премедикации.
8. Больному С., 44 лет, для лечения маниакального состояния был назначен лития карбонат. При приеме дозы 1,5 в сутки у больного появились жалобы на повышенную жажду, тремор пальцев, повышенную усталость, диарею. Обьясните механизм возникших осложнений и предложите меры помощи.
Дата добавления: 2019-02-13; просмотров: 230; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!