Полусинтетические производные ОПИЯ
Этилморфина гидрохлорид (Дионин) Бупренорфин гидрохлорид (Норфин, Темгесик)
II . ПРОИЗВОДНЫЕ ФЕНИЛПИПЕРИДИНА
Тримеперидина гидрохлорид (Промедол) Фентанила цитрат (Фентанил)
Суфентанил, Алфентанил, Лофентанил
III . ПРОИЗВОДНЫЕ МОРФИНАНА
Буторфанол (Морадол, Стадол) Налбуфина гидрохлорид (Нубаин)
IV . ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОМОРФАНА
Пентазоцин (Лексир, Фортрал)
V . ПРОИЗВОДНЫЕ РАЗНЫХ ХИМИЧЕСКИХ ГРУПП
Трамадол (Трамал,Трамолин)Дименоксадола гидрохлорид (Эстоцин) Тилидин (Валорон)
Пиритрамид (Дипидолор)
Метадон
Пропионилфенилэтоксиэтилпиперидин (Просидол)
Классификация по характеру действия на опиатные рецепторы
I . ПОЛНЫЕ АГОНИСТЫ ОПИАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ
(активируют все типы рецепторов)
Морфин, Тримеперидин (Промедол), Фентанил,Пиритрамид
II . ЧАСТИЧНЫЕ АГОНИСТЫ ОПИАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ
(активируют преимущественно μрецепторы, μ-1 в большей степени, чем μ-2)
Бупренорфин, Пропионилфенилэтоксиэтилпиперидин (Просидол), Трамадол
III . АГОНИСТЫ-АНТАГОНИСТЫ ОПИАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ
(активируют к и σ-рецепторы и блокируют μ- и δ-рецепторы)
Нальбуфин, Пентозацин, Буторфанол,
Налорфин (преимущественно антагонист μ -рецепторов, не используется в качестве анальгетика)
IV . АНТАГОНИСТЫ ОПИАТНЫХ РЕЦЕПТОРОВ
|
|
|
(блокируют все типы опиатных рецепторов)
Налоксона гидрохлорид (Наркан)
Налтрексона гидрохлорид (Трексан,Антаксон,Продетоксон,Вивитрол)
МНН и торговые названия наркотических анальгетиков и их антагонистов указаны в табл. 7.
Таблица 7
МНН и торговые названия наркотических анальгетиков и их антагонистов
| МНН | Торговое название | ||
|
| |||
| Полные агонисты опиатных рецепторов | |||
| (активируют все типы рецепторов) | |||
| Морфин |
| Морфина гидрохлорид, Скенан, | |
| М-Эслон | |||
| Тримеперидин |
| Промедол | |
| Фентанил | Фентанила цитрат | ||
| Пиритрамид | Дипидолор | ||
| Частичные агонисты опиатных рецепторов | |||
| (действуют в основном на μ-1-рецепторы) | |||
| Бупренорфин | Транстек, Бупранал, Нопан | ||
|
| |||
| ропионилфенил- | Просидол | ||
| Этоксиэтилпиперидин | |||
| Трамадол | Трамал, трамолин | ||
|
|
|
Агонисты-антагонисты опиатных рецепторов (активируют к- и σ-рецепторы, блокируют μ- и δ-рецепторы)
| Налбуфин | Налбуфин, Налбуфина гидрохлорид | |
| Антагонисты опиатных рецепторов | ||
| Налоксон | Налоксона гидрохлорид | |
| Налтрексон | Антаксон, Продетоксон, Вивитрол | |
Фармакокинетические показатели некоторых наркотических анальгетиков представлены в табл. 8.
