II . НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-1 И ЦОГ-2
Большинство НПВС
III . СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-2
Мелоксикам
IV . ВЫСОКОСЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-2
Целекоксиб, Рофекоксиб
МНН и торговые названия некоторых препаратов ненаркоти-ческих анальгетиков указаны в табл. 12.
Таблица 12
МНН и торговые названия некоторых препаратов ненаркотических анальгетиков
| МНН | Торговое название |
| Селективные ингибиторы ЦОГ-1 | |
| Ацетилсалициловая кислота | Аспирин, Аспирин кардио |
| Селективные ингибиторы ЦОГ-2 | |
| Мелоксикам | Мовалис |
| Неселективные ингибиторы ЦОГ-1 и -2 | |
| Парацетамол | Панадол, Калпол |
| Диклофенак | Ортофен, Вольтарен |
| Метамизол натрий | Анальгин, Оптальгин |
| Фенилбутазон | Бутадион |
| Ибупрофен | Ибуфен, Нурофен |
| Индометацин | Индоцид, Метиндол |
| Метамизол натрий + | «Баралгин» (Максиган) |
| + Питофенон + Фенпивериния | |
| бромид (Metamizole | |
| sodium + Pitofenone + | |
| + Fenpiveriniumbromide) | |
| Лорноксикам | Ксефокам |
| Кеторолак | Кеторол, кетанов |
| Кетопрофен | Фламакс, Кетонал |
Фармакокинетические показатели некоторых препаратов ненаркотических анальгетиков даны в табл. 13.
Таблица 13
Фармакокинетические показатели некоторых препаратов ненаркотических анальгетиков
|
|
|
| Лекарственное средство МНН | Абсорбция,% | Всасывание после приема пищи | Биодоступность,% | Связь с белками,% | Период полувыведения,ч | Начало действия,ч | Время max % в плазме,% | Время max эффекта,ч | Длительность действия,ч | Экскреция,% | ||
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | ||
| СЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-1 | ||||||||||||
| Производные салициловой кислоты | ||||||||||||
| Ацетилсалициловая кислота | - | Значительно изменяется | 65−90 | 80−90 | 15 мин | 30−40 мин | - | - | Почками 60 | |||
| Аминосалициловая кислота | Высокая | - | - | 50−60 | 30 мин − 1 | - | - | - | - | Почками 80 | ||
| НЕСЕЛЕКТИВНЫЕ ИНГИБИТОРЫ ЦОГ-1 И ЦОГ-2 | ||||||||||||
| Производные пиразолона | ||||||||||||
| Метамизол натрия | - | Рекомендуется прием после еды
| 54 | 50−60 | 1−4 | 20−40 мин | 1,5 | 2 | 4−8 | ЖКТ, почками; проникает в грудное молоко | ||
| Метамизол натрий + + Питофенон + + Фенпивериния бромид (Баралгин) | До 100 | Не играет роли | 50-60 | 50-60 | 3 | 20−40 мин | 2 | 3 | 4−8 | Почками; проникает в грудное молоко | ||
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | ||
| Производные индолуксусной кислоты | ||||||||||||
| Кеторолак | - | Богатая жирами пища снижает максимальную концентрацию препарата в крови и задерживает ее достижение на час | 80−100 | 99 | 5,3 | 1 | 40 мин − 2 | 2−3 | 10 | Почками − 91, ЖКТ − 6; проникает в грудное молоко | ||
| Производные фенилусусной кислоты
| ||||||||||||
| Диклофенак | Быстрая и полная | Замедляет скорость абсорбции на 1−4 и снижает максимальную концентрацию в плазме на 40 % | 50 | 99 | Из плазмы составляет 1−2, из синовиальной жидкости − 3−6 | - | 2-3 | - | - | Почками | ||
| Производные парааминофенола (анилина) | ||||||||||||
| Парацетамол | Хорошая | - | 63−100 | 10−25 | 1−4 | 20−30 мин | 30−40 мин | 1,5−2 | 6 | Почками 85−90; проникает в грудное молоко | ||
| 1 | 2 | 3 | 4 | 5 | 6 | 7 | 8 | 9 | 10 | 11 | ||
| Производные фенилпропионовой кислоты | ||||||||||||
| Ибупрофен | 80 | Не играет роли | 80 | 99 | 1,5−2,5 | - | При приеме до еды в течение 1 ч, при приеме после еды − в течение 1,5–2,5 ч | - | - | Почками | ||
| Кетопрофен | Хорошая | - | Более 90 | 99 | 2−4 | - | 2,7−4 | 2–18 | - | Почками; проникает через ГЭБ | ||
Используя табл. 7–9, решите ситуационные задачи.
Ситуационные задачи
1. Больная С., 42 лет, обратилась к гинекологу с жалобами на значительное увеличение продолжительности менструальных кровотечений. При обследовании патологии со стороны половых органов не обнаружено, но при сборе анамнеза врач выяснил, что больную часто беспокоят головные боли, которые пациентка купирует приемом аспирина. Объясните механизм возникшего ослож-нения и предложите меры помощи.
|
|
|
2. Дайте прогноз следующей ситуации: больному Л., 42 лет, водителю автобуса, был назначен индометацин для купирования
острого приступа подагры 0,05 3 раза в день.
3. Больная К., 37 лет, принимала солпадеин по поводу простудного заболевания в течение трех недель, после чего ее стали беспокоить запоры. Объясните механизм возникшего осложнения.
Предложите меры помощи.
4. Дайте прогноз следующей ситуации: больная Л., 42 лет, с хроническим гепатитом, получает бутадион внутрь по поводу тромбофлебита вен нижних конечностей.
5. Больной Л., 45 лет, с пояснично-крестцовым радикулитом, в течение месяца получал ненаркотический анальгетик, при исследовании крови был обнаружен агранулоцитоз. Какие препараты могли вызвать данный побочный эффект? Предложите меры помощи.
6. Дайте прогноз следующей ситуации: больная О., 37 лет, страдающая хроническим язвенным гастритом, часто принимает цитрамон для купирования головной боли.
|
|
|
7. Больной В., 45 лет, по поводу ревматоидного артрита был назначен ортофен. Больная самостоятельно достаточно часто принимала аспирин для купирования головной боли. Применение ортофена в течение недели не улучшило состояния больной. С чем может быть связано отсутствие эффекта при применении достаточно эффективного противовоспалительного средства? Предложите меры помощи.
Дата добавления: 2019-02-13; просмотров: 465; Мы поможем в написании вашей работы! |
Мы поможем в написании ваших работ!