Фармакокинетические показатели некоторых наркотических анальгетиков и их антагонистов Таблица 8
| Лекарственное средство МНН | Абсорбция,% | Всасывание после приема пищи | Биодоступность,% | Связь с белками,% | Период полувыведения,ч | Начало действия,ч | Время max % в плазме,% | Время max эффекта,ч | Длительность действия,ч | Экскреция,% | ||||||
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | ||||||
| Полные агонисты | ||||||||||||||||
| Естественные алкалоиды опия | ||||||||||||||||
| Морфин | Быстрая | - | 10-30 | 30-40 | 2-3 | 20−30 мин | 30−60 мин | - | 3−4 | ~ 90 подвергается энтерогепатической циркуляции | ||||||
| Производные фенилпиперидина
| ||||||||||||||||
| Тримеперидин | Быстрая | - | 10-30 | 40 | - | 10-20 мин | 15 мин | 40 мин | 3 −4 | ~ 90 | ||||||
| Фентанил | - | - | - | - | 7,5 | При в/в через 1−3 мин, при в/м через 10−15 мин | - | - | 20−30 мин | Почками 75, ЖКТ 9 | ||||||
| Производные других химических групп | ||||||||||||||||
| Пиритрамид | - | - | - | - | 4-10 мин | При в/в через 1–2 мин, при п/к или в/м аппликации через 15–20 мин | 15 мин | - | 4-6 | - | ||||||
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | ||||||
| ЧАСТИЧНЫЕ АГОНИСТЫ | ||||||||||||||||
| Полусинтетические алкалоиды опия | ||||||||||||||||
| Бупренорфин | - | - | - | 96 | 1,2–7,2 в начальной фазе, 20–25 в конечной фазе | 6 | 90 мин | - | - | Почками, ЖКТ; проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, имеется эффект первичного прохождения через печень | ||||||
| Трамадол | При в/м – 100, при пероральном приеме − 90 | - | 68−75 | ~ 20 | 6 | 30−60 мин | 2 | – | 3−5 | 60−70 проникает через ГЭБ и плаценту, 0,1 выделяется при лактации | ||||||
| Производные других химических групп | ||||||||||||||||
| Просидол | Хорошая со слизистой ротовой полости | - | - | 40 | - | - | - | - | При энтеральном введении 4–6, при парентеральном – 1,5–6, при в/м – 15–30м | Почками | ||||||
| АГОНИСТЫ-АНТАГОНИСТЫ | ||||||||||||||||
| Производные морфинана
| ||||||||||||||||
| Нальбуфин | - | - | 8−24 | ~ 50 | 3–6 | При в/в через 2–3 мин и спустя 15 мин при п/к или в/м | 30−80 мин | 1−2 | 3−6 | Почками 70 | ||||||
| АНТАГОНИСТЫ | ||||||||||||||||
| Естественные алкалоиды опия | ||||||||||||||||
| Налоксон | - | - | <3 | - | 1-1,5 | При в/в через 2 мин, при в/м и п/к – через 2−5 мин | - | 5−15 мин | После в/в через 20–45 мин, после в/м или п/к через 2,5–3 | Почками 70; проникает через ГЭБ и плацентарный барьер | ||||||
| Налтрексон | В ЖКТ абсорбируется на 96 % | - | 95 | 21 | 4 | 1−2 | 1 | 10 мин | До 24 | Почками 53−79 и ЖКТ; подвергается энтерогепатической циркуляции. Проникает через ГЭБ | ||||||
Используя табл. 4–6, решите ситуационные задачи.
Ситуационные задачи
1. В токсикологическое отделение поступил больной П., 25 лет, со следующими признаками: миоз, угнетение дыхания, АД 80/50 мм рт.ст., брадикардия, повышение моносинаптических рефлексов, угнетение полисинаптичесчких рефлексов, снижение температуры. Назовите фармакологическую группу препаратов, способных вызвать данное отравление, и предложите меры помощи.
2. Дайте прогноз следующей ситуации: для обезболивания роженице был введен морфин. Какой препарат показан для обезболивания при родах? Обоснуйте свой выбор.
3. Больному И., 45 лет, с травмой грудной клетки и острым бронхитом было назначено противокашлевое лекарственное средство. Через некоторое время состояние больного улучшилось (уменьшились кашель и боль в грудной клетке), но появились запоры. Какой препарат был назначен? Объясните механизм возникшего осложнения.
4. В стационар поступил больной Р., 45 лет, с травмой черепа
и множественными переломами. Предложите препарат для профилактики болевого шока. Обоснуйте свой выбор.
5. В стационар поступил больной Т., 27 лет, с жалобами на слезотечение, озноб, мышечные и суставные боли, рвоту, диарею. При осмотре у больного выявлены мидриаз, гипертермия, резкие колебания АД, аритмия. Больной тревожен и раздражен. Какая фармакологическая группа препаратов могла вызвать данные признаки? Предложите меры помощи.
6. Дайте прогноз следующей ситуации: больному Т., 65 лет, страдающему бронхиальной астмой, для купирования боли при приступе стенокардии был введен фентанил.
7. Больному П., 45 лет, по поводу хронической диареи был назначен препарат из группы наркотических анальгетиков. Через некоторое время у пациента появились жалобы на запор, головокружение, тошноту. Какой препарат был назначен? Предложите меры помощи.
Дата добавления: 2019-02-13; просмотров: 509; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!